Última actualización: Agosto 17, 2026
El sistema dopaminérgico juega un papel fundamental en la regulación del estado de ánimo, cognición, motivación, y comportamiento. Es uno de los sistemas neurotransmisores clave en el cerebro., y su desequilibrio está fuertemente asociado con trastornos psiquiátricos y neurológicos., incluido esquizofrenia, trastorno bipolar, depresión, y enfermedades neurodegenerativas.
Medicamentos como Invega (paliperidona) Se utilizan ampliamente en psiquiatría para ayudar a estabilizar el sistema de dopamina.. Paliperidona pertenece a una clase de antipsicóticos atípicos y trabaja principalmente por bloquear los receptores de dopamina D2 y los receptores de serotonina 5-HT2A en el cerebro, ayudando a reducir síntomas como las alucinaciones, ilusiones, y pensamiento desorganizado . Modulando la actividad de la dopamina., Estos medicamentos tienen como objetivo restablecer el equilibrio neuroquímico y mejorar la estabilidad mental..
Sin embargo, Los enfoques farmacológicos tradicionales se centran principalmente en control de síntomas, en lugar de abordar la disfunción celular subyacente. En los últimos años, terapia con células madre y medicina regenerativa Han surgido como direcciones innovadoras en el tratamiento de los trastornos asociados con la desregulación de la dopamina..
en un laboratorio de biotecnología en barcelona, España, La investigación se centra en el uso de células madre mesenquimales para apoyar la función cerebral, reducir la neuroinflamación, y promover la reparación de redes neuronales. Estos enfoques se están estudiando por su potencial para:
- apoyar la función de neuronas dopaminérgicas
- mejorar Neuroplasticidad y conectividad sináptica.
- reducir Inflamación crónica en el sistema nervioso central.
- mejorar los resultados a largo plazo en pacientes con trastornos psiquiátricos y neurológicos
A diferencia de los medicamentos convencionales que bloquean o estimulan los neurotransmisores, terapias basadas en células Su objetivo es influir en el entorno biológico subyacente del cerebro., incluyendo regulación inmune y regeneración celular.
Comprender cómo les gustan las drogas paliperidona (Invega) interactuar con el sistema de dopamina proporciona información importante sobre las estrategias de tratamiento actuales y la aplicación futura en neurociencia y medicina regenerativa..
Tabletas de acción prolongada, saburral blanco, en forma de cápsula, con la inscripción “amigo 3”; Las salidas pueden o no ser visibles mediante inspección visual..
| 1 pestaña. | |
| paliperidona | 3 mg |
Excipientes: macrogol 200K – 81.43 mg, macrogol 7000K – 73.7 mg, cloruro de sodio – 30 mg, povidona (K29-32) – 10 mg, hietelosis – 10.45 mg, ácido esteárico – 0.75 mg, butil hidroxitolueno – 0.11 mg, óxido de hierro rojo – 1 mg, óxido de hierro amarillo – 0.03 mg, macrogol 3350 – 1 mg, acetato de celulosa (398-10) – 44.55 mg, tinte blanco (hipromelosa, dióxido de titanio, monohidrato de lactosa, triacetina) – 33 mg, cera de carnauba – 0.03 mg.
7 piezas. – ampollas (4) – paquetes de carton.
7 piezas. – ampollas (8) – paquetes de carton.
30 piezas. – botellas de polietileno (1) – paquetes de carton.
Tabletas de acción prolongada, saburral color naranja claro (допускается слабый коричневатый оттенок), en forma de cápsula, con la inscripción “PAL 6”; Las salidas pueden o no ser visibles mediante inspección visual..
| 1 pestaña. | |
| paliperidona | 6 mg |
Excipientes: macrogol 200K – 78.45 mg, macrogol 7000K – 73.7 mg, cloruro de sodio – 30 mg, povidona (K29-32) – 10 mg, hietelosis – 10.45 mg, ácido esteárico – 0.75 mg, butil hidroxitolueno – 0.11 mg, óxido de hierro rojo – 1.01 mg, macrogol 3350 – 1 mg, acetato de celulosa (398-10) – 44.55 mg, краситель бежевый (hipromelosa, dióxido de titanio, полиэтиленгликоль 400, óxido de hierro amarillo, óxido de hierro rojo) – 18 mg, cera de carnauba – 0.03 mg.
7 piezas. – ampollas (4) – paquetes de carton.
7 piezas. – ampollas (8) – paquetes de carton.
30 piezas. – botellas de polietileno (1) – paquetes de carton.
Tabletas de acción prolongada, saburral розового цвета (допускается сероватый оттенок), en forma de cápsula, con la inscripción “PAL 9”; Las salidas pueden o no ser visibles mediante inspección visual..
| 1 pestaña. | |
| paliperidona | 9 mg |
Excipientes: macrogol 200K – 75.45 mg, macrogol 7000K – 73.7 mg, cloruro de sodio – 30 mg, povidona (K29-32) – 10 mg, hietelosis – 10.45 mg, ácido esteárico – 0.75 mg, butil hidroxitolueno – 0.11 mg, железа оксид черный – 0.01 mg, óxido de hierro rojo – 1 mg, macrogol 3350 – 1 mg, acetato de celulosa (398-10) – 44.55 mg, краситель розовый (hipromelosa, dióxido de titanio, полиэтиленгликоль 400, óxido de hierro rojo) – 15 mg, cera de carnauba – 0.03 mg.
7 piezas. – ampollas (4) – paquetes de carton.
7 piezas. – ampollas (8) – paquetes de carton.
30 piezas. – botellas de polietileno (1) – paquetes de carton.
Tabletas de acción prolongada, saburral темно-желтого цвета (допускается сероватый оттенок), en forma de cápsula, con la inscripción “PAL 12”; Las salidas pueden o no ser visibles mediante inspección visual..
| 1 pestaña. | |
| paliperidona | 12 mg |
Excipientes: macrogol 200K – 72.43 mg, macrogol 7000K – 73.7 mg, cloruro de sodio – 30 mg, povidona (K29-32) – 10 mg, hietelosis – 10.45 mg, ácido esteárico – 0.75 mg, butil hidroxitolueno – 0.11 mg, óxido de hierro rojo – 1 mg, óxido de hierro amarillo – 0.03 mg, macrogol 3350 – 1 mg, acetato de celulosa (398-10) – 44.55 mg, tinte amarillo oscuro (hipromelosa, dióxido de titanio, полиэтиленгликоль 400, óxido de hierro amarillo) – 12 mg, cera de carnauba – 0.03 mg.
7 piezas. – ampollas (4) – paquetes de carton.
7 piezas. – ampollas (8) – paquetes de carton.
30 piezas. – botellas de polietileno (1) – paquetes de carton.
La inscripción en comprimidos de todas las dosis está realizada con tinta negra soluble en agua. (hipromelosa, железа оксид черный, agua purificada, isopropanol, propilenglicol).Grupo clínico y farmacológico.:Fármaco antipsicótico (antipsicótico)Grupo farmacoterapéutico:antipsicótico (neuroléptico) medio
Acción farmacológica
Mecanismo de acción
Палиперидон – это центрально действующий антагонист дофаминовых D2-рецепторов, обладающий такжевысоким антагонизмом в отношении серотониновых 5-HT2A-рецепторов. Además, палиперидон является антагонистом альфа1– y alfa2-receptores adrenérgicos y H1-receptores de histamina. Paliperidona no tiene afinidad por los colinérgicos., muscarínico, y también beta1– y beta2-receptores adrenérgicos. Actividad farmacológica (+) Y (-)-Los enantiómeros de paliperidona son los mismos en aspectos cualitativos y cuantitativos..
Efectos antipsicóticoses causado por el bloqueo de D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, que los antipsicóticos clásicos (neurolépticos).
Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и продуктивных симптомов шизофрении.
Палиперидон оказывает влияние на структуру сна: уменьшает латентный период до засыпания, уменьшает число пробуждений после засыпания, увеличивает общую продолжительность сна, aumenta el tiempo de sueño y mejora el índice de calidad del sueño. Tiene un efecto antiemético., Puede causar un aumento en las concentraciones plasmáticas de prolactina..
Farmacocinética
A menos que se indique lo contrario, datos farmacocinéticos, presentado en esta sección, Basado en estudios en pacientes adultos..
Las características farmacocinéticas de paliperidona después de la administración oral son proporcionales a la dosis tomada dentro del rango terapéutico recomendado. (3-12 mg 1 una vez/día).
Absorción
Después de tomar una dosis del fármaco, la concentración plasmática de paliperidona aumentó constantemente, y concentración máxima (domáximo) se logró más tarde 24 h. En la mayoría de los pacientes, las concentraciones de paliperidona en estado estacionario se alcanzaron después de 4 a 5 días de administración una vez al día..
La paliperidona es un metabolito activo de la risperidona.. Características de la liberación del principio activo del medicamento Invega.® proporcionó fluctuaciones más pequeñas en las concentraciones máximas y mínimas de paliperidona, que esos, которые наблюдаются при использовании обычных лекарственных форм (индекс флуктуаций концентраций 38% по сравнению со 125% для обычных лекарственных форм).
После приема таблеток палиперидона происходит взаимное превращение (+) Y (-) энантиомеров, и соотношение площадь под кривой “концентрация-время” (AUC) AUC (+)/AUC (-) в равновесном состоянии составляет примерно 1.6. Абсолютная биодоступность палиперидона после перорального приема составляет 28% (23%-33% при доверительном интервале 90%).
После однократного приема 15 mg de paliperidona, tableta de liberación prolongada tomada con una comida rica en grasas y calorías Cmáximo y el AUC aumentó, en promedio por 42 Y 46% соответственно относительно этих же показателей при приеме таблетки натощак. В другом исследовании после однократного приема 12 mg de paliperidona, tableta de liberación prolongada tomada con una comida rica en grasas y calorías Cmáximo y el AUC aumentó, en promedio por 60 Y 54% соответственно относительно этих же показателей при приеме таблетки натощак. De este modo, La presencia o ausencia de alimentos en el estómago mientras se toma paliperidona puede alterar la concentración plasmática de paliperidona..
Distribución
La paliperidona se distribuye rápidamente a los tejidos y fluidos corporales.. Volumen aparente de distribución – 487 yo. El grado de unión a las proteínas plasmáticas es 74%. Paliperidona se une predominantemente a alfa1-glicoproteína ácida y albúmina.
Biotransformación y eliminación.
A través de 1 una semana después de tomar una tableta estándar, que contiene 1 мг палиперидона, 59% дозы выделялось с мочой в неизмененном виде; это свидетельствует о том, что палиперидон не подвергается интенсивному метаболизму в печени. Около 80% препарата было обнаружено в моче и примерно 11% – в кале.
Известны четыре пути метаболизма палиперидонаvivo, ни один из которых не охватывает более 6.5% dosis: дезалкилирование, гидроксилирование, дегидрирование и расщепление бензизоксазола. Исследованияin vitro показали, что изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 цитохрома Р450 могут играть определенную роль в метаболизме палиперидона, однако доказательств того, что они играют значимую роль в метаболизме палиперидонаvivo, получить не удалось. Несмотря на то, что в общей популяции активность изофермента CYP2D6 существенно варьирует, популяционные фармакокинетические исследования не выявили существенных различий кажущегося клиренса палиперидона у пациентов с активным метаболизмом субстратов изофермента CYP2D6 и у пациентов со слабым метаболизмом субстратов изофермента CYP2D6. Исследованияin vitro El uso de preparaciones microsomales de sistemas heterólogos mostró, que las isoenzimas CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 y CYP3A5 no participan en el metabolismo de la paliperidona..
La vida media terminal de la paliperidona es de aproximadamente 23 h.
Исследованияin vitro показали, que la paliperidona es un sustrato de la glicoproteína P y en altas concentraciones la inhibe débilmente. Datosvivo ninguno, клиническая значимость неизвестна.
Особые группы
Пациенты с нарушениями функции печени
Палиперидон не подвергается интенсивному метаболизму в печени. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени нет необходимости снижать дозу палиперидона. Исследование, в котором участвовали пациенты с умеренным нарушением функции печени (класс В по классификации Чайлд-Пью), показало, что у этих пациентов концентрации несвязанного палиперидона в плазме были сходны с таковыми у здоровых людей. Применение препарата Инвега® no se ha estudiado en pacientes con disfunción hepática grave.
Pacientes con insuficiencia renal.
Дозу палиперидона необходимо снижать у пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек. Экскрецию палиперидона изучали у пациентов с разной степенью нарушения функции почек. fue instalado, que la eliminación de paliperidona disminuyó a medida que disminuyó el aclaramiento de creatinina (KK). El aclaramiento general de paliperidona se redujo en 32% en pacientes con insuficiencia renal leve (kk de 50 a <80 ml/min), en 64% en pacientes con insuficiencia renal moderada (kk de 30 a <50 ml/min) y sigue 71% en pacientes con insuficiencia renal grave (kk de 10 a <30 ml/min). La vida media terminal media de la paliperidona fue 24, 40 Y 51 h en pacientes con pulmones, insuficiencia renal moderada y grave, respectivamente; en personas con función renal normal (CC ≥80 ml/min) esta cifra fue 23 h.
Adolescentes
La exposición sistémica a paliperidona en adolescentes fue comparable a la de adultos. Concentraciones plasmáticas de paliperidona en adolescentes con sobrepeso. <51 kilos por 23% más alto, que en adolescentes que pesan ≥51 kg, que no es clínicamente significativo. Возраст не влияет на концентрацию палиперидона в плазме.
Pacientes ancianos
Не рекомендуется изменять дозу палиперидона в зависимости от возраста пациента. Результаты фармакокинетического исследования, que involucró a pacientes de edad avanzada 65 años y mayores, показали, que el aclaramiento aparente de paliperidona en estado estacionario después de la administración de Invega® estaba en este grupo 20% abajo, чем у взрослых пациентов в возрасте 18–45 лет. Al mismo tiempo, после внесения поправки на возрастное снижение клиренса креатинина, El análisis de la población no reveló el efecto de la edad de los pacientes con esquizofrenia sobre la farmacocinética de la paliperidona..
Carrera
No se requieren ajustes de dosis para pacientes de diferentes razas.. El análisis farmacocinético poblacional no mostró diferencias raciales en la farmacocinética de paliperidona cuando se usa Invega.®. Не обнаружено различий в фармакокинетике в исследованиях на японцах и европиоидах.
Пол
Рекомендуемые дозы палиперидона одинаковы для мужчин и женщин. Кажущийся клиренс палиперидона после приема препарата у женщин примерно на 19% abajo, чем у мужчин. Эта разница обусловлена в основном различиями в безжировой компоненте массы тела и клиренсе креатинина между мужчинами и женщинами, поскольку популяционные исследования, после внесения поправки на безжировую компоненту массы тела и клиренс креатинина, не выявили клинически значимых различий в фармакокинетике палиперидона у мужчин и женщин, принимавших препарат.
Курение
Не рекомендуется изменять дозы палиперидона у курильщиков. Исследованияin vitro с использованием печеночных ферментов человека показали, que la paliperidona no es un sustrato del CYP1A2, y por lo tanto fumar no debería afectar la farmacocinética de paliperidona.. Según los resultados de la investigaciónin vitro, популяционные исследования не выявили различий в фармакокинетике палиперидона между курильщиками и некурящими людьми.
Показания препарата Инвега®
- шизофрения, в т.ч. en la fase aguda en adultos;
- prevención de exacerbaciones de la esquizofrenia en adultos;
- tratamiento de la esquizofrenia en adolescentes a partir de 12 a 17 años;
- terapia para los trastornos esquizoafectivos: в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с антидепрессантами и/или нормотимиками у взрослых.
Lista abierta de códigos ICD-10
Régimen de dosificación
Препарат предназначен для приема внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью, их нельзя разжевывать, делить на части или измельчать.
Esquizofrenia
Adultos (старше 18 años)
Рекомендуемая доза у взрослых составляет 6 мг один раз в сутки, утром, независимо от приема пищи. Постепенное повышение начальной дозы не требуется. У некоторых пациентов терапевтический эффект вызывают более низкие или более высокие дозы в пределах рекомендуемого диапазона 3–12 мг один раз в сутки. Наблюдается общая тенденция к усилению эффекта при применении больших доз препарата. En caso, если увеличение дозы необходимо, рекомендуется повышать дозу на 3 мг в сутки с интервалами более 5 суток.
Adolescentes (12-17 años)
La dosis recomendada para adolescentes es 3 мг один раз в сутки, утром, независимо от приема пищи. Постепенное повышение начальной дозы не требуется. Algunos pacientes se benefician de dosis más altas dentro del rango recomendado de 6 a 12 mg una vez al día.. Увеличение дозы возможно только после клинической переоценки, с возрастанием дозы на 3 мг в сутки с интервалами более 5 суток.
Шизоаффективные расстройства
Adultos (старше 18 años)
Рекомендуемая доза у взрослых составляет 6 мг один раз в сутки, утром. Постепенное повышение начальной дозы не требуется. Algunos pacientes se benefician de dosis más bajas o más altas dentro del rango recomendado de 6 a 12 mg una vez al día.. Aumento de dosis, si es necesario, debe realizarse sólo después de evaluar la condición clínica del paciente. Si es necesario un aumento de la dosis, рекомендуется повышать дозу на 3 мг в сутки с интервалами более 4 суток. La terapia de mantenimiento no se ha estudiado en pacientes con trastornos esquizoafectivos..
Пациенты с нарушениями функции печени
En pacientes con disfunción hepática leve o moderada, no se requiere reducción de dosis.. Применение Инвега® no se ha estudiado en pacientes con disfunción hepática grave.
Pacientes con insuficiencia renal.
Для пациентов с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина (KK) ≥ 50, Pero <80 ml/min) рекомендуемая начальная доза составляет 3 мг один раз в сутки. Эта доза может быть увеличена до 6 мг один раз в сутки после оценки состояния пациента и с учетом переносимости препарата. Для пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (КК≥10, Pero <50 ml/min) рекомендуемая доза препарата составляет 3 мг один раз в сутки. Применение препарата Инвега® у пациентов с КК<10 мл/мин не изучалось, в связи с чем не рекомендуется назначать препарат этим пациентам.
Pacientes ancianos
Для пожилых пациентов с нормальной функцией почек (CC ≥80 ml/min) рекомендуются те же дозы препарата, что и для взрослых пациентов с нормальной функцией почек. Al mismo tiempo, у пожилых пациентов функция почек может быть снижена, и в этом случае дозу препарата следует подбирать в соответствии с функцией почек у конкретного пациента. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пожилых пациентов с деменцией в связи с повышенным риском возникновения инсульта.
Эффективность и безопасность препарата Инвега® у пациентов старше 65 лет при шизоаффективных расстройствах не изучалась.
Дети и подростки
Эффективность и безопасность лекарственного препарата Инвега® для лечения шизофрении у детей младше 12 лет не изучалась. Эффективность и безопасность лекарственного препарата Инвега® для лечения шизоаффективных расстройств у пациентов младше 18 лет не изучалась.
Особые группы пациентов
Не рекомендуется изменять дозу палиперидона в зависимости от пола, возраста и от того, курит пациент или нет.
Перевод пациентов на лечение другими антипсихотическими препаратами
В настоящее время нет систематически собранных данных о переводе пациентов с лечения палиперидоном на лечение другими антипсихотическими препаратами. Фармакодинамика и фармакокинетика у разных антипсихотических препаратов не одинакова, и поэтому врачи должны внимательно следить за состоянием пациентов при переводе их с одного антипсихотического препарата на другой.
Efecto secundario
Ниже указаны нежелательные эффекты, наблюдавшиеся у пациентов. Частоту нежелательных эффектов классифицировали следующим образом: muy frecuente (≥10%), frecuente (≥1 % Y < 10 %), нечастые (≥0,1 % Y <1 %), редкие (≥0,01 % Y <0,1 %) Yочень редкие (<0,01 %).
Инфекции: común – infecciones del tracto respiratorio superior, nasofaringitis; poco frecuentes – infecciones del tracto urinario, acarodermatitis, bronquitis, Inflamación del tejido adiposo subcutáneo., cistitis, infecciones de oído, la gripe, онихомикоз, пневмония, инфекции дыхательных путей, синусит, тонзиллит.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечастые – анафилактическая реакция, гиперчувствительность.
Нарушения со стороны кроветворной и лимфатической системы: нечастые – анемия, снижение гематокрита, нейтропения, снижение количества лейкоцитов; редкие – тромбоцитопения; очень редкие – агранулоцитоз.
Нарушения со стороны эндокринной системы: нечастые – гиперпролактинемия; очень редкие – неадекватная секреция антидиуретического гормона.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечастые – увеличение активности креатинфосфокиназы, анорексия, гипергликемия; редкие – сахарный диабет, гипогликемия, водная интоксикация; muy raro – cetoacidosis diabética.
Trastornos mentales: frecuente – insomnio (в т.ч. insomnio inicial e intermedio), manía; poco frecuente – “de pesadilla” sueños, trastornos del sueño, depresión.
Trastornos del sistema nervioso: muy común – dolor de cabeza; frecuente – acatisia, distonía, disartria, aumento del tono muscular, parkinsonismo, efecto sedante, modorra, temblor, salivación; нечастые – цереброваскулярные нарушения, постуральное головокружение, дискинезия, судороги, обморок, нарушение внимания, гипестезия, потеря сознания, парестезия, психомоторная гиперактивность, поздняя дискинезия, гипокинезия, опистотонус.
Известно, что антипсихотические препараты, включая палиперидон, могут вызывать злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), который характеризуется гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью функции вегетативной нервной системы, угнетением сознания, повышением активности креатинфосфокиназы, миоглобинурией, рабдомиолизом, острой почечной недостаточностью.
Нарушения со стороны органов зрения: нечастые – конъюнктивит, сухость глаз, фотофобия, слезотечение; с неизвестной частотой: синдром дряблой радужки (интраоперационный).
Нарушение со стороны органа слуха и лабриринтные нарушения: нечастые – боль в ушах, вертиго, звон в ушах.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечастые – брадикардия, ощущение сердцебиения, атриовентрикулярная блокада, нарушение проводимости, изменения на ЭКГ, увеличение интервала QT, ишемия, “приливы” крови, повышение артериального давления, снижение артериального давления; редкие – фибрилляция предсердий; очень редкие – тромбоз глубоких вен, embolia pulmonar.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частые – тошнота, диарея, запор, дискомфорт в верхнем отделе живота, dispepsia, повышенный аппетит; нечастые – пониженный аппетит, воспаление губы, дисфагия, недержание кала, непроходимость тонкой кишки, метеоризм, гастроэнтерит, отек языка, зубная боль, дисгевзия; очень редкие – панкреатит, кишечная непроходимость.
Trastornos del hígado y del tracto biliar.: очень редкие – ictericia.
Trastornos del sistema respiratorio: poco frecuentes – dolor en el área faringolaríngea, congestión nasal, tos, disnea, hiperventilación, sibilancias; raro – síndrome de apnea del sueño.
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo: frecuente – mialgia, dolor musculoesquelético, нечастые – мышечные спазмы, боль в спине, артралгия, скованность в суставе, опухание сустава, мышечная слабость, боль в шее.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечастые – сыпь, зуд, акне, сухость кожи, экзема, эритема, себорейный дерматит, обесцвечивание кожи; редкие – отек Квинке, алопеция.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечастые – дизурия, поллакиурия, недержание мочи, задержка мочевыделения.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечастые – снижение либидо, аноргазмия, выделения из сосков, эректильная дисфункция, гинекомастия, изменения менструального цикла, дискомфорт в груди, сексуальная дисфункция, вагинальные выделения, нарушение эякуляции, нагрубание молочных желез; очень редкие – приапизм.
Efecto sobre el curso del embarazo., condiciones posparto y perinatales: muy raro – síndrome “cancelaciones” en recién nacidos.
Otro: frecuente – aumento de peso; poco común – pérdida de peso, озноб, отек лица, нарушение походки, отеки (в т.ч. генерализованные отеки, периферические отеки, мягкие отеки), увеличение температуры тела, лихорадка, жажда, дискомфорт в области груди; muy raro – hipotermia.
Pruebas de laboratorio: poco frecuentes: aumento de la actividad gamma-glutamiltransferasa, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, aumento de la actividad de las transaminasas, aumento de la concentración de colesterol en sangre, aumento de la concentración de triglicéridos en la sangre.
La información sobre los efectos secundarios dependientes de la dosis se proporciona en la tabla. 1.
Mesa 1. Efectos secundarios, reportado en ≥2% de los pacientes adultos con esquizofrenia, recibiendo el medicamento Invega® en estudios clínicos.
| Sistema de órganos/ Efectos secundarios | 3mg 1 una vez/día | 6 mg 1 una vez/día | 9 mg 1 una vez/día | 12 mg 1 una vez/día | Placebo |
| % | % | % | % | % | |
| Del sistema nervioso | |||||
| dolor de cabeza | 11 | 12 | 14 | 14 | 12 |
| mareo | 6 | 5 | 4 | 5 | 4 |
| trastornos extrapiramidales | 5 | 2 | 7 | 7 | 2 |
| modorra | 5 | 3 | 7 | 5 | 3 |
| acatisia | 4 | 3 | 8 | 10 | 4 |
| temblor | 3 | 3 | 4 | 3 | 3 |
| hipertensión | 2 | 1 | 4 | 3 | 1 |
| distonía | 1 | 1 | 4 | 4 | 1 |
| efecto sedante | 1 | 5 | 3 | 6 | 4 |
| parkinsonismo | 0 | <1 | 2 | 1 | 0 |
| De los órganos de la visión. | |||||
| Crisis oculógiras | 0 | 0 | 2 | 0 | 0 |
| Del sistema cardiovascular | |||||
| taquicardia sinusal | 9 | 4 | 4 | 7 | 4 |
| taquicardia | 2 | 7 | 7 | 7 | 3 |
| блокада ножек пучка Гиса | 3 | 1 | 3 | <1 | 2 |
| атриовентрикулярная блокада I степени | 2 | 0 | 2 | 1 | 1 |
| синусовая аритмия | 2 | 1 | 1 | <1 | 0 |
| ортостатическая гипотензия | 2 | 1 | 2 | 4 | 1 |
| Желудочно-кишечные нарушения | |||||
| vomitar | 2 | 3 | 4 | 5 | 5 |
| сухость во рту | 2 | 3 | 1 | 3 | 1 |
| боль в верхнем отделе живота | 1 | 3 | 2 | 2 | 1 |
| гиперсаливация | 0 | <1 | 1 | 4 | <1 |
| Общие нарушения | |||||
| астения | 2 | <1 | 2 | 2 | 1 |
| утомление | 2 | 1 | 2 | 2 | 1 |
Mesa 2. Efectos secundarios, зарегистрированные у ≥2% подростков (12-17 años) с шизофренией, recibiendo el medicamento Invega®en estudios clínicos.
| Sistema de órganos/Efectos secundarios | 1.5 mg 1 una vez/día | 3 mg 1 una vez/día | 6 mg 1 una vez/día | 12 mg 1 una vez/día | Placebo |
| % | % | % | % | % | |
| Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы | |||||
| taquicardia | 0 | 6 | 9 | 6 | 0 |
| Нарушения со стороны органов зрения | |||||
| нечеткость зрительного восприятия | 0 | 0 | 0 | 3 | 0 |
| Желудочно-кишечные нарушения | |||||
| сухость во рту | 0 | 0 | 0 | 3 | 2 |
| гиперсаливация | 2 | 6 | 2 | 0 | 0 |
| отек языка | 0 | 0 | 0 | 3 | 0 |
| vomitar | 0 | 6 | 11 | 3 | 10 |
| Общие нарушения | |||||
| астения | 0 | 0 | 2 | 3 | 0 |
| усталость | 4 | 0 | 2 | 3 | 0 |
| Инфекции | |||||
| nasofaringitis | 4 | 0 | 4 | 0 | 2 |
| Pruebas de laboratorio | |||||
| aumento de peso | 7 | 6 | 2 | 3 | 0 |
| Trastornos del sistema nervioso | |||||
| acatisia | 4 | 6 | 11 | 17 | 0 |
| mareo | 2 | 6 | 2 | 3 | 0 |
| trastornos extrapiramidales | 4 | 19 | 18 | 23 | 0 |
| dolor de cabeza | 9 | 6 | 4 | 14 | 4 |
| летаргия | 0 | 0 | 0 | 3 | 0 |
| modorra | 9 | 13 | 20 | 26 | 4 |
| паралич языка | 0 | 0 | 0 | 3 | 0 |
| Trastornos mentales | |||||
| тревога | 0 | 0 | 2 | 9 | 4 |
| Нарушения со стороны половых органов и молочной железы | |||||
| аменорея | 0 | 6 | 0 | 0 | 0 |
| галакторея | 0 | 0 | 4 | 0 | 0 |
| отек молочных желез | 0 | 0 | 0 | 3 | 0 |
| Trastornos del sistema respiratorio | |||||
| носовое кровотечение | 0 | 0 | 2 | 0 | 0 |
* Экстрапирамидные расстройства включают: окулогирный криз, мышечная ригидность, скелетно-мышечная ригидность, скованность в затылке, кривошея, тризм, брадикинезия, зубчатое колесо жесткости, дискинезия, distonía, trastornos extrapiramidales, hipertensión, гипокинезия, непроизвольные мышечные сокращения, паркинсонизма походки, parkinsonismo, тремор и беспокойство. Сонливость включает в себя сонливость седативный эффект и гиперсомнию. Бессонница включает в себя бессонницу и начальную бессонницу. Тахикардия включает в себя тахикардию, синусовую тахикардию, и увеличение частоты сердечных сокращений. Гипертония включает гипертонию и повышение кровяного давления. Гинекомастия включает в себя гинекомастию и набухание груди.
La paliperidona es un metabolito activo de la risperidona., однако по профилю высвобождения и фармакокинетическим характеристикам препарат Инвега® significativamente diferente de las formas farmacéuticas orales de liberación inmediata de risperidona. Efectos secundarios, que se han informado con risperidona, puede ocurrir con el uso de paliperidona.
Pacientes ancianos
En estudios clínicos, realizado con pacientes ancianos con esquizofrenia, el perfil de seguridad del medicamento era el mismo, как и для более молодых пациентов. Препарат Инвега® не был изучен у пациентов с деменцией. В исследованиях с другими антипсихотическими препаратами были отмечены увеличение риска смерти и цереброваскулярных нарушений. У пожилых пациентов с деменцией повышен риск возникновения инсульта.
Другие зафиксированные случаи
Экстрапирамидный симптом
En los estudios clínicos realizados, no hubo diferencias al tomar placebo., dosis 3 mg y dosis 6 mg. Дозозависимые экстрапирамидные симптомы были зафиксированы при приеме высоких доз препарата Инвега® (9 мг и 12 mg). При клинических исследованиях шизоаффективных расстройств случаи экстрапирамидного синдрома были выявлены при более высоких дозах препарата Инвега®, чем при приеме плацебо, у всех групп пациентов без явной взаимосвязи с дозировками. Экстрапирамидные расстройства включали объединенный анализ и следующие симптомы: дискинезия, distonía, гиперкинезия, паркинсонизм и тремор.
Увеличение массы тела
В клинических исследованиях у пациентов с шизофренией, сравнивалось соотношение случаев повышения массы тела более чем на 7% от постоянной массы тела. Приблизительно одинаковое соотношение было выявлено при приеме препарата Инвега® 3 мг и 6 мг в сравнении с плацебо и более высокая вероятность увеличения массы тела была выявлена для препарата Инвега® 9 мг и 12 мг в сравнении с плацебо.
В клинических исследованиях у пациентов с шизоаффективными расстройствами, у более высокого процента пациентов, принимавших препарат Инвега® (5%), было отмечено повышение массы тела более 7% в сравнении с пациентами, принимавшими плацебо (1%). В этом исследовании 27 пациентов разделили на 2 группы, увеличение массы тела более 7% при приеме низких доз препарата Инвега® (3 мг и 6 mg) составляло 3%, для пациентов, принимавших высокие дозы препарата Инвега® (9 мг и 12 mg), – 7%, Y 1% – в группе, где пациенты принимали плацебо.
Лабораторные показатели
En estudios clínicos en pacientes con esquizofrenia, se observó un aumento de las concentraciones séricas de prolactina., se observó al tomar el medicamento Invega® en 67% pacientes. Reacciones adversas, которые могут предполагать увеличение уровня пролактина (Por ejemplo, аменорея, галакторея, гинекомастия) были отмечены более чем в 2% случаев. Максимальное значение увеличения концентрации пролактина в сыворотке были замечены на 15-й день лечения, и оставались выше обычного уровня до окончания лечения.
Классовые эффекты
При приеме антипсихотических препаратов, могут встречаться следующие побочные явления увеличение интервала QT, желудочковая аритмия (fibrilación auricular, желудочковая тахикардия), неожиданная и необъяснимая смерть, остановка сердца и желудочковая тахикардия по типу “pirueta” При приеме антипсихотических препаратов были выявлены случаи венозной тромбоэмболии, включая случаи эмболии легких и случаи тромбоза глубоких вен.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к палиперидону, рисперидону, а также к любому вспомогательному ингредиенту препарата.
C осторожностью
Судорожные состояния в анамнезе и заболевания, снижающие порог судорожной готовности
Как и другие антипсихотики, палиперидон следует с осторожностью применять у пациентов, имеющих в анамнезе судорожные припадки или другие заболевания, снижающие порог судорожной готовности.
Дисфагия и сужение просвета желудочно-кишечного тракта (возможность обструкции)
Таблетки Инвега® не деформируются и почти не меняют свою форму в желудочно-кишечном тракте, и поэтому их не следует назначать пациентам с сильным сужением просвета желудочно-кишечного тракта (патологическим или ятрогенным), а также пациентам, которые страдают дисфагией или которым трудно глотать таблетки. Имеются редкие сообщения о симптомах обструкции желудочно-кишечного тракта, связанных с приемом внутрь недеформируемых лекарственных форм с контролируемым высвобождением активной субстанции. Палиперидон тоже относится к таким лекарственным формам, и поэтому его можно назначать только тем пациентам, которые могут глотать таблетки целиком.
Пожилые пациенты с деменцией
Эффективность и безопасность палиперидона не оценивали у пожилых пациентов с деменцией. Мета-анализ 17 плацебо-контролируемых исследований показал, что у пожилых пациентов с деменцией, получавших атипичные антипсихотические препараты, такие как рисперидон, aripiprazol, оланзапин и кветиапин, наблюдался более высокий уровень смертности по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Плацебо-контролируемые исследования, в которых участвовали пожилые пациенты с деменцией, продемонстрировали повышенную частоту цереброваскулярных нежелательных эффектов (инсульты и транзиторные ишемические атаки), в т.ч. со смертельным исходом, у пациентов, получавших некоторые атипичные антипсихотические препараты, включавшие рисперидон, арипипразол и оланзапин, по сравнению с пациентами, которые получали плацебо.
Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви
Врачи должны внимательно взвешивать возможные риски и потенциальную пользу при назначении антипсихотических препаратов, включая палиперидон, пациентам, страдающим болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви, поскольку у таких пациентов может быть увеличен риск развития злокачественного нейролептического синдрома или повышена чувствительность к антипсихотическим препаратам. Проявления этой повышенной чувствительности включают, помимо экстрапирамидных симптомов, спутанность сознания, притупленность реакцийи постуральную гипотензию с частыми падениями.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
В настоящее время нет данных о безопасности палиперидона для беременных женщин и внутриутробного развития плода. Препарат возможно применять у беременных женщин только в случае крайней необходимости, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Влияние палиперидона на родовую деятельность женщин не известно.
В случае если женщина принимала антипсихотические препараты (включая палиперидон) в третьем триместре беременности, у новорожденных существует риск возникновения экстрапирамидных расстройств и/или синдрома “cancelaciones” различной степени тяжести. Эти симптомы могут включать ажитацию, гипертонию, гипотонию, temblor, modorra, респираторные нарушения и нарушение вскармливания. Por eso, необходимо осуществлять особое наблюдение за новорожденными. Если необходимо прерывание лечения во время беременности, то необходимо снижать дозу постепенно.
Лактация
Палиперидон в клинически значимых дозах проникает в грудное молоко, в связи с этим препарат не следует назначать в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с нарушениями функции печенине требуется снижения дозы.
Uso para insuficiencia renal
Paraпациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (KK < 50 ml/min) рекомендуемая доза препарата составляет 3 mg 1 una vez/día.
Применение у детей
Эффективность и безопасность препарата Инвега® paraлечения шизофрении enniños más pequeños 12 años не изучалась. Эффективность и безопасность препарата Инвега® paraлечения шизоаффективных расстройств enпациентов младше 18 años не изучалась.
Применение у пожилых пациентов
Для пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек (CC ≥80 ml/min) рекомендуются те же дозы препарата, что и для взрослых пациентов с нормальной функцией почек. Al mismo tiempo, у пожилых пациентов функция почек может быть снижена, и в этом случае дозу препарата следует подбирать в соответствии с функцией почек у конкретного пациента.
Instrucciones especiales
Злокачественный нейролептический синдром
Известно, что антипсихотические препараты, включая палиперидон, могут вызывать злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), который характеризуется гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью функции вегетативной нервной системы, угнетением сознания, а также повышением в сыворотке концентраций креатинфосфокиназы. У пациентов с ЗНС могут возникать также миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов ЗНС необходимо немедленно отменить все антипсихотические препараты, включая палиперидон.
Поздняя дискинезия
Препараты, обладающие свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов, могут вызывать позднюю дискинезию, которая характеризуется ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или мимической мускулатуры. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов, указывающих на позднюю дискинезию, нужно рассмотреть целесообразность отмены всех антипсихотических препаратов, включая палиперидон.
Удлинение интервала QT
Как и для других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Инвега® пациентам с сердечными аритмиями в анамнезе, врожденным удлинением интервала QT и совместном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT.
Гипергликемия и сахарный диабет
При лечении препаратом Инвега® наблюдались гипергликемия, сахарный диабет и обострение уже имеющегося сахарного диабета. Установление взаимосвязи между применением атипичных антипсихотических препаратов и нарушениями обмена глюкозы осложнено повышенным риском развития сахарного диабета у пациентов с шизофренией и распространенностью сахарного диабета в общей популяции. Учитывая эти факторы, взаимосвязь между применением атипичных антипсихотических препаратов и развитием побочных действий, связанных с гипергликемией установлена не полностью. У пациентов с установленным диагнозом сахарного диабета следует регулярно контролировать уровень глюкозы. Пациенты с факторами риска развития сахарного диабета (Por ejemplo, ожирение, семейная история диабета) должны пройти контроль уровня глюкозы в крови натощак в начале лечения и периодически во время лечения. У всех пациентов необходимо проводить клинический контроль на наличие симптомов гипергликемии и сахарного диабета. Пациенты, у которых при лечении атипичными нейролептиками развиваются симптомы гипергликемии, должны пройти контроль уровня глюкозы в крови. В некоторых случаях симптомы гипергликемии исчезли при прекращении приема атипичных антипсихотических препаратов, однако для некоторых пациентов требуется антидиабетическое лечения, несмотря на прекращение приема подозреваемого препарата.
Увеличение массы тела
При лечении атипичными антипсихотиками наблюдалось значительное увеличение массы тела. Необходимо проводить контроль массы тела пациентов.
Гиперпролактинемия
Как и другие антагонисты D2-допаминовых рецепторов, палиперидон повышает уровень пролактина и это повышение сохраняется в течение всего приема препарата. Действие палиперидона сравнимо с таковым у рисперидона, препарата обладающего наибольшим влиянием на уровень пролактина среди других антипсихотических препаратов.
Гиперпролактинемия, независимо от этиологии, может подавлять экспрессию ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормон) гипотоламуса, что приводит к снижению секреции гонадотропинов гипофизом. Este, Sucesivamente, может подавлять репродуктивную функцию, ослабляя половой стероидогенез у женщин и у мужчин. У пациентов, принимавших препараты, увеличивающих уровень пролактина, были зарегистрированы галакторея, аменорея, гинекомастия и импотенция. La hiperprolactinemia a largo plazo asociada con el hipogonadismo puede provocar una disminución de la densidad ósea en mujeres y hombres.
Estudios de cultivo de tejidos.in vitro показали, что примерно одна треть случаев рака молочной железы у людей пролактин-зависима. Это следует учитывать при назначении препаратов, повышающих уровень пролактина, пациентам с выявленным ранее раком молочной железы. Клинические и эпидемиологические исследования, проведенные до настоящего времени, не показали связи между приемом атипичных антипсихотических препаратов и образованием опухолей у людей. Однако имеющиеся данные слишком ограничены, чтобы делать окончательные выводы.
Ортостатическая гипотензия
Палиперидон обладает альфа-блокирующей активностью, и поэтому может вызывать у некоторых пациентов ортостатическую гипотензию. Палиперидон необходимо с осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (Por ejemplo, сердечная недостаточность, инфаркт или ишемия миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы), цереброваскулярными заболеваниями, а также с состояниями, способствующими артериальной гипотензии (Por ejemplo, обезвоживание, гиповолемия и терапия антигипертензивными препаратами).
Регуляция температуры тела
Антипсихотическим препаратам приписывается такой нежелательный эффект как нарушение способности организма регулировать температуру. Необходимо соблюдать осторожность при назначении палиперидона пациентам с состояниями, которые могут способствовать повышению внутренней температуры тела, к которым относятся интенсивная физическая нагрузка, обезвоживание организма, воздействие высоких внешних температур или одновременное применение препаратов с антихолинергической активностью.
Противорвотный эффект
В доклинических исследованиях был выявлен противорвотный эффект палиперидона. Этот эффект, в случае его возникновения у людей, может маскировать объективные и субъективные симптомы передозировки некоторых препаратов, а также такие заболевания, как непроходимость кишечника, синдром Рейе и опухоли головного мозга.
Приапизм
Препараты, обладающие альфа-адреноблокирующими эффектами, могут вызывать приапизм. В постмаркетинговых исследованиях палиперидона были получены сообщения о развитии приапизма.
Суицидальные попытки
Возможность суицидальных попыток характерна для психических заболеваний, поэтому терапия пациентов с высоким риском должна проводиться под тщательным наблюдением. В этих случаях препарат Инвега® должен выписываться в минимальном количестве таблеток для уменьшения риска передозировки.
Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз
Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз отмечались при применении антипсихотических средств, в том числе при применении препарата Инвега®. Агранулоцитоз отмечался очень редко в течение постмаркетинговых наблюдений. Para pacientes, с клинически значимым уменьшением количества лейкоцитов в анамнезе или препарат-зависимой лейкопенией/нейтропенией рекомендуется проведение полного анализа крови в течение первых месяцев терапии, прекращение лечения препаратом Инвега® должно быть рассмотрено при первом клинически значимом уменьшении количества лейкоцитов при отсутствии других возможных причин. Пациентам с клинически значимой нейтропенией рекомендуется наблюдаться на предмет повышения температуры или возникновения симптомов инфекции и начинать лечение немедленно, si tales síntomas ocurren. Pacientes con neutropenia grave. (recuento absoluto de neutrófilos inferior a 1×109/yo) debería dejar de usar Invega® hasta entonces, пока количество лейкоцитов не нормализуется.
Tromboembolismo venoso
При применении антипсихотических препаратов были отмечены случаи венозной тромбоэмболии. Поскольку пациенты, tomando medicamentos antipsicóticos, a menudo tienen riesgo de desarrollar tromboembolismo venoso, Se deben identificar todos los posibles factores de riesgo antes y durante el tratamiento con Invega.® и должны быть предприняты предупреждающие меры.
Интраоперационный синдром дряблой радужки (ИСДР)
Se observó ISDR durante la cirugía por la presencia de cataratas en pacientes, recibir terapia con medicamentos del grupo antagonista α1-adrenoceptores.
ИСДР увеличивает риск возникновения осложнений, связанных с органом зрения, во время и после проведения операционного вмешательства. Doctor, проводящий такую операцию, должен быть заблаговременно проинформирован о том, что пациент принимал или принимает в настоящее время препараты, обладающие активностью антагонистов α1-adrenoceptores. Потенциальная польза отмены терапии антагонистами α1-адренорецепторов перед оперативным вмешательством не установлена, и должна оцениваться с учетом рисков, связанных с отменой терапии антипсихотическими препаратами.
Беременность и уход за ребёнком
Пациент должен уведомить своего врача о беременности или её планировании во время лечения препаратом Инвега®. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Инвега® кормящим матерям.
Употребление алкоголя
Пациенты должны избегать употребления алкоголя во время лечения препаратом Инвега®.
Условия, приводящие к уменьшению нахождения препарата в ЖКТ
Условия, приводящие к уменьшению нахождения препарата в ЖКТ, Por ejemplo, болезни, связанные с хронической диареей, могут вызвать уменьшение всасывания палиперидона.
Таблетки Инвега® производятся с использованием технологии осмотического высвобождения действующего вещества, при которой осмотическое давление обеспечивает высвобождение палиперидона с контролируемой скоростью. Система, внешне напоминающая капсуловидную таблетку, состоит из осмотически активного трехслойного ядра, окруженного промежуточной оболочкой и полупроницаемой мембраной. Трехслойное ядро состоит из двух лекарственных слоев, содержащих лекарственную субстанцию и вспомогательные вещества, а также из выталкивающего слоя, содержащего осмотически активные компоненты. Hay dos salidas en el lado del domo de las capas de medicamentos., hecho con láser. En el tracto gastrointestinal, la cáscara coloreada se disuelve rápidamente., вода начинает поступать внутрь таблетки через полупроницаемую контролирующую мембрану. Мембрана контролирует уровень поступления воды, а это, Sucesivamente, контролирует уровень высвобождения лекарственного вещества.
Гидрофильные полимеры ядра таблетки впитывают воду и набухают, превращаясь в гель, содержащий палиперидон, который затем выталкивается через отверстия в куполе. Нерастворимые компоненты таблетки выводятся из организма со стулом. Пациенты не должны волноваться, если заметят в кале что-то похожее на таблетку.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Палиперидон может нарушать деятельность, требующую быстрой психической реакции, а также может иметь зрительные эффекты, поэтому пациентам следует воздерживаться от вождения автомобиля и работы с механизмами до тех пор, пока не будет установлена их индивидуальная чувствительность к палиперидону.
Передозировка
В целом, объективные и субъективныесимптомыпередозировки палиперидона представляют собой усиленные фармакологические эффекты этого лекарственного средства, т. es. сонливость и седацию, тахикардию и артериальную гипотензию, удлинение интервала QT и экстрапирамидные симптомы. Двунаправленная тахикардия и фибрилляция желудочков наблюдалась при передозировке пероральным палиперидоном. При острой передозировке необходимо учитывать возможность токсического действия нескольких препаратов.
При оценке терапевтических потребностей пациента и эффективности купирования передозировки необходимо помнить о том, что Инвега® является препаратом с пролонгированным высвобождением действующего вещества. Специфического антидота палиперидона не существует. Se deben implementar medidas de apoyo generalmente aceptadas.. Se debe establecer y mantener una buena vía aérea., así como una adecuada oxigenación y ventilación.. Необходимо сразу же организовать мониторинг сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ-мониторинг с целью выявления возможных аритмий). Артериальную гипотензию и коллаптоидные состояния купируют в/в введением плазмозамещающих растворов и/или симпатомиметических средств. В определенных ситуациях показано промывание желудка (после интубации, если пациент находится в бессознательном состоянии), введение активированного угля и слабительных средств. При возникновении тяжелых экстрапирамидных симптомов необходимо вводить м-холиноблокаторы. Наблюдение за состоянием пациента и мониторинг основных физиологических функций необходимо продолжать до полного устранения последствий передозировки.
Interacciones medicamentosas
Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении препарата Инвега® с препаратами, удлиняющими интервал QT.
Влияние палиперидона на другие препараты
Палиперидон, скорее всего, не участвует в клинически значимых фармакокинетических взаимодействиях с препаратами, которые метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450. Исследованияin vitro с использованием микросом печени человека показали, что палиперидон не вызывает существенного угнетения биопревращения препаратов, которые метаболизируются изоферментами цитохрома Р450, включая CYP1А4, CYP2А6, CYP2С8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Исходя из этого, нет оснований предполагать, что палиперидон будет ингибировать в клинически значимой степени клиренс препаратов, которые метаболизируются указанными ферментами. В исследованияхin vitro палиперидон не индуцировал активность изоферментов CYP1A2, CYP2C19 или CYP3A4.
En concentraciones elevadas, la paliperidona es un inhibidor débil de la gp-P.. Datosvivo ninguno, клиническая значимость неизвестна.
considerando el hecho, que la paliperidona actúa principalmente sobre el sistema nervioso central, его необходимо с осторожностью использовать в комбинациях с другими препаратами центрального действия и с алкоголем. Палиперидон может нейтрализовать действие леводопы и других агонистов дофамина. Вследствие способности палиперидона вызывать ортостатическую гипотензию может возникать аддитивный эффект при использовании препарата одновременно с другими препаратами, causando hipotensión ortostática.
La interacción farmacocinética entre paliperidona y litio es poco probable.
Administración simultánea de la droga Invega.® en dosis 12 mg 1 раз/сут и таблеток натрия дивалпроекса пролонгированного действия (в дозировке 500–2000 мг 1 раз в день) не влияет на фармакокинетику вальпроата. В клинических исследованиях у пациентов, принимающих постоянную дозу вальпроата, концентрация вальпроата в плазме крови не отличалась от таковой для пациентов, принимавших вместе с вальпроатом препарат Инвега® в дозировке 3–15 мг.
Способность других препаратов влиять на палиперидон
Палиперидон не является субстратом изоферментов CYP1А2, CYP2А6, CYP2С9, CYP2С19 и CYP3А5. Это свидетельствует о низкой вероятности его взаимодействия с ингибиторами или индукторами указанных ферментов. Исследованияin vitro выявили минимальное участие изоферментов CYP2D6 и CYP3А4 в метаболизме палиперидона, вместе с тем, нет доказательств того, что эти изоферменты играют значимую роль в метаболизме палиперидонаin vitro ovivo. Исследованияin vitro показали, что палиперидон является субстратом Р-гликопротеина.
Палиперидон ограниченно метаболизируется изоферментом CYP2D6. В исследовании на взрослых добровольцах взаимодействия палиперидона с пароксетином, потенциальным ингибитором изофермента CYP2D6, не наблюдалось клинически значимого изменения фармакокинетики палиперидона.
Совместное применение палиперидона с 200 мг карбамазепина два раза в сутки вызывало уменьшение Cmáximo и AUC палиперидона примерно на 37%. Данное уменьшение вызвано увеличением клиренса палиперидона на 35% в результате индукции карбамазепином почечного Р-гликопротеина. Небольшое уменьшение количества препарата, экскретируемого в неизмененном виде, позволяет предположить, что при совместном применении карбамазепин имеет незначительное влияние на CYP метаболизм или биодоступность палиперидона. При назначении карбамазепина доза палиперидона должна быть переоценена и увеличена при необходимости. Y, наоборот, при отмене карбамазепина доза палиперидона должна быть переоценена и уменьшена при необходимости.
Палиперидон, являющийся катионом при физиологических значениях рН, экскретируется преимущественно в неизменном виде почками; при этом около половины экскреции приходится на долю фильтрации и около половины – на долю активной секреции. Применение палиперидона одновременно с триметопримом, который, как известно, ингибирует активный почечный транспорт катионных препаратов, не влияло на фармакокинетику палиперидона.
При одновременном назначении препарата Инвега®en dosis 12 mg 1 раз в день и таблеток натрия дивалпроекса пролонгированного действия (2 таблетки по 500 mg 1 раз в день) наблюдалось увеличение Cmáximoи AUC палиперидона на 50%. Следует рассмотреть возможность уменьшения дозы препарата Инвега® при одновременном назначении с вальпроатом на основании клинической оценки пациента.
Одновременное применение палиперидона и рисперидонане было предметом научных исследований. La paliperidona es un metabolito activo de la risperidona., и поэтому при одновременном использовании палиперидона и рисперидона возможно повышение уровней палиперидона в крови.
Invega (paliperidona), Dopamine System, and Future Regenerative Therapies
The treatment of disorders related to the sistema de dopamina remains a central challenge in modern psychiatry and neurology. Medicamentos como paliperidona (Invega) play an important role in stabilizing dopamine activity and managing symptoms of conditions like esquizofrenia y schizoaffective disorder.
Al mismo tiempo, avances en medicina regenerativa y terapia con células madre are opening new possibilities for addressing deeper biological mechanisms involved in brain dysfunction. Investigación realizada en un laboratorio de biotecnología en barcelona, España focuses on the potential of células madre mesenquimales to support neuronal repair, regular las respuestas inmunes, and improve brain function.
la integracion de psychopharmacology, neurociencia, y terapias basadas en células represents a promising direction for the future of personalized medicine. As scientific understanding evolves, combining traditional treatments with enfoques regenerativos may lead to more effective and sustainable outcomes for patients with complex neurological and psychiatric conditions.
Revisión de casos científicos
¿Le gustaría saber si los programas clínicos actuales, desarrollos recientes de investigación, o enfoques emergentes pueden ser relevante para su situación individual?
Envía tu pregunta a nuestro equipo científico. La oficina central de NBScience en el Reino Unido coordina consultas a través de la red internacional de centros médicos, científicos, y consultores especializados.
- Revisión de la información que proporcionas.
- Información relevante sobre programas clínicos y de investigación.
- Una respuesta clara y centrada en tu situación.
Sin compromiso. Su pregunta será revisada de forma confidencial..
Información educativa y de investigación únicamente.. Este servicio no constituye consejo médico, diagnóstico, prescripción, o un personalizado recomendación de tratamiento.
