Rispéridone, Rispolept

Dernière mise à jour: Août 17, 2026

Groupe clinique et pharmacologique:Médicament antipsychotique (antipsychotique)

Groupe pharmacothérapeutique:Antipsychotique (neuroleptique) moyens

Action pharmacologique

La rispéridone est un antagoniste monoaminergique sélectif, a une grande affinité pour le 5-HT sérotoninergique₂ et dopaminergique D₂-récepteurs. La rispéridone se lie également à α₁-récepteurs adrénergiques et, un peu plus faible, avec H₁-histaminergique et α₂-récepteurs adrénergiques.

La rispéridone n'a pas de tropisme pour les récepteurs cholinergiques. La rispéridone réduit les symptômes productifs de la schizophrénie, provoque moins de suppression de l’activité motrice et induit une catalepsie dans une moindre mesure, que les antipsychotiques classiques. Antagonisme central équilibré de la sérotonine et de la dopamine, probablement, réduit la tendance aux effets secondaires extrapyramidaux et étend l'effet thérapeutique du médicament pour couvrir les symptômes négatifs et affectifs de la schizophrénie.

Pharmacocinétique

Succion

La rispéridone est complètement absorbée après administration orale., atteindre des concentrations plasmatiques maximales grâce à 1-2 heures. La biodisponibilité absolue de la rispéridone après administration orale est 70%. La biodisponibilité relative après administration orale de rispéridone sous forme de comprimé est 94% par rapport à la solution de rispéridone. La nourriture n'a aucun effet sur l'absorption des médicaments, Par conséquent, la rispéridone peut être administrée indépendamment des repas.. La concentration d'équilibre de rispéridone dans l'organisme chez la plupart des patients est atteinte en 1 jour. La concentration d’équilibre de 9-hydroxyrispéridone est atteinte en 4-5 jours.

Distribution

La rispéridone est rapidement distribuée dans l'organisme. V_d équivaut à 1-2 l/kg. Dans le plasma, la rispéridone se lie à l'albumine et à l'alpha₁-glycoprotéine acide. Rispéridone sur 90% se lie aux protéines plasmatiques, 9-hydroxyrispéridone - activé 77%.

Métabolisme et excrétion

La rispéridone est métabolisée par l'isoenzyme CYP 2D6 en 9-hydroxyrispéridone., qui a un effet pharmacologique similaire à celui de la rispéridone. La rispéridone et la 9-hydroxyrispéridone constituent la fraction antipsychotique active. L'isoenzyme CYP 2D6 est soumise à un polymorphisme génétique. Chez les patients qui métabolisent rapidement l'isoenzyme CYP2D6, la rispéridone est rapidement convertie en 9-hydroxyrispéridone., alors que chez les patients ayant un métabolisme faible, cette transformation se produit beaucoup plus lentement. Bien que les métaboliseurs rapides aient des concentrations plus faibles de rispéridone et des concentrations plus élevées de 9-hydroxyrispéridone, que les patients ayant un métabolisme médiocre, pharmacocinétique totale de la rispéridone et de la 9-hydroxyrispéridone (fraction antipsychotique active) après la prise d'une ou plusieurs doses est similaire chez les patients présentant des métaboliseurs rapides et lents du CYP 2D6.

Une autre voie métabolique de la rispéridone est la N-désalkylation.. Des études in vitro sur des microsomes hépatiques humains ont montré, que la rispéridone à des concentrations cliniquement significatives, en général, n'inhibe pas le métabolisme des médicaments, en cours de biotransformation par les isoenzymes du système P450, y compris CYP 1A2, CYP2A6, COP 2C8/9/10, COP 2D6, COP 2E1, CYP 3A4 et CYP 3A5. Une semaine après le début du traitement 70% les doses sont excrétées dans l'urine, 14% – avec des excréments. Dans l'urine, la rispéridone et la 9-hydroxyrispéridone constituent 35-45% doses. Le montant restant est constitué de métabolites inactifs.

Après administration orale chez des patients atteints de psychose, la rispéridone est éliminée de l'organisme avec une demi-vie (T_1/2) à propos 3 heures. T_1/2 9-l'hydroxyrispéridone et la fraction antipsychotique active est 24 heures.

Linéarité

Les concentrations plasmatiques de rispéridone sont directement proportionnelles à la dose administrée sur la plage de doses thérapeutiques..

Patients âgés et patients souffrant d'insuffisance hépatique et rénale

Après une dose unique de rispéridone chez des patients âgés, les concentrations plasmatiques de la fraction antipsychotique active étaient en moyenne 43% plus, la demi-vie a duré 38 % plus long, et la garde au sol a diminué de 30%. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, une augmentation de la concentration plasmatique et une diminution de la clairance de la fraction antipsychotique active ont été observées en moyenne par 60 %. Les concentrations plasmatiques de rispéridone sont restées inchangées chez les patients présentant une insuffisance hépatique., cependant, la concentration moyenne de la fraction libre de rispéridone a augmenté de 35%.

Enfants

Pharmacocinétique de la rispéridone, 9-l'hydroxyrispéridone et la fraction antipsychotique active chez les enfants sont comparables à celles des patients adultes.

Influence du genre, course et tabagisme

L'analyse pharmacocinétique de population n'a montré aucun effet évident du sexe, race ou tabagisme sur la pharmacocinétique de la rispéridone et la fraction pharmacocinétique active.

Indications de Rispolept^®

• traitement de la schizophrénie chez les adultes et les enfants de 13 années;
• traitement des épisodes maniaques, associé au trouble bipolaire, modérée à sévère chez les adultes et les enfants de 10 années;
• à court terme (à 6 semaines) traitement de l'agressivité persistante chez les patients atteints de démence, causée par la maladie d'Alzheimer, modéré à sévère, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, и когда есть риск причинения вреда пациентом самому себе или другим лицам;
• à court terme (à 6 semaines) traitement symptomatique de l'agressivité persistante dans la structure des troubles des conduites chez les enfants de 5 ans avec un retard mental, diagnostiqué selon le DSM-IV, при которой в силу тяжести агрессии или иного деструктивного поведения требуется медикаментозное лечение. Фармакотерапия должна быть частью более широкой программы лечения, в том числе психологических и образовательных мероприятий. Рисперидон должен назначаться специалистом в области детской неврологии и детской психиатрии или врачом, хорошо знакомым с лечением расстройств поведения у детей и подростков.

Ouvrir la liste des codes CIM-10

Schéma posologique

Schizophrénie

Adultes

Rispolept^® может назначаться один или два раза в сутки.

Начальная доза препарата Рисполепт^® – 2 мг в сутки. Le deuxième jour, la dose peut être augmentée jusqu'à 4 мг в сутки. À partir de ce moment, la dose peut soit être maintenue au même niveau, ou ajuster individuellement si nécessaire. Généralement, la dose optimale est 4-6 мг в сутки. Dans certains cas, une augmentation plus lente de la dose et des doses initiales et d’entretien plus faibles peuvent être justifiées..

Les doses sont plus élevées 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 mg par jour n'a pas été étudié, Les doses supérieures à ce niveau ne sont pas recommandées.

Patients âgés

Dose initiale recommandée 0.5 mg pris deux fois par jour. Le dosage peut être augmenté individuellement de 0.5 мг дважды в сутки до 1-2 мг дважды в сутки.

Дети от 13 années

Dose initiale recommandée 0.5 мг на прием один раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозировку можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0.5–1 мг в день до рекомендуемой дозы 3 мг в сутки при хорошей переносимости. Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении шизофрении у подростков дозами 1-6 мг в сутки, не наблюдалось дополнительной эффективности при дозах выше 3 мг в сутки, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов. Применение доз выше 6 мг в сутки не изучалось.

Пациентам, qui ont une somnolence persistante, Il est recommandé de prendre la moitié de la dose quotidienne 2 une fois par jour.

Épisodes maniaques, associé au trouble bipolaire

Adultes

La dose initiale recommandée du médicament est 2 mg par jour en une seule fois. Si nécessaire, cette dose peut être augmentée après au moins 24 les heures de 1 mg par jour. Pour la plupart des patients, la dose optimale est 1-6 мг в сутки. Применение доз выше 6 mg par jour chez les patients présentant des épisodes maniaques n'a pas été étudié.

Comme pour toute autre thérapie symptomatique, целесообразность продолжения лечения препаратом Рисполепт® должна регулярно оцениваться и подтверждаться.

Patients âgés

Dose initiale recommandée 0.5 mg pris deux fois par jour. Le dosage peut être augmenté individuellement de 0.5 мг дважды в сутки до 1-2 мг дважды в сутки. Des précautions doivent être prises en raison de l'expérience limitée avec ce médicament chez les patients âgés..

Дети от 10 années

Dose initiale recommandée 0.5 мг на прием один раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозировку можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0.5–1 мг в день до рекомендуемой дозы 1-2.5 мг в сутки при хорошей переносимости. Несмотря на эффективность, démontré dans le traitement des épisodes maniaques, associé au trouble bipolaire chez les enfants 0.5-6 мг в сутки, не наблюдалось дополнительной эффективности при дозах выше 2.5 мг в сутки, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов. Применение доз выше 6 мг в сутки не изучалось.

Пациентам, qui ont une somnolence persistante, Il est recommandé de prendre la moitié de la dose quotidienne 2 une fois par jour.

Agressivité persistante chez les patients atteints de démence, causée par la maladie d'Alzheimer

La dose initiale recommandée est 0.25 mg pris deux fois par jour. Si nécessaire, la posologie peut être augmentée individuellement en fonction 0.25 mg 2 une fois par jour, pas plus qu'un jour sur deux. Pour la plupart des patients, la dose optimale est 0,5 mg deux fois par jour. Il est toutefois conseillé à certains patients de prendre 1 mg 2 une fois par jour.

Rispolept^® ne devrait plus être utilisé 6 недель у пациентов с непрекращающейся агрессией у пациентов с деменцией, causée par la maladie d'Alzheimer. Во время лечения состояние пациентов должно оцениваться на регулярной основе, также как и необходимость продолжения терапии.

Непрекращающаяся агрессия в структуре расстройства поведения

Дети от 5 à 18 années

Пациенты с массой тела 50 кг и более – рекомендованная начальная доза препарата – 0.5 мг один раз в день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0.5 mg par jour, pas plus qu'un jour sur deux. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 mg par jour. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0.5 mg par jour, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1.5 mg par jour.

Пациенты с массой тела менее 50 kilos – рекомендованная начальная доза препарата – 0.25 мг один раз в день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0.25 mg par jour, pas plus qu'un jour sur deux. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0.5 mg par jour. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0.25 mg par jour, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0.75 mg par jour.

Comme pour toute autre thérapie symptomatique, целесообразность продолжения лечения препаратом Рисполепт^® должна регулярно оцениваться и подтверждаться.

Применение уles jeunes enfants 5 années не рекомендуется ввиду отсутствия данных.

Заболевания печени и почек

У пациентов с заболеваниями почек снижена способность выведения активной антипсихотической фракции по сравнению с другими пациентами. Chez les patients atteints d'une maladie du foie, on observe une concentration accrue de la fraction libre de rispéridone dans le plasma sanguin..

La dose initiale et d'entretien doit être réduite selon les indications. 2 fois, Les augmentations de dose doivent être plus lentes chez les patients atteints d'une maladie hépatique ou rénale..

Rispolept^® doit être prescrit avec prudence chez cette catégorie de patients.

Conseils d'utilisation

À l'intérieur. Manger n'affecte pas l'absorption du médicament.

Il est recommandé d'arrêter progressivement le traitement. Symptômes de sevrage aigus, y compris les nausées, vomissement, transpiration et insomnie, observé très rarement après l'arrêt brutal d'un traitement antipsychotique à forte dose.

Passer d'un traitement avec d'autres médicaments antipsychotiques

В начале лечения препаратом Рисполепт^® рекомендуется постепенно отменять предшествующую терапию, если это клинически оправдано. При этом если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то терапию препаратом Рисполепт^® рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии противопаркинсоническими препаратами.

Effet secondaire

Наиболее часто наблюдаемыми побочными эффектами (частота возникновения ≥ 10 %) являлись: parkinsonisme, головная боль и бессонница.

Побочные эффекты препарата Рисполепт^® à des doses thérapeutiques, elles sont administrées avec une répartition par fréquence et par système d'organes. La fréquence des effets secondaires a été classée comme suit: très fréquent (≥1/10 cas), fréquent (≥1/100 et <1/10 cas), нечастые (≥1/1000 и <1/100 cas), редкие (≥1/10000 и <1/1000 cas), очень редкие (<1/10000 cas) и с неизвестной частотой (невозможно оценить частоту из доступных данных).

В каждой частотной группе побочные действия представлены в порядке уменьшения их важности.

Нарушения лабораторных и инструментальных показателей:часто – увеличение уровня пролактина¹, prise de poids; peu fréquent – ​​allongement de l'intervalle QT sur l'électrocardiogramme, Anomalies ECG, augmentation des niveaux de transaminases, diminution du nombre de leucocytes dans le sang, augmentation de la température corporelle, увеличение количества эозинофилов в крови, уменьшение уровня гемоглобина, увеличение уровня креатинфосфокиназы, повышение концентрации холестерина; редко – понижение температуры тела, повышение концентрации триглицеридов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:часто – тахикардия, артериальная гипертензия; нечасто – атриовентрикулярная блокада, блокада пучка Гиса, фибрилляция предсердий, сердцебиение, нарушение проводимости сердца; редко – синусовая брадикардия, embolie pulmonaire, тромбоз глубоких вен.

Гематологические нарушения и нарушения лимфатической системы:нечасто – анемия, тромбоцитопения; rarement – гранулоцитопения, агранулоцитоз.

Du système nerveux:очень часто – паркинсонизм², mal de tête, somnolence, седация;

часто – акатизия², vertiges², tremblement², dystonie², léthargie, дискинезия²; нечасто – отсутствие реакции на раздражители, perte de conscience, обморок, нарушение сознания, accident vasculaire cérébral, транзиторная ишемическая атака, dysarthrie, trouble de l'attention, гиперсомния, постуральное головокружение, нарушение равновесия, dyskinésie tardive, нарушение речи, нарушение координации, hypoesthésie, расстройства вкусовых ощущений, извращение вкуса, судороги, церебральная ишемия, нарушение движений; редко – злокачественный нейролептический синдром, диабетическая кома, цереброваскулярные нарушения, тремор головы.

Офтальмологические нарушения:часто – нечеткое зрение, конънктивит; нечасто – покраснения глаз, нарушение зрения, выделения из глаз, отек области вокруг глаз, yeux secs, усиленное слезотечение, photophobie; rarement – ​​diminution de l’acuité visuelle, rotation involontaire des globes oculaires, glaucome, syndrome de l'iris souple peropératoire.

Du côté de l'oreille et du labyrinthe:peu fréquent – ​​douleur à l'oreille, acouphènes.

Respiratoire, troubles thoraciques et médiastinaux:souvent - essoufflement, saignement de nez, toux, congestion nasale, douleur dans le larynx et le pharynx; peu fréquent – ​​respiration sifflante, аспирационная пневмония, застой в легких, нарушение дыхания, влажные хрипы, нарушение проходимости дыхательных путей, дисфония; редко – синдром апноэ во сне, гипервентиляция.

Du tractus gastro-intestinal:souvent - vomissements, diarrhée, constipation, nausée, ça fait mal dans les domaines de la vie, dyspepsie, bouche sèche, mal d'estomac, hypersalivation; peu fréquent – ​​dysphagie, gastrite, incontinence fécale, fécalome, gastro-entérite, flatulence; rarement – ​​occlusion intestinale, pancréatite, gonflement des lèvres, хейлит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:часто – энурез; нечасто – задержка мочевыделения, дизурия, incontinence urinaire, pollakiurie.

Со стороны кожи и подкожных тканей:часто – сыпь, érythème; нечасто – поражение кожи, trouble de la peau, rapidement, acné, acné, changement de couleur de peau, alopécie, dermatite séborrhéique, peau sèche, hyperkératose; rarement – ​​pellicules; très rarement - œdème de Quincke.

Du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif:souvent – ​​arthralgie, mal de dos, douleur dans les membres;

peu fréquent – ​​faiblesse musculaire, myalgie, douleur au cou, gonflement des articulations, violations, raideur articulaire, мышечные боли в груди; редко – рабдомиолиз.

Со стороны эндокринной системы:редко – нарушение выработки антидиуретического гормона.

Нарушения метаболизма и питания:часто – повышение аппетита, perte d'appétit; нечасто – сахарный диабет³, анорексия, полидипсия, гипергликемия; редко – гипогликемия, водная интоксикация; очень редко – диабетический кетоацидоз.

Инфекции:souvent – ​​pneumonie, la grippe, bronchite, infections des voies respiratoires supérieures, infections des voies urinaires, sinusite, infections de l'oreille; peu fréquent – ​​infections virales, amygdalite, inflammation du tissu adipeux sous-cutané, otite moyenne, infections oculaires, infections localisées, acarodermatite, infections des voies respiratoires, cystite, onychomycose;

rarement – ​​otite moyenne chronique.

Troubles vasculaires:peu fréquent – ​​hypotension, hypotension orthostatique, marées.

Общие нарушения и явления, обусловленные путем введения препарата:часто – пирексия, fatigue, периферический отек, генерализованный отек, asthénie, боли в области грудной клетки; нечасто – отек лица, troubles de la démarche, плохое самочувствие, медлительность, гриппоподобное состояние, soif, дискомфорт в области грудной клетки, frissons;

редко –гипотермия, syndrome “annulations”, похолодание конечностей.

Со стороны иммунной системы:peu fréquent – ​​hypersensibilité; rarement - hypersensibilité médicamenteuse, réaction anaphylactique.

Troubles hépatobiliaires:rarement – ​​jaunisse.

Du système reproducteur et des glandes mammaires:rarement - aménorrhée, dysfonction sexuelle, dysfonction érectile, trouble de l'éjaculation, galactorrhée, gynécomastie, trouble menstruel, pertes vaginales; rarement - priapisme.

Grossesse, périodes post-partum et néonatales:rarement – ​​syndrome “annulations” chez les nouveau-nés.

Troubles mentaux:très souvent – ​​insomnie; souvent – ​​anxiété, excitation, troubles du sommeil, alarme;

rare – confusion, manie, diminution de la libido, вялость, нервозность; редко – аноргазмия, уплощение аффекта.

¹– гиперпролактинемия в некоторых случаях может приводить к гинекомастии, нарушениям менструального цикла, аменорее и галакторее.

²– экстрапирамидные расстройства могут проявляться как: parkinsonisme (hypersalivation, костно-мышечная скованность, parkinsonisme, salivation, ригидность по типу «зубчатого колеса», bradykinésie, hypokinésie, маскоподобное лицо, напряженность мышц, akinésie, ригидность затылочных мышц, rigidité musculaire, паркинсоническая походка, нарушения глабеллярного рефлекса), akathisie (akathisie, беспокойство, гиперкинезия и синдром «беспокойных» ног), tremblement, дискинезия (дискинезия, подергивание мышц, choréoathétose, athétose et myoclonie), dystonie.

Le terme « dystonie » inclut la dystonie, spasmes musculaires, hypertension, courbé, contractions musculaires involontaires, contracture musculaire, blépharospasme, движения глазного яблока, paralysie de la langue, лицевой спазм, ларингоспазм, миотония, opisthotonus, орофарингеальный спазм, плеврототонус, спазм языка и тризм. Тремор включает тремор и паркинсонический тремор покоя. Также следует отметить, что существует более широкий ряд симптомов, которые не всегда имеют экстрапирамидное происхождение.

³– в плацебо-контролирумых исследованиях сахарный диабет наблюдался у 0.18 % patients, принимавших рисперидон по сравнению с 0.11 % пациентов в группе плацебо. Общая частота возникновения сахарного диабета по результатам всех клинических испытаний составила 0.43 % всех пациентов, принимавших рисперидон.

Ниже дополнительно перечислены побочные действия, наблюдаемые в ходе клинических исследований пролонгированной инъекционной формы рисперидона – Рисполепт Конста, но не проявившиеся при применении пероральных лекарственных форм рисперидона.

Данный список не включает в себя побочные действия, liés à la composition ou à la voie d’administration du médicament:

Anomalies de laboratoire:perte de poids, augmentation des taux de gamma-glutamyltransférase, augmentation des enzymes hépatiques.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:bradycardie.

Du système sanguin et lymphatique:neutropénie.

Du système nerveux:paresthésie, convulsions.

Des yeux:blépharospasme, occlusion de l'artère rétinienne.

Du côté de l'oreille et du labyrinthe:vertige.

Du tractus gastro-intestinal:mal aux dents, spasme de la langue.

Со стороны кожи и подкожных тканей:eczéma.

Du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif:douleur dans les fesses.

Инфекции:инфекции нижних дыхательных путей, инфекции, gastro-entérite, подкожный абсцесс.

Травмы и отравления:падение.

Troubles vasculaires:артериальная гипертензия.

Общие нарушения и явления, обусловленные путем введения препарата:боли.

Troubles mentaux:dépression.

Класс эффекты

Как и при применении других антипсихотических препаратов, очень редкие случаи увеличения зубца QT отмечались в постмаркетинговом периоде наблюдения. Другие класс-эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, наблюдаемые при применении антипсихотических препаратов, которые увеличивают зубец QT, включают: желудочковую аритмию, желудочковую фибрилляцию, желудочковую тахикардию, внезапную смерть, arrêt cardiaque et tachycardie ventriculaire bidirectionnelle.

Thromboembolie veineuse

Cas de thromboembolie veineuse, y compris embolie pulmonaire et cas de thrombose veineuse profonde, наблюдались при использовании антипсихотических препаратов (частота неизвестна).

Повышение массы тела

В ходе плацебо-контролируемых исследований у пациентов с шизофренией, повышение массы тела не менее 7 % à travers 6-8 недель наблюдалось у 18% patients, принимающих препарат Рисполепт^®, и у 9% patients, принимающих плацебо. Dans les essais cliniques contrôlés par placebo chez des patients présentant des épisodes maniaques, le nombre de cas de prise de poids a augmenté de 7 % et plus après 3 semaines de traitement était comparable dans le groupe, принимающей препарат Рисполепт® (2.5 %) и в группе, принимающей плацебо (2.4 %), а в группе активного контроля было немного больше (3.5 %).

У детей с расстройствами поведения в ходе долговременных клинических исследований масса тела увеличивалась в среднем на 7,3 кг после 12 месяцев терапии. Ожидаемое повышение массы тела у детей 5-12 лет с нормальным развитием составляет 3-5 кг в год. S 12-16 лет величина повышения массы тела должна составлять 3-5 кг в год для девочек и около 5 кг в год для мальчиков.

Дополнительная информация об особых популяциях пациентов

Effets secondaires, которые отмечались с большей частотой у пожилых пациентов с деменцией и у детей, нежели чем у взрослых пациентов, описаны ниже:

Пожилые пациенты с деменцией

Транзиторная ишемическая атака и инсульт наблюдались в ходе клинических исследований с частотой 1.4 % Et 1.5 % соответственно у пожилых пациентов с деменцией. En plus, следующие побочные действия отмечались у пожилых пациентов с деменцией с частотой ≥ 5 % и с частотой, au moins, V 2 раза превышающей таковую в других популяциях пациентов: infections des voies urinaires, периферический отек, летаргия и кашель.

Enfants

Следующие побочные действия отмечались у детей (depuis 5 à 17 années) с частотой ≥ 5% и с частотой, au moins, V 2 раза превышающей таковую в других популяциях пациентов в ходе клинических исследований: сонливость/седация, fatigue, mal de tête, augmentation de l'appétit, vomir, infections des voies respiratoires supérieures, congestion nasale, douleur abdominale, vertiges, toux, fièvre, tremblement, diarrhée, énurésie.

Contre-indications d'utilisation

• индивидуальная повышенная чувствительность к рисперидону или любому другому ингредиенту этого препарата;
• фенилкетонурия.

С осторожностью: заболевания сердечно-сосудистой системы (insuffisance cardiaque chronique, infarctus du myocarde antérieur, troubles de la conduction du muscle cardiaque); déshydratation et hypovolémie; accidents vasculaires cérébraux; La maladie de Parkinson; судороги (y compris dans l'anamnèse); тяжелая почечная или печеночная недостаточность (cm. раздел “Способ применения и дозы”); злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость; состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа “pirouette” (bradycardie, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT); опухоль мозга, occlusion intestinale, cas de surdose aiguë de drogue, Le syndrome de Reye (l'effet antiémétique de la rispéridone peut masquer les symptômes de ces affections); facteurs de risque de développement d'une thromboembolie veineuse; болезнь диффузных телец Леви; пациенты пожилого возраста с цереброваскулярной деменцией; grossesse.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Grossesse

Полноценных исследований по применению рисперидона у беременных женщин не проводилось. По данным наблюдений в постмаркетинговом периоде, при применении рисперидона во время последнего триместра беременности, у новорожденного возникли обратимые экстрапирамидные симптомы, поэтому новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением. В исследованиях на животных рисперидон не обладал тератогенным действием, однако наблюдались другие виды токсического действия на репродуктивную систему. Потенциальный риск для людей неизвестен. Rispolept^® можно использовать во время беременности только если ожидаемая польза применения препарата для беременной женщины перевешивает потенциальный риск для плода. При необходимости прекращения приема препарата во время беременности, следует проводить отмену препарата постепенно.

Lactation

В исследованиях у животных рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникали в грудное молоко. Было также продемонстрировано, что рисперидон и 9-гидроксирисперидон в небольших количествах проникают в грудное молоко у людей. Данных по побочным действиям у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, aucun. Поэтому вопрос о грудном вскармливания должен решаться с учетом возможного риска для ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Chez les patients atteints d'une maladie du foie, on observe une concentration accrue de la fraction libre de rispéridone dans le plasma sanguin..

La dose initiale et d'entretien doit être réduite selon les indications. 2 fois, увеличение дозы у пациентов должно проводиться медленнее.

Rispolept^® doit être prescrit avec prudence chez cette catégorie de patients.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с заболеваниями почек снижена способность выведения активной антипсихотической фракции по сравнению с другими пациентами. La dose initiale et d'entretien doit être réduite selon les indications. 2 fois, увеличение дозы у пациентов должно проводиться медленнее.

Rispolept^® doit être prescrit avec prudence chez cette catégorie de patients.

Instructions spéciales

Повышенная смертность у пожилых пациентов с деменцией

У пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотическими средствами наблюдается повышенная смертность по сравнению с плацебо в исследованиях атипичных антипсихотических средств, включая рисперидон. При применении рисперидона для данной популяции частота смертельных случаев составила 4.0% для пациентов, принимающих рисперидон, по сравнению с 3.1% для плацебо. Средний возраст умерших пациентов составляет 86 années (диапазон 67-100 années). Données, собранные в результате двух обширных наблюдательных исследований, montrer, что пожилые пациенты с деменцией, проходящие лечение типичными антипсихотическими препаратами, также имеют немного повышенный риск смерти по сравнению с пациентами, не проходящими лечение. В настоящий момент собрано недостаточно данных для точной оценки данного риска. Неизвестна и причина повышения данного риска. Также не определена степень, в которой повышение смертности может быть применимо к антипсихотическим препаратам, а не к особенностям данной группы пациентов.

Совместное применение с фуросемидом у пожилых пациентов с деменцией

У пожилых пациентов с деменцией наблюдалась повышенная смертность при одновременном приеме фуросемида и рисперидона перорально (7,3%, средний возраст 89 années, диапазон 75-97 années) по сравнению с группой, принимавшей только рисперидон (3,1%, средний возраст 84 année, диапазон 70-96 années) и группой, принимавшей только фуросемид (4.1%, средний возраст 80 années, диапазон 67-90 années). Повышение смертности пациентов, принимающих рисперидон совместно с фуросемидом, наблюдалось в ходе 2-х из 4-х клинических исследований. Совместное применение рисперидона с другими диуретиками (в основном с тиазидными диуретиками в малых дозах) не сопровождалось повышением смертности.

Не установлено патофизиологических механизмов, объясняющих данное наблюдение. Néanmoins, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях. Перед назначением необходимо тщательно оценивать соотношение риск/польза. Не обнаружено увеличения смертности у пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация является общим фактором риска смертности и должна тщательно контролироваться у пожилых пациентов с деменцией.

У пожилых пациентов с деменцией наблюдалось увеличение побочных эффектов со стороны цереброваскулярной системы (острые и преходящие нарушения мозгового кровообращения), в том числе смертельные случаи у пациентов (средний возраст 85 années, диапазон 73-97 années) при применении рисперидона по сравнению с плацебо.

Кардиоваскулярные эффекты у пожилых пациентов с деменцией

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов с деменцией, принимающих некоторые атипичные антипсихотические препараты, наблюдалось повышение риска цереброваскулярных побочных эффектов примерно в 3 fois. Объединенные данные 6-ти плацебо-контролируемых исследований, включавших в основном пожилых пациентов с деменцией (возраст более 65 années) демонстрируют, что цереброваскулярные побочные эффекты (серьезные и несерьезные) возникали у 3.3 % (33/1009) patients, принимавших рисперидон, и у 1.2 % (8/712) patients, принимавших плацебо. Соотношение рисков составляло 2.96 (1.34, 7.50) avec intervalle de confiance 95 %. Механизм повышения риска неизвестен. Увеличение риска не исключается и для других антипсихотических препаратов, а также для других популяций пациентов. Rispolept^® должен применяться с осторожностью у пациентов с факторами риска возникновения инсульта.

Le risque d'effets secondaires cérébrovasculaires est beaucoup plus élevé chez les patients atteints de démence mixte ou vasculaire, par rapport aux patients atteints de démence d'Alzheimer. Поэтому пациенты с деменцией любого типа, кроме Альцгеймеровской, не должны принимать рисперидон.

Врачам следует оценивать соотношение риск/польза применения препарата Рисполепт^® у пожилых пациентов с деменцией, принимая во внимание предвестники риска инсульта индивидуально у каждого пациента. Пациенты и лица, ухаживающие за ними, должны быть предупреждены о том, что необходимо немедленно сообщать о признаках и симптомах кардиоваскулярных событий: таких как внезапная слабость или неподвижность/нечувствительность в области лица, ног, рук, а также затруднения речи и проблемы со зрением. При этом должны рассматриваться все возможные варианты лечения, включая прекращение приема рисперидона.

Rispolept^® может использоваться только для кратковременного лечения непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, causée par la maladie d'Alzheimer, modéré à sévère, в качестве дополнения к нефармакологическим методам коррекции, в случае их неэффективности или ограниченной эффективности, и когда есть риск причинения вреда пациентом самому себе или другим лицам.

Необходимо постоянно оценивать состояние пациентов и необходимость продолжения терапии рисперидоном.

Hypotension orthostatique

Рисперидон обладает альфа-блокирующей активностью, et peut donc provoquer une hypotension orthostatique chez certains patients, особенно в период начального подбора дозы. Клинически значимая гипотензия наблюдалось в постмаркетинговом периоде при совместном применении с антигипертензивными препаратами. Rispolept^®необходимо применять с осторожностью у пациентов с известными кардиоваскулярными заболеваниями (Par exemple, insuffisance cardiaque, инфаркт миокарда, troubles de la conduction du muscle cardiaque, дегидратация, гиповолемия или цереброваскулярное заболевание). Также необходима соответствующая коррекция дозы. Рекомендуется оценить возможность снижения дозы в случае возникновения гипотензии.

Поздняя дискинезия и экстрапирамидные расстройства

Drogues, ayant des propriétés antagonistes des récepteurs de la dopamine, peut provoquer une dyskinésie tardive, qui se caractérise par des mouvements involontaires rythmés, преимущественно языка и/или мимической мускулатуры. Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. Si le patient présente des symptômes objectifs ou subjectifs, indiquant une dyskinésie tardive, Il convient d'envisager l'arrêt de tous les médicaments antipsychotiques, включая Рисполепт^® раствор для приема внутрь.

Злокачественный нейролептический синдром (ZNS)

Антипсихотические препараты, включая рисперидон, peut provoquer un syndrome malin des neuroleptiques (ZNS), qui se caractérise par une hyperthermie, ригидностью мышц, нестабильностью функции вегетативной нервной системы, угнетением сознания, ainsi qu'une augmentation des concentrations sériques de créatine phosphokinase. Une myoglobinurie peut également survenir chez les patients atteints de SMN. (rhabdomyolyse) et insuffisance rénale aiguë. Si un patient présente des symptômes objectifs ou subjectifs de SMN, tous les médicaments antipsychotiques doivent être immédiatement arrêtés., включая Рисполепт^®.

Maladie de Parkinson et démence à corps de Lewy

Назначение антипсихотических препаратов, включая Рисполепт^®, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви должно проводиться с осторожностью, т.к. у обеих групп пациентов повышен риск развития нейролептического злокачественного синдрома и увеличена чувствительность к антипсихотическим препаратам (включая притупление болевой чувствительности, спутанность сознания, постуральную нестабильность с частыми падениями и экстрапирамидные симптомы). La maladie de Parkinson peut s'aggraver lors de la prise de rispéridone.

Hyperglycémie et diabète sucré

Lorsqu'il est traité par Rispolept^®hyperglycémie observée, сахарный диабет и обострение уже имеющегося сахарного диабета. Probablement, что предшествующее лечению увеличение массы тела также является предрасполагающим к этому фактором. Очень редко может наблюдаться кетоацидоз и редко – диабетическая кома. У всех пациентов необходимо проводить клинический контроль на наличие симптомов гипергликемии (таких как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость). У пациентов с сахарным диабетом должно проводиться регулярное наблюдение на предмет ухудшения контроля уровня глюкозы.

Увеличение массы тела

Lorsqu'il est traité par Rispolept^®наблюдалось значительное увеличение массы тела. Необходимо проводить контроль массы тела пациентов.

Гиперпролактинемия

На основании результатов исследований на культурах тканей сделано предположение, что рост опухолевых клеток груди может стимулироваться пролактином. Malgré, что в клинических и эпидемиологических исследованиях не выявлено четкой связи гиперпролактинемии с приемом антипсихотических препаратов, Des précautions doivent être prises lors de la prescription de rispéridone à des patients ayant des antécédents médicaux importants.. Préparation Rispolept^® должен применяться с осторожностью у пациентов с существующей гиперпролактинемией и у пациентов с возможными пролактин-зависимыми опухолями.

Удлинение интервала QT

Удлинение интервала QT очень редко наблюдалось в постмаркетинговом периоде наблюдения. Как и для других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Рисполепт^® пациентам с известными кардиоваскулярными заболеваниями, удлинением интервала QT в семейном анамнезе, брадикардией, нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия), так как это может увеличить риск аритмогенного эффекта; и при совместном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Судороги

Rispolept^® должен применяться с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или с другими медицинскими состояниями, при которых может снижаться судорожный порог.

Приапизм

Приапизм может возникать при приеме рисперидона из-за альфа-адреноблокирующих эффектов.

Регуляция температуры тела

Антипсихотическим препаратам приписывается такой нежелательный эффект как нарушение способности организма регулировать температуру. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Рисполепт^® пациентам с состояниями, ce qui peut contribuer à une augmentation de la température corporelle centrale, к которым относятся интенсивная физическая нагрузка, обезвоживание организма, воздействие высоких внешних температур или одновременное использование препаратов с антихолинергической активностью.

Thromboembolie veineuse

Des cas de thromboembolie veineuse ont été rapportés avec l'utilisation de médicaments antipsychotiques.. Parce que les patients, prendre des médicaments antipsychotiques, ont souvent un risque de développer une thromboembolie veineuse, все возможные факторы риска должны выявляться до начала и во время лечения препаратом Рисполепт^®, и должны быть приняты предупреждающие меры.

Enfants et adolescents

Перед назначением препарата Рисполепт^® детям или подросткам с умственной отсталостью необходимо провести тщательную оценку их состояния на предмет наличия физических или социальных причин агрессивного поведения, таких как боль или неадекватные требования социальной среды.

Седативный эффект рисперидона должен тщательно отслеживаться в данной популяции из-за возможного влияния на способность к обучению. Изменение времени приема рисперидона может улучшить контроль влияния седации на внимание подростков и детей.

Применение рисперидона было связано со средним увеличением массы тела и индекса массы тела. Изменения роста в ходе долговременных исследований находились в рамках ожидаемых возрастных норм. Влияние долговременного приема рисперидона на половое развитие и рост полностью не изучено.

В связи с возможным влиянием продолжительной гиперпролактинемии на рост и половое развитие у детей и подростков, должна проводиться регулярная клиническая оценка гормонального статуса, в том числе измерение роста, веса, наблюдение за половым развитием, менструальным циклом и другими возможными пролактин-зависимыми эффектами.

Во время лечения рисперидоном должна проводиться регулярная проверка наличия экстрапирамидных симптомов и других расстройств движения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Rispolept^® раствор для приема внутрь, может в небольшой или умеренной степени оказывать воздействие на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Больным следует рекомендовать отказаться от вождения автомобиля и от работы с механизмами до выяснения их индивидуальной чувствительности к препарату.

Передозировка

Symptômes: en général, наблюдаемые симптомы передозировки представляли собой уже известные фармакологические эффекты рисперидона в усиленной форме: somnolence, седация, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы. Наблюдалось удлинение интервала QT и судороги. Двунаправленная желудочковая тахикардия отмечалась в совместном приеме повышенной дозы рисперидона и пароксетина.

В случае острой передозировки должна быть рассмотрена возможность передозировки от приема нескольких препаратов.

Traitement: следует добиться и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции. Промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и прием активированного угля вместе со слабительным следует проводить только в том случае, если препарат был принят не более одного часа назад. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий.

Специфичного антидота не существует, должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия. Артериальную гипотонию и сосудистый коллапс следует устранять внутривенными инфузиями жидкости и/или симпатомиметическими препаратами. При развитии тяжелых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Interactions médicamenteuses

Как и в случае с прочими антипсихотическими препаратами, следует соблюдать осторожность при совместном назначении препарата Рисполепт^® с препаратами, увеличивающими интервал QT, Par exemple, с антиаритмическими средствами Iа класса (хинидин, дизопирамид, прокаинамид и др.), III класса (amiodarone, соталол и др.), трициклическими антидепрессантами (амитриптилин и др.), тетрациклическими антидепрессантами (мапротилин и др.), некоторыми антигистаминными препаратами, прочими антипсихотическими средствами, некоторыми противомалярийными препаратами (хинин, мефлохин и др.), препаратами, вызывающими электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия), брадикардию или ингибируют печеночный метаболизм рисперидона. Данный перечень не является исчерпывающим.

Влияние приема препарата Рисполепт^® на другие лекарственные препараты

Rispolept^® следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами и веществами центрального действия, особенно с алкоголем, опиатами, антигистаминными препаратами и бензодиазепинами из-за повышенного риска седации.

Rispolept^® может снижать эффективность леводопы и других агонистов дофамина. В случае если необходим прием данной комбинации, особенно на терминальной стадии болезни Паркинсона, следует назначать наименьшую эффективную дозу каждого из препаратов.

При применении рисперидона совместно с антигипертензивными препаратами в постмаркетинговом периоде наблюдалась клинически значимая гипотензия.

Рисперидон не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику лития, вальпроата, дигоксина или топирамата.

Влияние приема других лекарственных препаратов на препарат Рисполепт^®

При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов и P-гликопротеина (Par exemple, рифампицин, фенитоин, фенобарбитал). При назначении и после отмены карбамазепина или других индукторов печеночных ферментов и P-гликопротеина следует скорректировать дозу препарата Рисполепт^®.

Флуоксетин и пароксетин, являющиеся ингибиторами изофермента CYP 2D6, увеличивают концентрацию рисперидона в плазме, но в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции. Предполагается, что другие ингибиторы изофермента CYP 2D6 (Par exemple, хинидин) влияют на концентрацию рисперидона таким же образом. При назначении и после отмены флуоксетина или пароксетина следует скорректировать дозу препарата Рисполепт^®.

Верапамил, являющийся ингибитором изофермента CYP 3A4 и P-гликопротеина, увеличивает концентрацию рисперидона в плазме.

Галантамин и донепезил не оказывают клинически значимого эффекта на фармакокинетикурисперидона и его активных антипсихотических фракций.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые b-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции. Амитриптилин не влияет на фармакокинетикурисперидона и активной антипсихотической фракции. Циметидин и ранитидин увеличивают биодоступностьрисперидона, но в минимальной степени влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции. Эритромицин, ингибитор изофермента CYP 3A4, не влияет на фармакокинетикурисперидона и активной антипсихотической фракции.

Совместное применение психостимуляторов (Par exemple, метилфенидата) и препарата Рисполепт^® у детей не изменяет фармакокинетические параметры и эффективность рисперидона.

Не рекомендуется применять рисперидон совместно с палиперидоном ввиду того, что палиперидон является активным метаболитом рисперидона, и применение такой комбинации может привести к увеличению концентрации активной антипсихотической фракции.