Palipéridone, vendu entre autres sous le nom commercial Invega, est un antipsychotique atypique. Il est principalement utilisé pour traiter la schizophrénie et les troubles schizo-affectifs..
Il est commercialisé par Janssen Pharmaceuticals. Une formulation à libération prolongée est disponible qui utilise le système à libération prolongée OROS pour permettre un dosage une fois par jour.. Le palmitate de palipéridone est une formulation injectable à action prolongée d'ester palmitoylique de palipéridone indiquée une fois par jour. 28 jours d'injection après une période de titration initiale.
Usage médical
Il est utilisé pour le traitement de la schizophrénie et des troubles schizo-affectifs.. [4]
Palmitate de palipéridone injectable à action prolongée comparé à la rispéridone pour le traitement de la schizophrénie[5]
Lorsqu'il est administré de manière flexible toutes les quatre semaines, Le palmitate de palipéridone semble comparable en termes d'efficacité et de tolérabilité à la rispéridone.. Dans les études de courte durée, Le palmitate de palipéridone – l'injection à action plus longue – a un profil d'effets indésirables similaire à celui de composés apparentés tels que la rispéridone par voie orale.. Aucune différence n'a été observée dans le taux élevé d'issues sexuelles indésirables signalées et le palmitate de palipéridone est associé à une augmentation de la prolactine sérique.[5]
Résultat Constatations en mots Constatations en chiffres Qualité des preuves
Effets indésirables
Sources:[6][7][8][9][10]
très commun (>10% incidence)
Mal de tête
Tachycardie
Somnolence (provoque moins de sédation que la plupart des antipsychotiques atypiques)[4]
Insomnie
Hyperprolactinémie (semble provoquer une élévation de la prolactine comparable à celle de son médicament parent, rispéridone)[4]
Dysfonction sexuelle
Commun (1–10 % de fréquence)
Toux
Effets secondaires extrapyramidaux (EPSE; par exemple. dystonie, akathisie, rigidité musculaire, parkinsonisme. Il semble produire un EPSE similaire à la rispéridone, asénapine et ziprasidone et plus d'EPSE que d'olanzapine, clozapine, aripiprazole, quétiapine, amisulpride et sertindole)[4]
Hypotension orthostatique
Gain de poids (a tendance à produire un degré modéré de prise de poids, peut-être lié à son puissant blocage du récepteur 5-HT2C)
Allongement de l'intervalle QT (a tendance à produire moins d'allongement de l'intervalle QT que la plupart des autres antipsychotiques atypiques et environ autant d'allongement de l'intervalle QT que l'aripiprazole et la lurasidone)[4]
Rhinopharyngite
Anxiété
Indigestion
Constipation
Arrêt
Le British National Formulary recommande un retrait progressif lors de l'arrêt des antipsychotiques afin d'éviter un syndrome de sevrage aigu ou une rechute rapide.[11] Les symptômes de sevrage comprennent généralement des nausées, vomissement, et perte d'appétit.[12] D'autres symptômes peuvent inclure de l'agitation, transpiration accrue, et des difficultés à dormir.[12] Plus rarement, on peut avoir l'impression que le monde tourne, engourdissement, ou des douleurs musculaires.[12] Les symptômes disparaissent généralement après une courte période de temps.[12]
Il existe des preuves provisoires selon lesquelles l'arrêt des antipsychotiques peut entraîner une psychose.[13] Cela peut également entraîner une récidive de la maladie traitée.[14] Rarement, une dyskinésie tardive peut survenir à l'arrêt du traitement.[12]
Décès
En avril 2014, il a été rapporté que 21 Les Japonais qui avaient reçu jusqu'à présent des injections de palipéridone injectable à action prolongée sont décédés., hors de 10,700 les individus ont prescrit le médicament.[15][16][17][18][19][20][21]
Pharmacologie
Palipéridone[22]
Site Ki (nM)
5-HT1A 617
5-HT2A 1.1
5-HT2C 48
5-HT7 2.7
a1A 2.5
α2A 3.9
α2C 2.7
Les valeurs sont Ki (nM). Plus la valeur est petite, plus le médicament se lie fortement au site.
La palipéridone est le principal métabolite actif de l'ancien antipsychotique rispéridone.[23] Bien que son mécanisme d'action spécifique soit inconnu, on pense que la palipéridone et la rispéridone agissent de manière similaire, sinon identique, voies.[22] Son efficacité résulterait d’un antagonisme dopaminergique et sérotoninergique central.. Il est connu que les aliments augmentent l'absorption des comprimés à libération prolongée de type Invega ER OROS.. Les aliments ont augmenté l'exposition à la palipéridone jusqu'à 50-60%, cependant, la demi-vie n'a pas été significativement affectée. L'effet était probablement dû à un retard dans le transit de la formulation ER OROS dans la partie supérieure du canal gastro-intestinal., ce qui entraîne une absorption accrue.[24]
La demi-vie est 23 heures.[24]
L'efficacité de la rispéridone et de son métabolite palipéridone est réduite par les inducteurs de la glycoprotéine P tels que St John’moût[25][26]
vte Pharmacocinétique des antipsychotiques injectables à action prolongée
Histoire
Palipéridone (Je suis Invega) a été approuvé par la Food and Drug Administration (FDA) pour le traitement de la schizophrénie 2006. La palipéridone a été approuvée par la FDA pour le traitement des troubles schizo-affectifs chez 2009. La forme injectable à action prolongée de la palipéridone, commercialisé sous le nom d'Invega Sustenna aux États-Unis. et Xeplion en Europe, a été approuvé par la FDA en juillet 31, 2009. C'est la seule marque disponible au Bangladesh sous le nom de marque « Palimax EST » fabriqué & commercialisé par ACI Pharmaceuticals.
Il a été initialement approuvé en Europe en 2007 pour la schizophrénie, la forme à libération prolongée et l'utilisation pour le trouble schizo-affectif ont été approuvées en Europe en 2010, et extension à l’utilisation chez les adolescents de plus de 15 ans a été approuvé en 2014.[37]
Les noms de marques
En mai 18, 2015, une nouvelle formulation de palmitate de palipéridone a été approuvée par la FDA sous la marque Invega Trinza.[38] Un similaire 3 -l'injection mensuelle de suspension à libération prolongée a été approuvée en 2016 par l'Agence européenne des médicaments, à l'origine sous le nom de marque Paliperidone Janssen, plus tard renommé Trevicta.[39]
