Paliperidona, vendido bajo el nombre comercial de Invega entre otros, es un antipsicótico atípico. Se utiliza principalmente para tratar la esquizofrenia y el trastorno esquizoafectivo..

Es comercializado por Janssen Pharmaceuticals.. Hay disponible una formulación de liberación prolongada que utiliza el sistema de liberación prolongada OROS para permitir la dosificación una vez al día.. Palmitato de paliperidona es una formulación inyectable de acción prolongada de éster de palmitoilo de paliperidona indicada para una vez cada 28 días de inyección después de un período de titulación inicial.

Uso medico
Se utiliza para el tratamiento de la esquizofrenia y el trastorno esquizoafectivo.. [4]

Inyección de palmitato de paliperidona de acción prolongada en comparación con risperidona para la esquizofrenia[5]
Cuando se dosifica de forma flexible cada cuatro semanas, El palmitato de paliperidona parece comparable en eficacia y tolerabilidad a la risperidona.. En estudios a corto plazo, palmitato de paliperidona, la inyección de acción más prolongada, tiene un perfil de efectos adversos similar al de compuestos relacionados como la risperidona por vía oral. No se encontraron diferencias en la alta tasa de resultados sexuales adversos informados y el palmitato de paliperidona se asocia con un aumento de la prolactina sérica.[5]
Resultado Hallazgos en palabras Hallazgos en números Calidad de la evidencia
Efectos adversos
Fuentes:[6][7][8][9][10]

Muy común (>10% incidencia)
Dolor de cabeza
Taquicardia
Somnolencia (Causa menos sedación que la mayoría de los antipsicóticos atípicos.)[4]
Insomnio
Hiperprolactinemia (parece causar una elevación de prolactina comparable a su fármaco original, risperidona)[4]
Disfunción sexual
Común (1–10% de incidencia)
Tos
Efectos secundarios extrapiramidales (EPSE; p.ej. distonía, acatisia, rigidez muscular, parkinsonismo. Parece producir EPSE similar a la risperidona., asenapina y ziprasidona y más EPSE que olanzapina, clozapina, aripiprazol, quetiapina, amisulprida y sertindol)[4]
Hipotensión ortostática
Aumento de peso (tiende a producir un grado moderado de aumento de peso, posiblemente relacionado con su potente bloqueo del receptor 5-HT2C)
Prolongación del intervalo QT (tiende a producir una menor prolongación del intervalo QT que la mayoría de los otros antipsicóticos atípicos y aproximadamente tanta prolongación del intervalo QT como aripiprazol y lurasidona)[4]
Nasofaringitis
Ansiedad
Indigestión
Estreñimiento
Discontinuación
El Formulario Nacional Británico recomienda una retirada gradual al suspender los antipsicóticos para evitar el síndrome de abstinencia aguda o una recaída rápida.[11] Los síntomas de abstinencia comúnmente incluyen náuseas., vomitando, y pérdida de apetito.[12] Otros síntomas pueden incluir inquietud., aumento de la sudoración, y problemas para dormir.[12] Con menos frecuencia, puede haber una sensación de que el mundo gira, entumecimiento, o dolores musculares.[12] Los síntomas generalmente se resuelven después de un corto período de tiempo.[12]

Existe evidencia tentativa de que la interrupción de los antipsicóticos puede provocar psicosis.[13] También puede resultar en la reaparición de la afección que se está tratando.[14] Rara vez puede ocurrir discinesia tardía cuando se suspende el medicamento.[12]

Fallecidos
En abril 2014, se informó que 21 Los japoneses que habían recibido inyecciones de paliperidona inyectable de acción prolongada hasta la fecha habían muerto, fuera de 10,700 las personas prescribieron la droga.[15][16][17][18][19][20][21]

Farmacología
Paliperidona[22]
Ki del sitio (Nuevo Méjico)
5-HT1A 617
5-HT2A 1.1
5-HT2C 48
5-HT7 2.7
α1A 2.5
α2A 3.9
α2C 2.7
Los valores son Ki (Nuevo Méjico). Cuanto menor sea el valor, cuanto más fuertemente se une el fármaco al sitio.
La paliperidona es el principal metabolito activo de la risperidona antipsicótica más antigua.[23] Si bien se desconoce su mecanismo de acción específico, Se cree que la paliperidona y la risperidona actúan de forma similar., si no es idéntico, caminos.[22] Se cree que su eficacia es el resultado del antagonismo central dopaminérgico y serotoninérgico.. Se sabe que los alimentos aumentan la absorción de los comprimidos de liberación prolongada de Invega tipo ER OROS.. Los alimentos aumentaron la exposición de paliperidona hasta en 50-60%, sin embargo, la vida media no se vio afectada significativamente. El efecto probablemente se debió a un retraso en el tránsito de la formulación ER OROS en la parte superior del canal GI., resultando en una mayor absorción.[24]

La vida media es 23 horas.[24]

Los inductores de la glucoproteína P como la hierba de San Juan reducen la eficacia de la risperidona y su metabolito paliperidona[25][26]

vte Farmacocinética de los antipsicóticos inyectables de acción prolongada
Historia
Paliperidona (como Invega) fue aprobado por la Administración de Drogas y Alimentos (FDA) para el tratamiento de la esquizofrenia en 2006. La paliperidona fue aprobada por la FDA para el tratamiento del trastorno esquizoafectivo en 2009. La forma inyectable de acción prolongada de paliperidona, comercializado como Invega Sustenna en EE. UU.. y Xeplion en Europa, fue aprobado por la FDA en julio 31, 2009. Es la única marca disponible en Bangladesh con el nombre de marca. “Urgencias Palimax” fabricado & comercializado por ACI Pharmaceuticals.

Inicialmente fue aprobado en Europa en 2007 para la esquizofrenia, la forma de liberación prolongada y el uso para el trastorno esquizoafectivo fueron aprobados en Europa en 2010, y extensión para usar en adolescentes mayores de 15 años fue aprobado en 2014.[37]

Nombres de marca
En mayo 18, 2015, La FDA aprobó una nueva formulación de palmitato de paliperidona con el nombre comercial Invega Trinza.[38] Un similar 3 -La inyección mensual de suspensión de liberación prolongada fue aprobada en 2016 por la Agencia Europea de Medicamentos originalmente bajo la marca Paliperidone Janssen, más tarde renombrado a Trevicta.[39]


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