risperidona, Rispolept

Última actualización: Agosto 17, 2026

Grupo clínico y farmacológico.:Fármaco antipsicótico (antipsicótico)

Grupo farmacoterapéutico:antipsicótico (neuroléptico) medio

Acción farmacológica

La risperidona es un antagonista monoaminérgico selectivo., Tiene una alta afinidad por el 5-HT serotoninérgico.₂ y dopaminérgico D₂-receptores. La risperidona también se une a α₁-receptores adrenérgicos y, algo más débil, con H₁-histaminérgico y α₂-receptores adrenérgicos.

Risperidona no tiene tropismo por los receptores colinérgicos.. Risperidona reduce los síntomas productivos de la esquizofrenia, Causa menos supresión de la actividad motora e induce catalepsia en menor medida., que los antipsicóticos clásicos. Antagonismo central equilibrado de la serotonina y la dopamina., probablemente, reduce la tendencia a los efectos secundarios extrapiramidales y amplía el efecto terapéutico del fármaco para cubrir los síntomas negativos y afectivos de la esquizofrenia.

Farmacocinética

Succión

Risperidona se absorbe completamente tras la administración oral., alcanzar concentraciones plasmáticas máximas mediante 1-2 horas. La biodisponibilidad absoluta de risperidona después de la administración oral es 70%. La biodisponibilidad relativa después de la administración oral de risperidona en forma de comprimidos es 94% en comparación con la solución de risperidona. Los alimentos no tienen ningún efecto sobre la absorción de fármacos., Por tanto, risperidona se puede administrar independientemente de las comidas.. La concentración de equilibrio de risperidona en el cuerpo en la mayoría de los pacientes se logra dentro de 1 día. La concentración de equilibrio de 9-hidroxirisperidona se alcanza en 4-5 días.

Distribución

La risperidona se distribuye rápidamente en el cuerpo.. V_d equivale a 1-2 litros/kg. En plasma, la risperidona se une a la albúmina y alfa.₁-glicoproteína ácida. Risperidona en 90% se une a las proteínas plasmáticas, 9-hidroxirisperidona - en 77%.

Metabolismo y excreción.

La risperidona es metabolizada por la isoenzima CYP 2D6 a 9-hidroxirisperidona., que tiene un efecto farmacológico similar a la risperidona. Risperidona y 9-hidroxirisperidona constituyen la fracción antipsicótica activa.. La isoenzima CYP 2D6 está sujeta a polimorfismo genético.. En pacientes que son metabolizadores rápidos de la isoenzima CYP2D6, la risperidona se convierte rápidamente en 9-hidroxirisperidona., mientras que en pacientes con metabolismo débil esta transformación ocurre mucho más lentamente. Aunque los metabolizadores rápidos tienen concentraciones más bajas de risperidona y concentraciones más altas de 9-hidroxirisperidona, que los pacientes con metabolismo deficiente, Farmacocinética total de risperidona y 9-hidroxirisperidona. (fracción antipsicótica activa) después de tomar una o más dosis es similar en pacientes con metabolizadores rápidos y lentos de CYP 2D6.

Otra vía de metabolismo de la risperidona es la N-desalquilación.. Los estudios in vitro en microsomas hepáticos humanos mostraron, que la risperidona en concentraciones clínicamente significativas, generalmente, no inhibe el metabolismo de los medicamentos, sometidos a biotransformación por isoenzimas del sistema P450, incluyendo CYP 1A2, CIP 2A6, CIP 2C8/9/10, CIP 2D6, CIP 2E1, CYP 3A4 y CYP 3A5. Una semana después de comenzar el medicamento. 70% las dosis se excretan en la orina, 14% – con heces. En la orina, la risperidona junto con la 9-hidroxirisperidona constituyen 35-45% dosis. La cantidad restante se compone de metabolitos inactivos..

Después de la administración oral en pacientes con psicosis, la risperidona se elimina del organismo con una vida media. (t_1/2) acerca de 3 horas. t_1/2 9-hidroxirisperidona y la fracción antipsicótica activa es 24 horas.

Linealidad

Las concentraciones plasmáticas de risperidona son directamente proporcionales a la dosis administrada en el rango de dosis terapéuticas..

Pacientes de edad avanzada y pacientes con insuficiencia hepática y renal.

Después de una dosis única de risperidona en pacientes de edad avanzada, las concentraciones plasmáticas de la fracción antipsicótica activa fueron en promedio 43% más, la vida media duró 38 % más extenso, y la distancia al suelo disminuyó en 30%. En pacientes con insuficiencia renal, se observó en promedio un aumento en la concentración plasmática y una disminución en el aclaramiento de la fracción antipsicótica activa por 60 %. Las concentraciones plasmáticas de risperidona se mantuvieron sin cambios en pacientes con insuficiencia hepática., sin embargo, la concentración media de la fracción de risperidona libre aumentó en 35%.

Niños

Farmacocinética de risperidona., 9-hidroxirisperidona y la fracción antipsicótica activa en niños es comparable a la de pacientes adultos.

Influencia del género, raza y fumar

El análisis farmacocinético poblacional no mostró ningún efecto obvio del género., raza o fumar sobre la farmacocinética de risperidona y la fracción farmacocinética activa.

Indicaciones de rispolept^®

• tratamiento de la esquizofrenia en adultos y niños de 13 años;
• tratamiento de episodios maníacos, asociado con el trastorno bipolar, moderada y grave en adultos y niños de 10 años;
• Corto plazo (a 6 semanas) Tratamiento de la agresión persistente en pacientes con demencia., causada por la enfermedad de Alzheimer, moderado a severo, no susceptible de métodos de corrección no farmacológicos, y cuando existe riesgo de daño por parte del paciente a sí mismo o a otros;
• Corto plazo (a 6 semanas) Tratamiento sintomático de la agresión persistente en la estructura del trastorno de conducta en niños de 5 años con retraso mental, diagnosticado según el DSM-IV, en el que, debido a la gravedad de la agresión u otro comportamiento destructivo, se requiere tratamiento farmacológico. La farmacoterapia debe ser parte de un programa de tratamiento más amplio., incluyendo actividades psicológicas y educativas. La risperidona debe ser recetada por un especialista en neurología y psiquiatría infantil o por un médico., Con conocimientos en el tratamiento de los trastornos de conducta en niños y adolescentes..

Lista abierta de códigos ICD-10

Régimen de dosificación

Esquizofrenia

Adultos

Rispolept^® se puede recetar una o dos veces al día.

Dosis inicial de Rispolept^® – 2 mg por día. El segundo día se puede aumentar la dosis a 4 mg por día. A partir de este momento, la dosis se puede mantener al mismo nivel, o ajustar individualmente si es necesario. Generalmente la dosis óptima es 4-6 mg por día. En algunos casos, puede estar justificado un aumento de dosis más lento y dosis iniciales y de mantenimiento más bajas..

Las dosis son mayores 10 No se ha demostrado que mg por día sean más efectivos que dosis más bajas y pueden causar síntomas extrapiramidales.. debido a esto, que la seguridad de las dosis es mayor 16 mg por día no han sido estudiados, No se recomiendan dosis superiores a este nivel..

Pacientes ancianos

Dosis inicial recomendada 0.5 mg tomados dos veces al día. La dosis se puede aumentar individualmente mediante 0.5 mg dos veces al día hasta 1-2 mg dos veces al día.

niños de 13 años

Dosis inicial recomendada 0.5 mg una vez al día por la mañana o por la noche. Si es necesario, la dosis se puede aumentar después de al menos 24 horas por 0,5 a 1 mg por día hasta la dosis recomendada 3 mg por día si se tolera bien. A pesar de la efectividad, demostrado en el tratamiento de la esquizofrenia en adolescentes con dosis 1-6 mg por día, no se observó eficacia adicional a dosis superiores 3 mg por día, y las dosis más altas causaron más efectos secundarios. Aplicación de dosis superiores. 6 mg por día no han sido estudiados.

Para pacientes, que tienen somnolencia persistente, Se recomienda tomar la mitad de la dosis diaria. 2 una vez al dia.

Episodios maníacos, asociado con el trastorno bipolar

Adultos

La dosis inicial recomendada del medicamento es 2 mg por día a la vez. Si es necesario, esta dosis se puede aumentar después de al menos 24 las horas de 1 mg por día. Para la mayoría de los pacientes, la dosis óptima es 1-6 mg por día. Aplicación de dosis superiores. 6 No se han estudiado mg por día en pacientes con episodios maníacos..

Como para cualquier otra terapia sintomática., La conveniencia de continuar el tratamiento con Rispolept® debe evaluarse y confirmarse periódicamente..

Pacientes ancianos

Dosis inicial recomendada 0.5 mg tomados dos veces al día. La dosis se puede aumentar individualmente mediante 0.5 mg dos veces al día hasta 1-2 mg dos veces al día. Se debe tener precaución debido a la experiencia limitada con el fármaco en pacientes de edad avanzada..

niños de 10 años

Dosis inicial recomendada 0.5 mg una vez al día por la mañana o por la noche. Si es necesario, la dosis se puede aumentar después de al menos 24 horas por 0,5 a 1 mg por día hasta la dosis recomendada 1-2.5 mg por día si se tolera bien. A pesar de la efectividad, demostrado en el tratamiento de episodios maníacos, asociado con el trastorno bipolar en dosis infantiles 0.5-6 mg por día, no se observó eficacia adicional a dosis superiores 2.5 mg por día, y las dosis más altas causaron más efectos secundarios. Aplicación de dosis superiores. 6 mg por día no han sido estudiados.

Para pacientes, que tienen somnolencia persistente, Se recomienda tomar la mitad de la dosis diaria. 2 una vez al dia.

Agresión persistente en pacientes con demencia, causada por la enfermedad de Alzheimer

La dosis inicial recomendada es 0.25 mg tomados dos veces al día. Si es necesario, la dosis se puede aumentar individualmente según 0.25 mg 2 una vez al dia, no más que cada dos días. Para la mayoría de los pacientes, la dosis óptima es 0,5 mg dos veces al día. Sin embargo, a algunos pacientes se les recomienda tomar 1 mg 2 una vez al dia.

Rispolept^® ya no debería usarse 6 semanas en pacientes con agresión persistente en pacientes con demencia, causada por la enfermedad de Alzheimer. Durante el tratamiento, los pacientes deben ser evaluados periódicamente., así como la necesidad de continuar la terapia.

Agresión persistente en la estructura del trastorno de conducta.

niños de 5 a 18 años

pacientes con peso 50 kilogramos o más – dosis inicial recomendada del medicamento – 0.5 mg una vez al día. Si es necesario, esta dosis se puede aumentar 0.5 mg por día, no más que cada dos días. Para la mayoría de los pacientes, la dosis óptima es 1 mg por día. Sin embargo, para algunos pacientes es preferible tomar 0.5 mg por día, mientras que algunos requieren un aumento de la dosis para 1.5 mg por día.

Los pacientes que pesan menos de 50 kilos – dosis inicial recomendada del medicamento – 0.25 mg una vez al día. Si es necesario, esta dosis se puede aumentar 0.25 mg por día, no más que cada dos días. Para la mayoría de los pacientes, la dosis óptima es 0.5 mg por día. Sin embargo, para algunos pacientes es preferible tomar 0.25 mg por día, mientras que algunos requieren un aumento de la dosis para 0.75 mg por día.

Como para cualquier otra terapia sintomática., la conveniencia de continuar el tratamiento con Rispolept^® debe ser evaluado y confirmado periódicamente.

Usoniños más pequeños 5 años No recomendado por falta de datos..

Enfermedades del hígado y los riñones.

Los pacientes con enfermedad renal tienen una capacidad reducida para eliminar la fracción antipsicótica activa en comparación con otros pacientes.. En pacientes con enfermedad hepática, hay una mayor concentración de la fracción libre de risperidona en el plasma sanguíneo..

La dosis inicial y de mantenimiento debe reducirse según las indicaciones. 2 veces, Los aumentos de dosis deben ser más lentos en pacientes con enfermedades hepáticas y renales..

Rispolept^® debe prescribirse con precaución en esta categoría de pacientes.

Instrucciones de uso

Adentro. Comer no afecta la absorción de la droga..

Se recomienda suspender el medicamento gradualmente.. Síntomas de abstinencia aguda, incluyendo náuseas, vómitos, sudoración e insomnio, observado muy raramente después de la interrupción abrupta de fármacos antipsicóticos en dosis altas.

Cambio de terapia con otros fármacos antipsicóticos

Al inicio del tratamiento con Rispolept^® se recomienda suspender gradualmente la terapia anterior, si está clínicamente justificado. Además, si los pacientes abandonan el tratamiento con formas de depósito de fármacos antipsicóticos, luego terapia con el medicamento Rispolept^® Se recomienda comenzar en lugar de la siguiente inyección programada.. Se debe evaluar periódicamente la necesidad de continuar con el tratamiento farmacológico antiparkinsoniano actual..

Efecto secundario

Efectos secundarios más comúnmente observados (incidencia ≥ 10 %) eran: parkinsonismo, dolor de cabeza e insomnio.

Efectos secundarios de la droga Rispolept.^® en dosis terapéuticas se administran con una distribución por frecuencia y sistema de órganos. La frecuencia de efectos secundarios se clasificó de la siguiente manera: muy frecuente (≥1/10 casos), frecuente (≥1/100 y <1/10 случаев), нечастые (≥1/1000 и <1/100 случаев), редкие (≥1/10000 и <1/1000 случаев), очень редкие (<1/10000 случаев) и с неизвестной частотой (невозможно оценить частоту из доступных данных).

En cada grupo de frecuencia, los efectos secundarios se presentan en orden decreciente de importancia..

Violaciones de parámetros instrumentales y de laboratorio.:a menudo - aumento de los niveles de prolactina¹, aumento de peso; poco frecuentes – prolongación del intervalo QT en el electrocardiograma, anomalías del ECG, aumento de los niveles de transaminasas, disminución del número de leucocitos en la sangre, aumento de la temperatura corporal, aumento del número de eosinófilos en la sangre, disminución del nivel de hemoglobina, aumento de los niveles de creatinfosfoquinasa, aumento de la concentración de colesterol; raramente – disminución de la temperatura corporal, aumento de las concentraciones de triglicéridos.

Del sistema cardiovascular:a menudo - taquicardia, hipertensión arterial; poco común – bloqueo auriculoventricular, Su bloqueo de paquete, fibrilación auricular, latido del corazón, trastorno de conducción cardíaca; raramente – bradicardia sinusal, embolia pulmonar, trombosis venosa profunda.

Гематологические нарушения и нарушения лимфатической системы:нечасто – анемия, тромбоцитопения; casi nunca – гранулоцитопения, агранулоцитоз.

Del sistema nervioso:очень часто – паркинсонизм², dolor de cabeza, modorra, седация;

часто – акатизия², mareo², temblor², distonía², летаргия, дискинезия²; нечасто – отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, обморок, нарушение сознания, инсульт, транзиторная ишемическая атака, disartria, нарушение внимания, гиперсомния, постуральное головокружение, нарушение равновесия, поздняя дискинезия, нарушение речи, нарушение координации, гипестезия, расстройства вкусовых ощущений, извращение вкуса, судороги, церебральная ишемия, нарушение движений; редко – злокачественный нейролептический синдром, диабетическая кома, trastornos cerebrovasculares, temblor de cabeza.

Trastornos oftalmológicos:a menudo – visión borrosa, conjuntivitis; poco frecuentes – enrojecimiento de los ojos, discapacidad visual, secreción de los ojos, отек области вокруг глаз, сухость глаз, усиленное слезотечение, светобоязнь; редко – снижение остроты зрения, непроизвольные вращения глазных яблок, глаукома, интраоперационный синдром дряблой радужки.

Со стороны уха и лабиринта:нечасто – боль в ухе, шум в ушах.

Респираторные, торакальные нарушения и нарушения средостения:часто – одышка, носовое кровотечение, tos, congestión nasal, боль в области гортани и глотки; нечасто – свистящее дыхание, аспирационная пневмония, застой в легких, нарушение дыхания, влажные хрипы, нарушение проходимости дыхательных путей, дисфония; редко – синдром апноэ во сне, гипервентиляция.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:часто – рвота, диарея, запор, тошнота, боли в области живота, dispepsia, сухость во рту, дискомфорт в желудке, гиперсаливация; нечасто – дисфагия, гастрит, недержание кала, фекалома, гастроэнтерит, метеоризм; редко – непроходимость кишечника, панкреатит, отек губ, хейлит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:часто – энурез; нечасто – задержка мочевыделения, дизурия, недержание мочи, поллакиурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей:часто – сыпь, эритема; нечасто – поражение кожи, нарушение кожных покровов, зуд, акне, угревая сыпь, изменение цветакожи, алопеция, себорейный дерматит, сухость кожи, гиперкератоз; редко – перхоть; очень редко – отек Квинке.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:часто – артралгия, боли в спине, боли в конечностях;

нечасто – мышечная слабость, миалгия, боли в шее, опухание суставов, нарушениеосанки, скованность в суставах, мышечные боли в груди; редко – рабдомиолиз.

Со стороны эндокринной системы:редко – нарушение выработки антидиуретического гормона.

Нарушения метаболизма и питания:часто – повышение аппетита, pérdida de apetito; нечасто – сахарный диабет³, анорексия, полидипсия, гипергликемия; редко – гипогликемия, водная интоксикация; очень редко – диабетический кетоацидоз.

Инфекции:часто – пневмония, la gripe, bronquitis, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, синусит, infecciones de oído; нечасто – вирусные инфекции, тонзиллит, Inflamación del tejido adiposo subcutáneo., средний отит, инфекции глаз, локализованные инфекции, acarodermatitis, инфекции дыхательных путей, cistitis, онихомикоз;

редко – хронический средний отит.

Сосудистые нарушения:нечасто – гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы.

Общие нарушения и явления, обусловленные путем введения препарата:часто – пирексия, усталость, периферический отек, генерализованный отек, астения, боли в области грудной клетки; нечасто – отек лица, нарушение походки, плохое самочувствие, медлительность, гриппоподобное состояние, жажда, дискомфорт в области грудной клетки, озноб;

редко –гипотермия, síndrome “cancelaciones”, похолодание конечностей.

Со стороны иммунной системы:нечасто – гиперчувствительность; редко – лекарственная гиперчувствительность, анафилактическая реакция.

Гепатобилиарные нарушения:редко – желтуха.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:нечасто – аменорея, сексуальная дисфункция, эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, галакторея, гинекомастия, расстройство менструального цикла, выделения из влагалища; редко – приапизм.

Беременность, послеродовой и неонатальный периоды:редко – синдром “cancelaciones” en recién nacidos.

Психические нарушения:очень часто – бессонница; часто – беспокойство, возбуждение, trastornos del sueño, тревога;

нечасто – спутанность сознания, мании, снижение либидо, вялость, нервозность; редко – аноргазмия, уплощение аффекта.

¹– гиперпролактинемия в некоторых случаях может приводить к гинекомастии, нарушениям менструального цикла, аменорее и галакторее.

²– экстрапирамидные расстройства могут проявляться как: parkinsonismo (гиперсаливация, костно-мышечная скованность, parkinsonismo, salivación, ригидность по типу «зубчатого колеса», брадикинезия, гипокинезия, маскоподобное лицо, напряженность мышц, акинезия, ригидность затылочных мышц, мышечная ригидность, паркинсоническая походка, нарушения глабеллярного рефлекса), acatisia (acatisia, беспокойство, гиперкинезия и синдром «беспокойных» ног), temblor, дискинезия (дискинезия, подергивание мышц, хореоатетоз, атетоз и миоклонус), distonía.

Термин «дистония» включает дистонию, мышечные спазмы, гипертонию, кривошею, непроизвольные мышечные сокращения, мышечную контрактуру, блефароспазм, движения глазного яблока, паралич языка, лицевой спазм, ларингоспазм, миотония, опистотонус, орофарингеальный спазм, плеврототонус, спазм языка и тризм. Тремор включает тремор и паркинсонический тремор покоя. Также следует отметить, что существует более широкий ряд симптомов, которые не всегда имеют экстрапирамидное происхождение.

³– в плацебо-контролирумых исследованиях сахарный диабет наблюдался у 0.18 % pacientes, принимавших рисперидон по сравнению с 0.11 % пациентов в группе плацебо. Общая частота возникновения сахарного диабета по результатам всех клинических испытаний составила 0.43 % всех пациентов, принимавших рисперидон.

Ниже дополнительно перечислены побочные действия, наблюдаемые в ходе клинических исследований пролонгированной инъекционной формы рисперидона – Рисполепт Конста, но не проявившиеся при применении пероральных лекарственных форм рисперидона.

Данный список не включает в себя побочные действия, связанные с составом или инъекционным путем введения препарата:

Нарушения лабораторных показателей:уменьшение массы тела, увеличение уровня гамма-глутамилтрансферазы, увеличение печеночных ферментов.

Del sistema cardiovascular:брадикардия.

Со стороны крови и лимфатической системы:нейтропения.

Del sistema nervioso:парестезия, конвульсии.

Со стороны глаз:блефароспазм, окклюзия артерии сетчатки.

Со стороны уха и лабиринта:вертиго.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:зубная боль, спазм языка.

Со стороны кожи и подкожных тканей:экзема.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:боли в ягодицах.

Инфекции:инфекции нижних дыхательных путей, инфекции, гастроэнтерит, подкожный абсцесс.

Травмы и отравления:падение.

Сосудистые нарушения:hipertensión arterial.

Общие нарушения и явления, обусловленные путем введения препарата:боли.

Психические нарушения:depresión.

Класс эффекты

Como con otros fármacos antipsicóticos., Se han notificado casos muy raros de prolongación de la onda QT durante la vigilancia poscomercialización.. Otros efectos de clase sobre el sistema cardiovascular., observado con el uso de fármacos antipsicóticos, que aumentan la onda QT, incluir: arritmia ventricular, fibrilación ventricular, taquicardia ventricular, muerte súbita, paro cardíaco y taquicardia ventricular bidireccional.

Tromboembolismo venoso

Casos de tromboembolismo venoso, incluyendo embolia pulmonar y casos de trombosis venosa profunda, observado con el uso de fármacos antipsicóticos (frecuencia desconocida).

aumento de peso

En estudios controlados con placebo en pacientes con esquizofrenia, aumento del peso corporal de al menos 7 % a través de 6-8 semanas observadas en 18% pacientes, tomando el medicamento Rispolept^®, y en 9% pacientes, tomando placebo. En ensayos clínicos controlados con placebo en pacientes con episodios maníacos, el número de casos de aumento de peso aumentó en 7 % y más después de 3 semanas de tratamiento fue comparable en el grupo, tomando el medicamento Rispolept® (2.5 %) y en el grupo, tomando placebo (2.4 %), y en el grupo de control activo hubo un poco más (3.5 %).

У детей с расстройствами поведения в ходе долговременных клинических исследований масса тела увеличивалась в среднем на 7,3 кг после 12 месяцев терапии. Ожидаемое повышение массы тела у детей 5-12 años con desarrollo normal es 3-5 kilogramos por año. S 12-16 años, la cantidad de aumento en el peso corporal debe ser 3-5 kg por año para niñas y aproximadamente 5 kg por año para niños.

Дополнительная информация об особых популяциях пациентов

Efectos secundarios, которые отмечались с большей частотой у пожилых пациентов с деменцией и у детей, нежели чем у взрослых пациентов, описаны ниже:

Пожилые пациенты с деменцией

Транзиторная ишемическая атака и инсульт наблюдались в ходе клинических исследований с частотой 1.4 % Y 1.5 % соответственно у пожилых пациентов с деменцией. Además, Se han informado los siguientes efectos secundarios en pacientes de edad avanzada con demencia con una frecuencia de ≥ 5 % y con frecuencia, al menos, V 2 veces mayor que en otras poblaciones de pacientes: инфекции мочевыводящих путей, периферический отек, letargo y tos.

Niños

Se han informado los siguientes efectos secundarios en niños. (de 5 a 17 años) con frecuencia ≥ 5% y con frecuencia, al menos, V 2 veces mayor que en otras poblaciones de pacientes en ensayos clínicos: somnolencia/sedación, усталость, dolor de cabeza, повышение аппетита, vomitar, инфекции верхних дыхательных путей, congestión nasal, боль в области живота, mareo, tos, пирексия, temblor, диарея, энурез.

Противопоказания к применению

• hipersensibilidad individual a la risperidona o cualquier otro ingrediente de este medicamento;
• fenilcetonuria.

Con atención: enfermedades del sistema cardiovascular (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы); обезвоживание и гиповолемия; нарушения мозгового кровообращения; болезнь Паркинсона; судороги (в том числе в анамнезе); тяжелая почечная или печеночная недостаточность (centímetro. раздел “Способ применения и дозы”); abuso o dependencia de drogas; estado, predisponer al desarrollo del tipo taquicardia. “pirueta” (брадикардия, desequilibrio electrolítico, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT); опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (El efecto antiemético de la risperidona puede enmascarar los síntomas de estas afecciones.); Factores de riesgo para el desarrollo de tromboembolismo venoso.; enfermedad difusa de cuerpos de Lewy; pacientes ancianos con demencia cerebrovascular; embarazo.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

Беременность

Полноценных исследований по применению рисперидона у беременных женщин не проводилось. По данным наблюдений в постмаркетинговом периоде, при применении рисперидона во время последнего триместра беременности, у новорожденного возникли обратимые экстрапирамидные симптомы, поэтому новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением. В исследованиях на животных рисперидон не обладал тератогенным действием, однако наблюдались другие виды токсического действия на репродуктивную систему. Потенциальный риск для людей неизвестен. Rispolept^® можно использовать во время беременности только если ожидаемая польза применения препарата для беременной женщины перевешивает потенциальный риск для плода. При необходимости прекращения приема препарата во время беременности, следует проводить отмену препарата постепенно.

Лактация

В исследованиях у животных рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникали в грудное молоко. Было также продемонстрировано, que la risperidona y la 9-hidroxirisperidona pasan a la leche materna en pequeñas cantidades en humanos. Datos sobre efectos secundarios en bebés., amamantado, ninguno. Поэтому вопрос о грудном вскармливания должен решаться с учетом возможного риска для ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

En pacientes con enfermedad hepática, hay una mayor concentración de la fracción libre de risperidona en el plasma sanguíneo..

La dosis inicial y de mantenimiento debe reducirse según las indicaciones. 2 veces, Los aumentos de dosis en los pacientes deben ser más lentos..

Rispolept^® debe prescribirse con precaución en esta categoría de pacientes.

Uso para insuficiencia renal

Los pacientes con enfermedad renal tienen una capacidad reducida para eliminar la fracción antipsicótica activa en comparación con otros pacientes.. La dosis inicial y de mantenimiento debe reducirse según las indicaciones. 2 veces, Los aumentos de dosis en los pacientes deben ser más lentos..

Rispolept^® debe prescribirse con precaución en esta categoría de pacientes.

Instrucciones especiales

Mayor mortalidad en pacientes mayores con demencia

У пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотическими средствами наблюдается повышенная смертность по сравнению с плацебо в исследованиях атипичных антипсихотических средств, включая рисперидон. При применении рисперидона для данной популяции частота смертельных случаев составила 4.0% для пациентов, принимающих рисперидон, по сравнению с 3.1% для плацебо. Средний возраст умерших пациентов составляет 86 años (диапазон 67-100 años). Datos, собранные в результате двух обширных наблюдательных исследований, показывают, что пожилые пациенты с деменцией, siendo tratado con medicamentos antipsicóticos típicos, también tienen un riesgo ligeramente mayor de muerte en comparación con los pacientes, no estar en tratamiento. В настоящий момент собрано недостаточно данных для точной оценки данного риска. Неизвестна и причина повышения данного риска. Также не определена степень, en los que el aumento de la mortalidad puede aplicarse a los fármacos antipsicóticos, y no a las características de este grupo de pacientes.

Совместное применение с фуросемидом у пожилых пациентов с деменцией

У пожилых пациентов с деменцией наблюдалась повышенная смертность при одновременном приеме фуросемида и рисперидона перорально (7,3%, средний возраст 89 años, диапазон 75-97 años) по сравнению с группой, принимавшей только рисперидон (3,1%, средний возраст 84 año, диапазон 70-96 años) и группой, принимавшей только фуросемид (4.1%, средний возраст 80 años, диапазон 67-90 años). Повышение смертности пациентов, принимающих рисперидон совместно с фуросемидом, наблюдалось в ходе 2-х из 4-х клинических исследований. Совместное применение рисперидона с другими диуретиками (в основном с тиазидными диуретиками в малых дозах) не сопровождалось повышением смертности.

Не установлено патофизиологических механизмов, объясняющих данное наблюдение. Sin embargo, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях. Перед назначением необходимо тщательно оценивать соотношение риск/польза. Не обнаружено увеличения смертности у пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация является общим фактором риска смертности и должна тщательно контролироваться у пожилых пациентов с деменцией.

У пожилых пациентов с деменцией наблюдалось увеличение побочных эффектов со стороны цереброваскулярной системы (острые и преходящие нарушения мозгового кровообращения), в том числе смертельные случаи у пациентов (средний возраст 85 años, диапазон 73-97 años) при применении рисперидона по сравнению с плацебо.

Кардиоваскулярные эффекты у пожилых пациентов с деменцией

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов с деменцией, принимающих некоторые атипичные антипсихотические препараты, наблюдалось повышение риска цереброваскулярных побочных эффектов примерно в 3 veces. Объединенные данные 6-ти плацебо-контролируемых исследований, включавших в основном пожилых пациентов с деменцией (возраст более 65 años) демонстрируют, что цереброваскулярные побочные эффекты (серьезные и несерьезные) возникали у 3.3 % (33/1009) pacientes, принимавших рисперидон, y en 1.2 % (8/712) pacientes, принимавших плацебо. Соотношение рисков составляло 2.96 (1.34, 7.50) при доверительном интервале 95 %. Механизм повышения риска неизвестен. Увеличение риска не исключается и для других антипсихотических препаратов, а также для других популяций пациентов. Rispolept^® должен применяться с осторожностью у пациентов с факторами риска возникновения инсульта.

Риск возникновения цереброваскулярных побочных эффектов гораздо выше у пациентов со смешанной или сосудистой деменцией, по сравнению с пациентами с Альцгеймеровской деменцией. Поэтому пациенты с деменцией любого типа, кроме Альцгеймеровской, не должны принимать рисперидон.

Врачам следует оценивать соотношение риск/польза применения препарата Рисполепт^® у пожилых пациентов с деменцией, принимая во внимание предвестники риска инсульта индивидуально у каждого пациента. Пациенты и лица, ухаживающие за ними, должны быть предупреждены о том, что необходимо немедленно сообщать о признаках и симптомах кардиоваскулярных событий: таких как внезапная слабость или неподвижность/нечувствительность в области лица, ног, рук, а также затруднения речи и проблемы со зрением. При этом должны рассматриваться все возможные варианты лечения, включая прекращение приема рисперидона.

Rispolept^® может использоваться только для кратковременного лечения непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, causada por la enfermedad de Alzheimer, moderado a severo, в качестве дополнения к нефармакологическим методам коррекции, в случае их неэффективности или ограниченной эффективности, y cuando existe riesgo de daño por parte del paciente a sí mismo o a otros.

Необходимо постоянно оценивать состояние пациентов и необходимость продолжения терапии рисперидоном.

Ортостатическая гипотензия

Рисперидон обладает альфа-блокирующей активностью, и поэтому может вызывать у некоторых пациентов ортостатическую гипотензию, особенно в период начального подбора дозы. Клинически значимая гипотензия наблюдалось в постмаркетинговом периоде при совместном применении с антигипертензивными препаратами. Rispolept^®необходимо применять с осторожностью у пациентов с известными кардиоваскулярными заболеваниями (Por ejemplo, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы, дегидратация, гиповолемия или цереброваскулярное заболевание). Также необходима соответствующая коррекция дозы. Рекомендуется оценить возможность снижения дозы в случае возникновения гипотензии.

Поздняя дискинезия и экстрапирамидные расстройства

Препараты, обладающие свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов, могут вызывать позднюю дискинезию, которая характеризуется ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или мимической мускулатуры. Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов, указывающих на позднюю дискинезию, нужно рассмотреть целесообразность отмены всех антипсихотических препаратов, включая Рисполепт^® раствор для приема внутрь.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)

Антипсихотические препараты, включая рисперидон, могут вызывать злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), который характеризуется гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью функции вегетативной нервной системы, угнетением сознания, а также повышением в сыворотке концентраций креатинфосфокиназы. У пациентов с ЗНС могут возникать также миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов ЗНС необходимо немедленно отменить все антипсихотические препараты, включая Рисполепт^®.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви

Назначение антипсихотических препаратов, включая Рисполепт^®, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви должно проводиться с осторожностью, т.к. у обеих групп пациентов повышен риск развития нейролептического злокачественного синдрома и увеличена чувствительность к антипсихотическим препаратам (включая притупление болевой чувствительности, спутанность сознания, постуральную нестабильность с частыми падениями и экстрапирамидные симптомы). При приеме рисперидона возможно ухудшение течения болезни Паркинсона.

Гипергликемия и сахарный диабет

При лечении препаратом Рисполепт^®наблюдались гипергликемия, сахарный диабет и обострение уже имеющегося сахарного диабета. Probablemente, что предшествующее лечению увеличение массы тела также является предрасполагающим к этому фактором. Очень редко может наблюдаться кетоацидоз и редко – диабетическая кома. У всех пациентов необходимо проводить клинический контроль на наличие симптомов гипергликемии (таких как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость). У пациентов с сахарным диабетом должно проводиться регулярное наблюдение на предмет ухудшения контроля уровня глюкозы.

Увеличение массы тела

При лечении препаратом Рисполепт^®наблюдалось значительное увеличение массы тела. Необходимо проводить контроль массы тела пациентов.

Гиперпролактинемия

На основании результатов исследований на культурах тканей сделано предположение, что рост опухолевых клеток груди может стимулироваться пролактином. Несмотря на то, что в клинических и эпидемиологических исследованиях не выявлено четкой связи гиперпролактинемии с приемом антипсихотических препаратов, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам с отягощенным анамнезом. Препарат Рисполепт^® должен применяться с осторожностью у пациентов с существующей гиперпролактинемией и у пациентов с возможными пролактин-зависимыми опухолями.

Удлинение интервала QT

Удлинение интервала QT очень редко наблюдалось в постмаркетинговом периоде наблюдения. Как и для других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Рисполепт^® пациентам с известными кардиоваскулярными заболеваниями, удлинением интервала QT в семейном анамнезе, брадикардией, нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия), так как это может увеличить риск аритмогенного эффекта; и при совместном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Судороги

Rispolept^® должен применяться с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или с другими медицинскими состояниями, при которых может снижаться судорожный порог.

Приапизм

Приапизм может возникать при приеме рисперидона из-за альфа-адреноблокирующих эффектов.

Регуляция температуры тела

Антипсихотическим препаратам приписывается такой нежелательный эффект как нарушение способности организма регулировать температуру. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Рисполепт^® пациентам с состояниями, которые могут способствовать повышению внутренней температуры тела, к которым относятся интенсивная физическая нагрузка, обезвоживание организма, воздействие высоких внешних температур или одновременное использование препаратов с антихолинергической активностью.

Tromboembolismo venoso

При применении антипсихотических препаратов были отмечены случаи венозной тромбоэмболии. Поскольку пациенты, tomando medicamentos antipsicóticos, a menudo tienen riesgo de desarrollar tromboembolismo venoso, все возможные факторы риска должны выявляться до начала и во время лечения препаратом Рисполепт^®, и должны быть приняты предупреждающие меры.

Дети и подростки

Перед назначением препарата Рисполепт^® детям или подросткам с умственной отсталостью необходимо провести тщательную оценку их состояния на предмет наличия физических или социальных причин агрессивного поведения, таких как боль или неадекватные требования социальной среды.

Седативный эффект рисперидона должен тщательно отслеживаться в данной популяции из-за возможного влияния на способность к обучению. Изменение времени приема рисперидона может улучшить контроль влияния седации на внимание подростков и детей.

Применение рисперидона было связано со средним увеличением массы тела и индекса массы тела. Изменения роста в ходе долговременных исследований находились в рамках ожидаемых возрастных норм. Влияние долговременного приема рисперидона на половое развитие и рост полностью не изучено.

В связи с возможным влиянием продолжительной гиперпролактинемии на рост и половое развитие у детей и подростков, должна проводиться регулярная клиническая оценка гормонального статуса, в том числе измерение роста, веса, наблюдение за половым развитием, менструальным циклом и другими возможными пролактин-зависимыми эффектами.

Во время лечения рисперидоном должна проводиться регулярная проверка наличия экстрапирамидных симптомов и других расстройств движения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Rispolept^® раствор для приема внутрь, может в небольшой или умеренной степени оказывать воздействие на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Больным следует рекомендовать отказаться от вождения автомобиля и от работы с механизмами до выяснения их индивидуальной чувствительности к препарату.

Передозировка

Симптомы: generalmente, наблюдаемые симптомы передозировки представляли собой уже известные фармакологические эффекты рисперидона в усиленной форме: modorra, седация, taquicardia, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы. Наблюдалось удлинение интервала QT и судороги. Двунаправленная желудочковая тахикардия отмечалась в совместном приеме повышенной дозы рисперидона и пароксетина.

В случае острой передозировки должна быть рассмотрена возможность передозировки от приема нескольких препаратов.

Tratamiento: следует добиться и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции. Промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и прием активированного угля вместе со слабительным следует проводить только в том случае, если препарат был принят не более одного часа назад. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий.

Специфичного антидота не существует, должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия. Артериальную гипотонию и сосудистый коллапс следует устранять внутривенными инфузиями жидкости и/или симпатомиметическими препаратами. При развитии тяжелых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Interacciones medicamentosas

Как и в случае с прочими антипсихотическими препаратами, следует соблюдать осторожность при совместном назначении препарата Рисполепт^® с препаратами, увеличивающими интервал QT, Por ejemplo, с антиаритмическими средствами Iа класса (хинидин, дизопирамид, прокаинамид и др.), III класса (амиодарон, соталол и др.), трициклическими антидепрессантами (амитриптилин и др.), тетрациклическими антидепрессантами (мапротилин и др.), некоторыми антигистаминными препаратами, прочими антипсихотическими средствами, некоторыми противомалярийными препаратами (хинин, мефлохин и др.), препаратами, вызывающими электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия), брадикардию или ингибируют печеночный метаболизм рисперидона. Данный перечень не является исчерпывающим.

Влияние приема препарата Рисполепт^® на другие лекарственные препараты

Rispolept^® следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами и веществами центрального действия, особенно с алкоголем, опиатами, антигистаминными препаратами и бензодиазепинами из-за повышенного риска седации.

Rispolept^® может снижать эффективность леводопы и других агонистов дофамина. В случае если необходим прием данной комбинации, особенно на терминальной стадии болезни Паркинсона, следует назначать наименьшую эффективную дозу каждого из препаратов.

При применении рисперидона совместно с антигипертензивными препаратами в постмаркетинговом периоде наблюдалась клинически значимая гипотензия.

Рисперидон не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику лития, вальпроата, дигоксина или топирамата.

Влияние приема других лекарственных препаратов на препарат Рисполепт^®

При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов и P-гликопротеина (Por ejemplo, рифампицин, фенитоин, фенобарбитал). При назначении и после отмены карбамазепина или других индукторов печеночных ферментов и P-гликопротеина следует скорректировать дозу препарата Рисполепт^®.

Флуоксетин и пароксетин, являющиеся ингибиторами изофермента CYP 2D6, увеличивают концентрацию рисперидона в плазме, но в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции. Предполагается, что другие ингибиторы изофермента CYP 2D6 (Por ejemplo, хинидин) влияют на концентрацию рисперидона таким же образом. При назначении и после отмены флуоксетина или пароксетина следует скорректировать дозу препарата Рисполепт^®.

Верапамил, являющийся ингибитором изофермента CYP 3A4 и P-гликопротеина, увеличивает концентрацию рисперидона в плазме.

Галантамин и донепезил не оказывают клинически значимого эффекта на фармакокинетикурисперидона и его активных антипсихотических фракций.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые b-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции. Амитриптилин не влияет на фармакокинетикурисперидона и активной антипсихотической фракции. Циметидин и ранитидин увеличивают биодоступностьрисперидона, но в минимальной степени влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции. Эритромицин, ингибитор изофермента CYP 3A4, не влияет на фармакокинетикурисперидона и активной антипсихотической фракции.

Совместное применение психостимуляторов (Por ejemplo, метилфенидата) и препарата Рисполепт^® у детей не изменяет фармакокинетические параметры и эффективность рисперидона.

Не рекомендуется применять рисперидон совместно с палиперидоном ввиду того, что палиперидон является активным метаболитом рисперидона, и применение такой комбинации может привести к увеличению концентрации активной антипсихотической фракции.