Invego, avis sur la palipéridone

Dernière mise à jour: Août 17, 2026

Le système dopaminergique joue un rôle fondamental dans la régulation de l'humeur, cognition, motivation, et comportement. C'est l'un des principaux systèmes de neurotransmetteurs du cerveau, et son déséquilibre est fortement associé à des troubles psychiatriques et neurologiques, y compris schizophrénie, trouble bipolaire, dépression, et maladies neurodégénératives.

Des médicaments tels que Invéga (palipéridone) sont largement utilisés en psychiatrie pour aider à stabiliser le système dopaminergique. La palipéridone appartient à une classe de antipsychotiques atypiques et travaille principalement par bloquer les récepteurs de la dopamine D2 et les récepteurs de la sérotonine 5-HT2A dans le cerveau, aider à réduire les symptômes tels que les hallucinations, délires, et une pensée désorganisée . En modulant l'activité de la dopamine, ces médicaments visent à rétablir l'équilibre neurochimique et à améliorer la stabilité mentale.

Cependant, les approches pharmacologiques traditionnelles se concentrent principalement sur contrôle des symptômes, plutôt que de s’attaquer au dysfonctionnement cellulaire sous-jacent. Au cours des dernières années, thérapie par cellules souches et médecine régénérative ont émergé comme des orientations innovantes dans le traitement des troubles associés à la dérégulation de la dopamine.

À un laboratoire de biotechnologie à Barcelone, Espagne, la recherche se concentre sur l'utilisation de cellules souches mésenchymateuses pour soutenir la fonction cérébrale, réduire la neuroinflammation, et favoriser la réparation des réseaux neuronaux. Ces approches sont étudiées pour leur potentiel à:

• soutenir la fonction de neurones dopaminergiques
• améliorer neuroplasticité et connectivité synaptique
• réduire inflammation chronique du système nerveux central
• améliorer les résultats à long terme chez les patients souffrant de troubles psychiatriques et neurologiques

Contrairement aux médicaments conventionnels qui bloquent ou stimulent les neurotransmetteurs, thérapies cellulaires viser à influencer l’environnement biologique sous-jacent du cerveau, y compris la régulation immunitaire et la régénération cellulaire.

Comprendre comment les drogues palipéridone (Invéga) interagir avec le système dopaminergique fournit des informations importantes sur les stratégies de traitement actuelles et les avancées futures en neurosciences et en médecine régénérative.

Comprimés à action prolongée, recouvert blanc, en forme de capsule, avec l'inscription “PAL3”; les prises peuvent ou non être visibles par inspection visuelle.

	1 languette.
palipéridone	3 mg

Excipients: macrogol 200K – 81.43 mg, macrogol 7000K – 73.7 mg, chlorure de sodium – 30 mg, povidone (K29-32) – 10 mg, hyétille – 10.45 mg, acide stéarique – 0.75 mg, butylhydroxytoluène – 0.11 mg, oxyde de fer rouge – 1 mg, oxyde de fer jaune – 0.03 mg, macrogol 3350 – 1 mg, acétate de cellulose (398-10) – 44.55 mg, colorant blanc (hypromellose, dioxyde de titane, lactose monohydraté, triacétine) – 33 mg, cire de carnauba – 0.03 mg.

7 pièces. – ampoules (4) – paquets de carton.
7 pièces. – ampoules (8) – paquets de carton.
30 pièces. – bouteilles en polyéthylène (1) – paquets de carton.

Comprimés à action prolongée, recouvert couleur orange clair (une légère teinte brunâtre est autorisée), en forme de capsule, avec l'inscription “PAL6”; les prises peuvent ou non être visibles par inspection visuelle.

	1 languette.
palipéridone	6 mg

Excipients: macrogol 200K – 78.45 mg, macrogol 7000K – 73.7 mg, chlorure de sodium – 30 mg, povidone (K29-32) – 10 mg, hyétille – 10.45 mg, acide stéarique – 0.75 mg, butylhydroxytoluène – 0.11 mg, oxyde de fer rouge – 1.01 mg, macrogol 3350 – 1 mg, acétate de cellulose (398-10) – 44.55 mg, colorant beige (hypromellose, dioxyde de titane, polyéthylèneglycol 400, oxyde de fer jaune, oxyde de fer rouge) – 18 mg, cire de carnauba – 0.03 mg.

7 pièces. – ampoules (4) – paquets de carton.
7 pièces. – ampoules (8) – paquets de carton.
30 pièces. – bouteilles en polyéthylène (1) – paquets de carton.

Comprimés à action prolongée, recouvert couleur rose (teinte grisâtre autorisée), en forme de capsule, avec l'inscription “PAL9”; les prises peuvent ou non être visibles par inspection visuelle.

	1 languette.
palipéridone	9 mg

Excipients: macrogol 200K – 75.45 mg, macrogol 7000K – 73.7 mg, chlorure de sodium – 30 mg, povidone (K29-32) – 10 mg, hyétille – 10.45 mg, acide stéarique – 0.75 mg, butylhydroxytoluène – 0.11 mg, oxyde de fer noir – 0.01 mg, oxyde de fer rouge – 1 mg, macrogol 3350 – 1 mg, acétate de cellulose (398-10) – 44.55 mg, teinture rose (hypromellose, dioxyde de titane, polyéthylèneglycol 400, oxyde de fer rouge) – 15 mg, cire de carnauba – 0.03 mg.

7 pièces. – ampoules (4) – paquets de carton.
7 pièces. – ampoules (8) – paquets de carton.
30 pièces. – bouteilles en polyéthylène (1) – paquets de carton.

Comprimés à action prolongée, recouvert jaune foncé (teinte grisâtre autorisée), en forme de capsule, avec l'inscription “PAL12”; les prises peuvent ou non être visibles par inspection visuelle.

	1 languette.
palipéridone	12 mg

Excipients: macrogol 200K – 72.43 mg, macrogol 7000K – 73.7 mg, chlorure de sodium – 30 mg, povidone (K29-32) – 10 mg, hyétille – 10.45 mg, acide stéarique – 0.75 mg, butylhydroxytoluène – 0.11 mg, oxyde de fer rouge – 1 mg, oxyde de fer jaune – 0.03 mg, macrogol 3350 – 1 mg, acétate de cellulose (398-10) – 44.55 mg, colorant jaune foncé (hypromellose, dioxyde de titane, polyéthylèneglycol 400, oxyde de fer jaune) – 12 mg, cire de carnauba – 0.03 mg.

7 pièces. – ampoules (4) – paquets de carton.
7 pièces. – ampoules (8) – paquets de carton.
30 pièces. – bouteilles en polyéthylène (1) – paquets de carton.

L'inscription sur les comprimés de tous les dosages est réalisée à l'encre noire hydrosoluble (hypromellose, oxyde de fer noir, eau purifiée, isopropanol, propylène glycol).Groupe clinique et pharmacologique:Médicament antipsychotique (antipsychotique)Groupe pharmacothérapeutique:Antipsychotique (neuroleptique) moyens

Action pharmacologique

Mécanisme d'action

La palipéridone est un antagoniste de la dopamine D à action centrale.₂-récepteurs, a également un antagonisme élevé envers la sérotonine 5-HT_2UN-récepteurs. En plus, la palipéridone est un antagoniste alpha₁– et alpha₂-récepteurs adrénergiques et H₁-récepteurs d'histamine. La palipéridone n'a aucune affinité avec les cholinergiques, muscarinique, et aussi la version bêta₁– et bêta₂-récepteurs adrénergiques. Activité pharmacologique (+) Et (-)-les énantiomères de la palipéridone sont les mêmes sur les plans qualitatif et quantitatif.

Effets antipsychotiquesest causé par le blocage de D₂-récepteurs dopaminergiques des systèmes mésolimbique et mésocortical. Provoque moins de suppression de l’activité motrice et induit une catalepsie dans une moindre mesure, que les antipsychotiques classiques (neuroleptiques).

Un antagonisme central équilibré de la sérotonine et de la dopamine peut réduire la propension aux effets secondaires extrapyramidaux et étendre l'effet thérapeutique du médicament pour couvrir les symptômes négatifs et productifs de la schizophrénie..

La palipéridone affecte la structure du sommeil: réduit le temps de latence pour s'endormir, réduit le nombre de réveils après s'être endormi, augmente la durée totale du sommeil, augmente le temps de sommeil et améliore l'indice de qualité du sommeil. A un effet antiémétique, peut entraîner une augmentation des concentrations plasmatiques de prolactine.

Pharmacocinétique

Sauf indication contraire, données pharmacocinétiques, présenté dans cette section, basé sur des études chez des patients adultes.

Les caractéristiques pharmacocinétiques de la palipéridone après administration orale sont proportionnelles à la dose prise dans la plage thérapeutique recommandée. (3-12 mg 1 une fois/jour).

Absorption

После приема одной дозы препарата концентрация палиперидона в плазме стабильно возрастала, и максимальная концентрация (C_max) достигалась спустя 24 ч. Chez la plupart des patients, les concentrations de palipéridone à l'état d'équilibre ont été atteintes après 4 à 5 jours d'administration une fois par jour..

La palipéridone est un métabolite actif de la rispéridone. Особенности высвобождения действующего вещества из препарата Инвега^® обеспечивали меньшие колебания максимальных и минимальных концентраций палиперидона, que ceux, qui sont observés lors de l'utilisation de formes posologiques conventionnelles (indice de fluctuation de concentration 38% par rapport à 125% pour les formes galéniques conventionnelles).

Après avoir pris des comprimés de palipéridone, une conversion mutuelle se produit (+) Et (-) énantiomères, et l'aire sous le rapport de la courbe “temps de concentration” (AUC) AUC (+)/AUC (-) à l'équilibre est d'environ 1.6. La biodisponibilité absolue de la palipéridone après administration orale est 28% (23%-33% avec intervalle de confiance 90%).

Après une dose unique 15 mg de palipéridone, comprimé à libération prolongée à prendre avec un repas riche en graisses et en calories C_max et l'ASC a augmenté, en moyenne par 42 Et 46% respectivement, par rapport aux mêmes indicateurs lors de la prise du comprimé à jeun. Dans une autre étude, après une dose unique 12 mg de palipéridone, comprimé à libération prolongée à prendre avec un repas riche en graisses et en calories C_max et l'ASC a augmenté, en moyenne par 60 Et 54% respectivement, par rapport aux mêmes indicateurs lors de la prise du comprimé à jeun. Ainsi, la présence ou l'absence de nourriture dans l'estomac pendant le traitement par la palipéridone peut modifier la concentration plasmatique de la palipéridone..

Distribution

La palipéridone est rapidement distribuée dans les tissus et les fluides corporels. Volume apparent de distribution – 487 je. Le degré de liaison aux protéines plasmatiques est 74%. La palipéridone se lie principalement à l'alpha₁-glycoprotéine acide et albumine.

Biotransformation et élimination

À travers 1 une semaine après avoir pris un comprimé standard, contenant 1 mg de palipéridone, 59% les doses ont été excrétées sous forme inchangée dans l'urine; cela indique que, que la palipéridone n'est pas largement métabolisée dans le foie. Autour 80% le médicament a été détecté dans l'urine et environ 11% – dans les selles.

Il existe quatre voies métaboliques connues pour la palipéridonevivant, dont aucun ne couvre plus 6.5% doses: désalkylation, hydroxylation, déshydrogénation et clivage du benzisoxazole. Recherchein vitro a montré, que les isoenzymes CYP2D6 et CYP3A4 du cytochrome P450 pourraient jouer un rôle dans le métabolisme de la palipéridone, cependant, il n'y a aucune preuve, qu'ils jouent un rôle important dans le métabolisme de la palipéridonevivant, n'a pas réussi à recevoir. Malgré, que dans la population générale, l'activité de l'isoenzyme CYP2D6 varie considérablement, Les études pharmacocinétiques de population n'ont pas révélé de différences significatives dans la clairance apparente de la palipéridone chez les patients présentant un métabolisme important des substrats du CYP2D6 et chez les patients présentant un métabolisme faible des substrats du CYP2D6.. Recherchein vitro l'utilisation de préparations microsomales de systèmes hétérologues a montré, что изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A5 не участвуют в метаболизме палиперидона.

La demi-vie terminale de la palipéridone est d'environ 23 ч.

Recherchein vitro a montré, que la palipéridone est un substrat de la glycoprotéine P et qu'à des concentrations élevées, elle l'inhibe faiblement. Donnéesvivant aucun, signification clinique inconnue.

Groupes spéciaux

Patients présentant un dysfonctionnement hépatique

La palipéridone n'est pas largement métabolisée par le foie. Il n'est pas nécessaire de réduire la dose de palipéridone chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée.. Étude, qui impliquait des patients présentant un dysfonctionnement hépatique modéré (classe B selon la classification Child-Pugh), a montré, que chez ces patients, les concentrations plasmatiques de palipéridone non liée étaient similaires à celles des sujets sains. Utilisation du médicament Invega^® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

Пациенты с нарушениями функции почек

La dose de palipéridone doit être réduite chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée à sévère.. L'excrétion de la palipéridone a été étudiée chez des patients présentant divers degrés d'insuffisance rénale.. Il a été installé, que l'élimination de la palipéridone diminuait à mesure que la clairance de la créatinine diminuait (KK). La clairance globale de la palipéridone a été réduite de 32% chez les patients présentant une insuffisance rénale légère (KK de 50 à <80 ml/min), sur 64% chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée (KK de 30 à <50 ml/min) et sur 71% chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (KK de 10 à <30 ml/min). La demi-vie terminale moyenne de la palipéridone était 24, 40 Et 51 h chez les patients présentant des poumons, insuffisance rénale modérée et sévère, respectivement; chez les personnes ayant une fonction rénale normale (КК ≥80 мл/мин) этот показатель составлял 23 ч.

Подростки

Системное воздействие палиперидона на подростков было сравнимо с таковым у взрослых. Концентрация палиперидона в плазме крови у подростков с массой тела <51 кг на 23% выше, чем у подростков с массой тела ≥51 кг, что не клинически значимо. L'âge n'affecte pas les concentrations plasmatiques de palipéridone.

Patients âgés

Il n'est pas recommandé de modifier la dose de palipéridone en fonction de l'âge du patient.. Résultats de l'étude pharmacocinétique, qui impliquait des patients âgés 65 ans et plus, a montré, que la clairance apparente de la palipéridone à l'état d'équilibre après l'administration d'Invega^® était dans ce groupe 20% ci-dessous, que chez les patients adultes âgés de 18 à 45 ans. En même temps, после внесения поправки на возрастное снижение клиренса креатинина, популяционный анализ не выявил влияния возраста больных шизофренией на фармакокинетику палиперидона.

Course

Aucun ajustement de dose n'est nécessaire pour les patients de races différentes. L'analyse pharmacocinétique de population n'a montré aucune différence raciale dans la pharmacocinétique de la palipéridone lors de l'utilisation d'Invega.^®. Aucune différence de pharmacocinétique n'a été trouvée dans les études menées chez les Japonais et les Caucasiens..

Sol

Les doses recommandées de palipéridone sont les mêmes pour les hommes et les femmes. La clairance apparente de la palipéridone après la prise du médicament chez la femme est d'environ 19% ci-dessous, que les hommes. Эта разница обусловлена в основном различиями в безжировой компоненте массы тела и клиренсе креатинина между мужчинами и женщинами, поскольку популяционные исследования, après ajustement pour la masse maigre et la clairance de la créatinine, n'a pas révélé de différences cliniquement significatives dans la pharmacocinétique de la palipéridone chez les hommes et les femmes, qui a pris le médicament.

Fumeur

Il n'est pas recommandé de modifier la dose de palipéridone chez les fumeurs. Recherchein vitro l'utilisation d'enzymes hépatiques humaines a montré, que la palipéridone n'est pas un substrat du CYP1A2, et donc fumer ne devrait pas affecter la pharmacocinétique de la palipéridone. Selon les résultats de la recherchein vitro, популяционные исследования не выявили различий в фармакокинетике палиперидона между курильщиками и некурящими людьми.

Показания препарата Инвега^®

• шизофрения, в т.ч. en phase aiguë chez l'adulte;
• prévention des exacerbations de la schizophrénie chez l'adulte;
• traitement de la schizophrénie chez les adolescents âgés de 12 à 17 années;
• thérapie pour les troubles schizo-affectifs: en monothérapie ou dans le cadre d'une thérapie combinée avec des antidépresseurs et/ou des thymorégulateurs chez l'adulte.

Ouvrir la liste des codes CIM-10

Schéma posologique

Le médicament est destiné à une administration orale. Les comprimés doivent être avalés entiers, avec du liquide, ils ne peuvent pas être mâchés, diviser en morceaux ou hacher.

Schizophrénie

Adultes (plus vieux 18 années)

Рекомендуемая доза у взрослых составляет 6 мг один раз в сутки, утром, независимо от приема пищи. Постепенное повышение начальной дозы не требуется. Certains patients bénéficient de doses plus faibles ou plus élevées dans la plage recommandée de 3 à 12 mg une fois par jour.. Il existe une tendance générale à renforcer l'effet lors de l'utilisation de fortes doses du médicament.. Au cas où, si une augmentation de la dose est nécessaire, il est recommandé d'augmenter la dose de 3 mg par jour à des intervalles de plus de 5 jours.

Подростки (12-17 années)

La dose recommandée pour les adolescents est 3 мг один раз в сутки, утром, независимо от приема пищи. Постепенное повышение начальной дозы не требуется. Certains patients bénéficient de doses plus élevées dans la plage recommandée de 6 à 12 mg une fois par jour.. L'augmentation de la dose n'est possible qu'après réévaluation clinique, avec une dose croissante de 3 mg par jour à des intervalles de plus de 5 jours.

Troubles schizo-affectifs

Adultes (plus vieux 18 années)

Рекомендуемая доза у взрослых составляет 6 мг один раз в сутки, утром. Постепенное повышение начальной дозы не требуется. Certains patients bénéficient de doses plus faibles ou plus élevées dans la plage recommandée de 6 à 12 mg une fois par jour.. Augmentation de la dose, si nécessaire, ne doit être effectué qu’après évaluation de l’état clinique du patient. Si une augmentation de la dose est nécessaire, il est recommandé d'augmenter la dose de 3 mg par jour à des intervalles de plus de 4 jours. Поддерживающая терапия у пациентов с шизоаффективными расстройствами не изучалась.

Patients présentant un dysfonctionnement hépatique

У пациентов со слабой или средней степенью нарушений функции печени не требуется снижения дозы. Application d'Invega^® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

Пациенты с нарушениями функции почек

Pour les patients présentant une insuffisance rénale légère (clairance de la créatinine (KK) ≥ 50, Mais <80 ml/min) La dose initiale recommandée est 3 мг один раз в сутки. Cette dose peut être augmentée à 6 мг один раз в сутки после оценки состояния пациента и с учетом переносимости препарата. Для пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (КК≥10, Mais <50 ml/min) рекомендуемая доза препарата составляет 3 мг один раз в сутки. Utilisation du médicament Invega^® у пациентов с КК<10 мл/мин не изучалось, в связи с чем не рекомендуется назначать препарат этим пациентам.

Patients âgés

Pour les patients âgés ayant une fonction rénale normale (КК ≥80 мл/мин) les mêmes doses du médicament sont recommandées, comme pour les patients adultes ayant une fonction rénale normale. En même temps, chez les patients âgés, la fonction rénale peut être réduite, auquel cas la dose du médicament doit être ajustée en fonction de la fonction rénale de chaque patient.. Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation du médicament chez des patients âgés atteints de démence en raison du risque accru d'accident vasculaire cérébral..

Эффективность и безопасность препарата Инвега^® у пациентов старше 65 лет при шизоаффективных расстройствах не изучалась.

Дети и подростки

Эффективность и безопасность лекарственного препарата Инвега^® для лечения шизофрении у детей младше 12 лет не изучалась. Эффективность и безопасность лекарственного препарата Инвега^® для лечения шизоаффективных расстройств у пациентов младше 18 лет не изучалась.

Groupes de patients spéciaux

Il n'est pas recommandé de modifier la dose de palipéridone en fonction du sexe, l'âge et à partir de là, si le patient fume ou non.

Перевод пациентов на лечение другими антипсихотическими препаратами

В настоящее время нет систематически собранных данных о переводе пациентов с лечения палиперидоном на лечение другими антипсихотическими препаратами. Фармакодинамика и фармакокинетика у разных антипсихотических препаратов не одинакова, et par conséquent, les médecins doivent surveiller de près l'état des patients lorsqu'ils passent d'un médicament antipsychotique à un autre..

Effet secondaire

Les effets indésirables sont listés ci-dessous, наблюдавшиеся у пациентов. Частоту нежелательных эффектов классифицировали следующим образом: очень частые (≥10%), частые (≥1 % Et < 10 %), нечастые (≥0,1 % Et <1 %), редкие (≥0,01 % Et <0,1 %) Etочень редкие (<0,01 %).

Инфекции: частые – инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит; нечастые – инфекции мочевыводящих путей, acarodermatite, бронхит, воспаление подкожной жировой клетчатки, cystite, инфекции уха, грипп, onychomycose, пневмония, infections des voies respiratoires, синусит, тонзиллит.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечастые – анафилактическая реакция, гиперчувствительность.

Нарушения со стороны кроветворной и лимфатической системы: нечастые – анемия, снижение гематокрита, нейтропения, снижение количества лейкоцитов; редкие – тромбоцитопения; очень редкие – агранулоцитоз.

Нарушения со стороны эндокринной системы: peu fréquent – ​​hyperprolactinémie; très rare – sécrétion insuffisante d'hormone antidiurétique.

Troubles métaboliques et nutritionnels: нечастые – увеличение активности креатинфосфокиназы, анорексия, гипергликемия; редкие – сахарный диабет, гипогликемия, водная интоксикация; очень редкие – диабетический кетоацидоз.

Troubles mentaux: fréquent – ​​insomnie (в т.ч. insomnie initiale et intermédiaire), manie; peu fréquent – “cauchemardesque” rêves, troubles du sommeil, dépression.

Troubles du système nerveux: très fréquent – ​​mal de tête; частые – akathisie, dystonie, dysarthrie, augmentation du tonus musculaire, parkinsonisme, effet sédatif, somnolence, tremblement, salivation; нечастые – цереброваскулярные нарушения, постуральное головокружение, дискинезия, судороги, обморок, нарушение внимания, гипестезия, потеря сознания, парестезия, психомоторная гиперактивность, dyskinésie tardive, hypokinésie, opisthotonus.

Connu, que les médicaments antipsychotiques, y compris la palipéridone, peut provoquer un syndrome malin des neuroleptiques (ZNS), который характеризуется гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью функции вегетативной нервной системы, угнетением сознания, повышением активности креатинфосфокиназы, myoglobinurie, rhabdomyolyse, insuffisance rénale aiguë.

Troubles visuels: peu fréquent – ​​conjonctivite, yeux secs, photophobie, larmoiement; avec une fréquence inconnue: синдром дряблой радужки (интраоперационный).

Нарушение со стороны органа слуха и лабриринтные нарушения: нечастые – боль в ушах, вертиго, звон в ушах.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечастые – брадикардия, ощущение сердцебиения, атриовентрикулярная блокада, нарушение проводимости, изменения на ЭКГ, увеличение интервала QT, ишемия, “marées” крови, повышение артериального давления, снижение артериального давления; редкие – фибрилляция предсердий; очень редкие – тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии.

Troubles gastro-intestinaux: fréquent – ​​nausées, diarrhée, constipation, inconfort dans le haut de l'abdomen, dyspepsie, augmentation de l'appétit; peu fréquent – ​​diminution de l'appétit, inflammation des lèvres, dysphagie, incontinence fécale, occlusion de l'intestin grêle, flatulence, gastro-entérite, gonflement de la langue, mal aux dents, dysgueusie; très rare – pancréatite, occlusion intestinale.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редкие – jaunisse.

Нарушения со стороны дыхательной системы: нечастые – боль в глоточно-гортанной области, заложенность носа, кашель, одышка, hyperventilation, respiration sifflante; rare – syndrome d’apnée du sommeil.

Troubles musculo-squelettiques et du tissu conjonctif: fréquent – ​​myalgie, douleur musculo-squelettique, peu fréquent – ​​spasmes musculaires, mal de dos, arthralgie, raideur articulaire, gonflement des articulations, faiblesse musculaire, douleur au cou.

Affections de la peau et du tissu sous-cutané: peu fréquent – ​​éruption cutanée, rapidement, acné, peau sèche, eczéma, érythème, dermatite séborrhéique, décoloration de la peau; rare – œdème de Quincke, alopécie.

Troubles rénaux et urinaires: peu fréquent – ​​dysurie, pollakiurie, incontinence urinaire, rétention urinaire.

Troubles des organes génitaux et du sein: peu fréquent – ​​diminution de la libido, anorgasmie, écoulement du mamelon, dysfonction érectile, gynécomastie, changements du cycle menstruel, inconfort dans la poitrine, dysfonction sexuelle, pertes vaginales, trouble de l'éjaculation, engorgement mammaire; très rare – priapisme.

Effet sur le déroulement de la grossesse, conditions post-partum et périnatales: très rare - syndrome “annulations” chez les nouveau-nés.

Autre: fréquent – ​​prise de poids; peu fréquent – ​​perte de poids, frissons, gonflement du visage, troubles de la démarche, gonflement (в т.ч. œdème généralisé, œdème périphérique, мягкие отеки), augmentation de la température corporelle, fièvre, soif, дискомфорт в области груди; très rare – hypothermie.

Tests de laboratoire: peu fréquent – ​​augmentation de l'activité de la gamma-glutamyltransférase, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, augmentation de l'activité des transaminases, augmentation de la concentration de cholestérol sanguin, augmentation de la concentration de triglycérides dans le sang.

Les informations sur les effets secondaires dose-dépendants sont données dans le tableau. 1.

Tableau 1. Effets secondaires, rapporté chez ≥2 % des patients adultes atteints de schizophrénie, recevoir le médicament Invega^® dans les études cliniques.

Système d'organes/ Effets secondaires	3mg 1 une fois/jour	6 mg 1 une fois/jour	9 mg 1 une fois/jour	12 mg 1 une fois/jour	Placebo
	%	%	%	%	%
Du système nerveux
mal de tête	11	12	14	14	12
головокружение	6	5	4	5	4
экстрапирамидные расстройства	5	2	7	7	2
somnolence	5	3	7	5	3
akathisie	4	3	8	10	4
tremblement	3	3	4	3	3
гипертония	2	1	4	3	1
dystonie	1	1	4	4	1
effet sédatif	1	5	3	6	4
parkinsonisme	0	<1	2	1	0
Со стороны органов зрения
Окулогирные кризы	0	0	2	0	0
Со стороны сердечно-сосудистой системы
синусовая тахикардия	9	4	4	7	4
тахикардия	2	7	7	7	3
bloc de branche	3	1	3	<1	2
Bloc auriculo-ventriculaire du 1er degré	2	0	2	1	1
arythmie sinusale	2	1	1	<1	0
hypotension orthostatique	2	1	2	4	1
Troubles gastro-intestinaux
vomir	2	3	4	5	5
bouche sèche	2	3	1	3	1
douleur dans le haut de l'abdomen	1	3	2	2	1
hypersalivation	0	<1	1	4	<1
Violations générales
asthénie	2	<1	2	2	1
fatigue	2	1	2	2	1

Tableau 2. Effets secondaires, signalé chez ≥2 % des adolescents (12-17 années) avec la schizophrénie, recevoir le médicament Invega^®dans les études cliniques.

Système d'organes/Effets secondaires	1.5 mg 1 une fois/jour	3 mg 1 une fois/jour	6 mg 1 une fois/jour	12 mg 1 une fois/jour	Placebo
	%	%	%	%	%
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
тахикардия	0	6	9	6	0
Troubles visuels
vision floue	0	0	0	3	0
Troubles gastro-intestinaux
bouche sèche	0	0	0	3	2
hypersalivation	2	6	2	0	0
gonflement de la langue	0	0	0	3	0
vomir	0	6	11	3	10
Violations générales
asthénie	0	0	2	3	0
fatigue	4	0	2	3	0
Инфекции
назофарингит	4	0	4	0	2
Tests de laboratoire
prise de poids	7	6	2	3	0
Troubles du système nerveux
akathisie	4	6	11	17	0
головокружение	2	6	2	3	0
экстрапирамидные расстройства	4	19	18	23	0
mal de tête	9	6	4	14	4
léthargie	0	0	0	3	0
somnolence	9	13	20	26	4
paralysie de la langue	0	0	0	3	0
Troubles mentaux
alarme	0	0	2	9	4
Troubles des organes génitaux et du sein
aménorrhée	0	6	0	0	0
galactorrhée	0	0	4	0	0
gonflement des glandes mammaires	0	0	0	3	0
Нарушения со стороны дыхательной системы
saignement de nez	0	0	2	0	0

* Les troubles extrapyramidaux comprennent: окулогирный криз, мышечная ригидность, скелетно-мышечная ригидность, raideur à l'arrière de la tête, torticolis, tétanos, брадикинезия, зубчатое колесо жесткости, дискинезия, dystonie, экстрапирамидные расстройства, гипертония, hypokinésie, непроизвольные мышечные сокращения, паркинсонизма походки, parkinsonisme, тремор и беспокойство. La somnolence comprend la somnolence, la sédation et l'hypersomnie. L'insomnie comprend l'insomnie et l'insomnie. La tachycardie comprend la tachycardie, tachycardie sinusale, et augmentation de la fréquence cardiaque. L'hypertension comprend l'hypertension et l'augmentation de la pression artérielle. La gynécomastie comprend la gynécomastie et le gonflement des seins.

La palipéridone est un métabolite actif de la rispéridone, cependant, selon le profil de libération et les caractéristiques pharmacocinétiques du médicament Invega^® significativement différent des formes posologiques orales à libération immédiate de rispéridone. Effets secondaires, qui ont été rapportés avec la rispéridone, могут наблюдаться при применении палиперидона.

Patients âgés

В клинических исследованиях, проведенных с участием пожилых пациентов с шизофренией, профиль безопасности препарата был такой же, как и для более молодых пациентов. Препарат Инвега^® не был изучен у пациентов с деменцией. В исследованиях с другими антипсихотическими препаратами были отмечены увеличение риска смерти и цереброваскулярных нарушений. У пожилых пациентов с деменцией повышен риск возникновения инсульта.

Другие зафиксированные случаи

Экстрапирамидный симптом

Dans les études cliniques menées, il n'y avait aucune différence lors de la prise d'un placebo, dosages 3 mg et posologie 6 mg. Дозозависимые экстрапирамидные симптомы были зафиксированы при приеме высоких доз препарата Инвега^® (9 мг и 12 mg). Dans les études cliniques sur les troubles schizo-affectifs, des cas de syndrome extrapyramidal ont été identifiés à des doses plus élevées d'Invega.^®, qu'avec un placebo, у всех групп пациентов без явной взаимосвязи с дозировками. Экстрапирамидные расстройства включали объединенный анализ и следующие симптомы: дискинезия, dystonie, гиперкинезия, паркинсонизм и тремор.

Увеличение массы тела

В клинических исследованиях у пациентов с шизофренией, сравнивалось соотношение случаев повышения массы тела более чем на 7% от постоянной массы тела. Environ le même ratio a été trouvé lors de la prise du médicament Invega^® 3 мг и 6 мг в сравнении с плацебо и более высокая вероятность увеличения массы тела была выявлена для препарата Инвега^® 9 мг и 12 мг в сравнении с плацебо.

Dans les études cliniques chez des patients atteints de troubles schizo-affectifs, chez un pourcentage plus élevé de patients, qui a pris le médicament Invega^® (5%), Il y a eu une augmentation du poids corporel de plus de 7% в сравнении с пациентами, принимавшими плацебо (1%). В этом исследовании 27 пациентов разделили на 2 группы, увеличение массы тела более 7% при приеме низких доз препарата Инвега^® (3 мг и 6 mg) составляло 3%, для пациентов, принимавших высокие дозы препарата Инвега^® (9 мг и 12 mg), – 7%, Et 1% – в группе, где пациенты принимали плацебо.

Лабораторные показатели

Dans les études cliniques menées chez des patients atteints de schizophrénie, augmentation des concentrations sériques de prolactine, a été noté lors de la prise du médicament Invega^® dans 67% patients. Effets indésirables, которые могут предполагать увеличение уровня пролактина (Par exemple, aménorrhée, galactorrhée, gynécomastie) были отмечены более чем в 2% cas. Максимальное значение увеличения концентрации пролактина в сыворотке были замечены на 15-й день лечения, и оставались выше обычного уровня до окончания лечения.

Классовые эффекты

При приеме антипсихотических препаратов, могут встречаться следующие побочные явления увеличение интервала QT, желудочковая аритмия (фибрилляция предсердий, tachycardie ventriculaire), décès inattendu et inexpliqué, arrêt cardiaque et tachycardie ventriculaire par type “pirouette” При приеме антипсихотических препаратов были выявлены случаи венозной тромбоэмболии, включая случаи эмболии легких и случаи тромбоза глубоких вен.

Contre-indications d'utilisation

• повышенная чувствительность к палиперидону, рисперидону, а также к любому вспомогательному ингредиенту препарата.

C осторожностью

Судорожные состояния в анамнезе и заболевания, abaisser le seuil de crise

Comme les autres antipsychotiques, la palipéridone doit être utilisée avec prudence chez les patients, имеющих в анамнезе судорожные припадки или другие заболевания, abaisser le seuil de crise.

Дисфагия и сужение просвета желудочно-кишечного тракта (возможность обструкции)

Таблетки Инвега^® не деформируются и почти не меняют свою форму в желудочно-кишечном тракте, и поэтому их не следует назначать пациентам с сильным сужением просвета желудочно-кишечного тракта (патологическим или ятрогенным), а также пациентам, которые страдают дисфагией или которым трудно глотать таблетки. Имеются редкие сообщения о симптомах обструкции желудочно-кишечного тракта, связанных с приемом внутрь недеформируемых лекарственных форм с контролируемым высвобождением активной субстанции. Палиперидон тоже относится к таким лекарственным формам, и поэтому его можно назначать только тем пациентам, которые могут глотать таблетки целиком.

Пожилые пациенты с деменцией

Эффективность и безопасность палиперидона не оценивали у пожилых пациентов с деменцией. Мета-анализ 17 плацебо-контролируемых исследований показал, что у пожилых пациентов с деменцией, получавших атипичные антипсихотические препараты, такие как рисперидон, aripiprazole, оланзапин и кветиапин, наблюдался более высокий уровень смертности по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Плацебо-контролируемые исследования, в которых участвовали пожилые пациенты с деменцией, продемонстрировали повышенную частоту цереброваскулярных нежелательных эффектов (инсульты и транзиторные ишемические атаки), в т.ч. со смертельным исходом, у пациентов, получавших некоторые атипичные антипсихотические препараты, включавшие рисперидон, арипипразол и оланзапин, par rapport aux patients, qui a reçu un placebo.

Maladie de Parkinson et démence à corps de Lewy

Врачи должны внимательно взвешивать возможные риски и потенциальную пользу при назначении антипсихотических препаратов, y compris la palipéridone, пациентам, ceux qui souffrent de la maladie de Parkinson ou de démence à corps de Lewy, поскольку у таких пациентов может быть увеличен риск развития злокачественного нейролептического синдрома или повышена чувствительность к антипсихотическим препаратам. Проявления этой повышенной чувствительности включают, помимо экстрапирамидных симптомов, спутанность сознания, притупленность реакцийи постуральную гипотензию с частыми падениями.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Il n'existe actuellement aucune donnée sur la sécurité de la palipéridone chez la femme enceinte et sur le développement intra-utérin.. Препарат возможно применять у беременных женщин только в случае крайней необходимости, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Влияние палиперидона на родовую деятельность женщин не известно.

В случае если женщина принимала антипсихотические препараты (y compris la palipéridone) в третьем триместре беременности, les nouveau-nés risquent de développer des troubles et/ou un syndrome extrapyramidaux “annulations” divers degrés de gravité. Ces symptômes peuvent inclure de l'agitation, hypertension, hypotension, tremblement, somnolence, респираторные нарушения и нарушение вскармливания. Ainsi, необходимо осуществлять особое наблюдение за новорожденными. Если необходимо прерывание лечения во время беременности, alors il faut réduire la dose progressivement.

Lactation

La palipéridone est excrétée dans le lait maternel à des doses cliniquement significatives., à cet égard, le médicament ne doit pas être prescrit pendant l'allaitement.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печенине требуется снижения дозы.

Применение при нарушениях функции почек

Pourpatients présentant une insuffisance rénale modérée ou sévère (KK < 50 ml/min) рекомендуемая доза препарата составляет 3 mg 1 une fois/jour.

Utilisation chez les enfants

Эффективность и безопасность препарата Инвега^® pourtraitement de la schizophrénie dansles jeunes enfants 12 années pas étudié. Эффективность и безопасность препарата Инвега^® pourtraitement des troubles schizo-affectifs danspatients plus jeunes 18 années pas étudié.

Применение у пожилых пациентов

Для пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек (КК ≥80 мл/мин) les mêmes doses du médicament sont recommandées, comme pour les patients adultes ayant une fonction rénale normale. En même temps, chez les patients âgés, la fonction rénale peut être réduite, auquel cas la dose du médicament doit être ajustée en fonction de la fonction rénale de chaque patient..

Instructions spéciales

Злокачественный нейролептический синдром

Connu, que les médicaments antipsychotiques, y compris la palipéridone, peut provoquer un syndrome malin des neuroleptiques (ZNS), который характеризуется гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью функции вегетативной нервной системы, угнетением сознания, ainsi qu'une augmentation des concentrations sériques de créatine phosphokinase. Une myoglobinurie peut également survenir chez les patients atteints de SMN. (rhabdomyolyse) et insuffisance rénale aiguë. Si un patient présente des symptômes objectifs ou subjectifs de SMN, tous les médicaments antipsychotiques doivent être immédiatement arrêtés., y compris la palipéridone.

Dyskinésie tardive

Drogues, ayant des propriétés antagonistes des récepteurs de la dopamine, peut provoquer une dyskinésie tardive, qui se caractérise par des mouvements involontaires rythmés, преимущественно языка и/или мимической мускулатуры. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов, указывающих на позднюю дискинезию, нужно рассмотреть целесообразность отмены всех антипсихотических препаратов, y compris la palipéridone.

Удлинение интервала QT

Как и для других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Инвега^® пациентам с сердечными аритмиями в анамнезе, врожденным удлинением интервала QT и совместном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Hyperglycémie et diabète sucré

При лечении препаратом Инвега^® hyperglycémie observée, сахарный диабет и обострение уже имеющегося сахарного диабета. Установление взаимосвязи между применением атипичных антипсихотических препаратов и нарушениями обмена глюкозы осложнено повышенным риском развития сахарного диабета у пациентов с шизофренией и распространенностью сахарного диабета в общей популяции. Compte tenu de ces facteurs, relation entre l'utilisation d'antipsychotiques atypiques et le développement d'effets secondaires, l’association à l’hyperglycémie n’est pas entièrement établie. У пациентов с установленным диагнозом сахарного диабета следует регулярно контролировать уровень глюкозы. Пациенты с факторами риска развития сахарного диабета (Par exemple, ожирение, antécédents familiaux de diabète) la glycémie à jeun doit être surveillée au début du traitement et périodiquement pendant le traitement. У всех пациентов необходимо проводить клинический контроль на наличие симптомов гипергликемии и сахарного диабета. Пациенты, qui développent des symptômes d'hyperglycémie pendant un traitement par des antipsychotiques atypiques, doit subir une surveillance de la glycémie. Dans certains cas, les symptômes d’hyperglycémie ont disparu lorsque les médicaments antipsychotiques atypiques ont été arrêtés., cependant, certains patients nécessitent un traitement antidiabétique, несмотря на прекращение приема подозреваемого препарата.

Увеличение массы тела

При лечении атипичными антипсихотиками наблюдалось значительное увеличение массы тела. Необходимо проводить контроль массы тела пациентов.

Гиперпролактинемия

Как и другие антагонисты D₂-допаминовых рецепторов, палиперидон повышает уровень пролактина и это повышение сохраняется в течение всего приема препарата. Действие палиперидона сравнимо с таковым у рисперидона, препарата обладающего наибольшим влиянием на уровень пролактина среди других антипсихотических препаратов.

Гиперпролактинемия, независимо от этиологии, может подавлять экспрессию ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормон) гипотоламуса, что приводит к снижению секреции гонадотропинов гипофизом. Ce, à son tour, может подавлять репродуктивную функцию, ослабляя половой стероидогенез у женщин и у мужчин. У пациентов, принимавших препараты, увеличивающих уровень пролактина, были зарегистрированы галакторея, aménorrhée, гинекомастия и импотенция. Продолжительная гиперпролактинемия ассоциированная с гипогонадизмом может привести к снижению плотности костной ткани у женщин и у мужчин.

Исследования на культурах тканейin vitro a montré, qu'environ un tiers des cancers du sein humains sont dépendants de la prolactine. Ceci doit être pris en compte lors de la prescription de médicaments, augmentation des niveaux de prolactine, пациентам с выявленным ранее раком молочной железы. Клинические и эпидемиологические исследования, проведенные до настоящего времени, не показали связи между приемом атипичных антипсихотических препаратов и образованием опухолей у людей. Однако имеющиеся данные слишком ограничены, чтобы делать окончательные выводы.

Hypotension orthostatique

La palipéridone a une activité alpha-bloquante, et peut donc provoquer une hypotension orthostatique chez certains patients. La palipéridone doit être utilisée avec prudence chez les patients souffrant de maladies cardiovasculaires. (Par exemple, insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde ou ischémie, troubles de la conduction du muscle cardiaque), maladies cérébrovasculaires, ainsi qu'avec des conditions, contribuant à l'hypotension artérielle (Par exemple, déshydratation, гиповолемия и терапия антигипертензивными препаратами).

Регуляция температуры тела

Антипсихотическим препаратам приписывается такой нежелательный эффект как нарушение способности организма регулировать температуру. Des précautions doivent être prises lors de la prescription de palipéridone à des patients souffrant de maladies, ce qui peut contribuer à une augmentation de la température corporelle centrale, к которым относятся интенсивная физическая нагрузка, обезвоживание организма, воздействие высоких внешних температур или одновременное применение препаратов с антихолинергической активностью.

Противорвотный эффект

В доклинических исследованиях был выявлен противорвотный эффект палиперидона. Этот эффект, в случае его возникновения у людей, может маскировать объективные и субъективные симптомы передозировки некоторых препаратов, а также такие заболевания, как непроходимость кишечника, синдром Рейе и опухоли головного мозга.

Приапизм

Drogues, обладающие альфа-адреноблокирующими эффектами, могут вызывать приапизм. В постмаркетинговых исследованиях палиперидона были получены сообщения о развитии приапизма.

Суицидальные попытки

Возможность суицидальных попыток характерна для психических заболеваний, поэтому терапия пациентов с высоким риском должна проводиться под тщательным наблюдением. В этих случаях препарат Инвега^® должен выписываться в минимальном количестве таблеток для уменьшения риска передозировки.

Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз

Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз отмечались при применении антипсихотических средств, в том числе при применении препарата Инвега^®. Агранулоцитоз отмечался очень редко в течение постмаркетинговых наблюдений. Пациентам, en cas de diminution cliniquement significative du nombre de globules blancs ou de leucopénie/neutropénie liée au médicament, une formule sanguine complète est recommandée au cours des premiers mois de traitement., прекращение лечения препаратом Инвега^® должно быть рассмотрено при первом клинически значимом уменьшении количества лейкоцитов при отсутствии других возможных причин. Пациентам с клинически значимой нейтропенией рекомендуется наблюдаться на предмет повышения температуры или возникновения симптомов инфекции и начинать лечение немедленно, при возникновении таких симптомов. Пациенты с тяжелой формой нейтропении (абсолютное количество нейтрофилов менее 1×10⁹/je) должны прекратить применение препарата Инвега^® до тех пор, jusqu'à ce que le nombre de globules blancs redevienne normal.

Thromboembolie veineuse

Des cas de thromboembolie veineuse ont été rapportés avec l'utilisation de médicaments antipsychotiques.. Parce que les patients, prendre des médicaments antipsychotiques, ont souvent un risque de développer une thromboembolie veineuse, tous les facteurs de risque possibles doivent être identifiés avant et pendant le traitement par Invega^® и должны быть предприняты предупреждающие меры.

Интраоперационный синдром дряблой радужки (ИСДР)

ИСДР наблюдался во время проведения оперативного вмешательства по поводу наличия катаракты у пациентов, получающих терапию препаратами группы антагонистов α₁-адренорецепторов.

ИСДР увеличивает риск возникновения осложнений, связанных с органом зрения, во время и после проведения операционного вмешательства. Врач, проводящий такую операцию, doit être informé à l'avance, que le patient a pris ou prend actuellement des médicaments, ayant une activité antagoniste α_1-адренорецепторов. Потенциальная польза отмены терапии антагонистами α₁-адренорецепторов перед оперативным вмешательством не установлена, и должна оцениваться с учетом рисков, связанных с отменой терапии антипсихотическими препаратами.

Беременность и уход за ребёнком

La patiente doit informer son médecin de sa grossesse ou de son intention de le devenir pendant le traitement par Invega.^®. Des précautions doivent être prises lors de la prescription d'Invega.^® кормящим матерям.

Употребление алкоголя

Пациенты должны избегать употребления алкоголя во время лечения препаратом Инвега^®.

Условия, приводящие к уменьшению нахождения препарата в ЖКТ

Условия, приводящие к уменьшению нахождения препарата в ЖКТ, Par exemple, болезни, связанные с хронической диареей, могут вызвать уменьшение всасывания палиперидона.

Таблетки Инвега^® производятся с использованием технологии осмотического высвобождения действующего вещества, при которой осмотическое давление обеспечивает высвобождение палиперидона с контролируемой скоростью. Système, внешне напоминающая капсуловидную таблетку, состоит из осмотически активного трехслойного ядра, окруженного промежуточной оболочкой и полупроницаемой мембраной. Трехслойное ядро состоит из двух лекарственных слоев, содержащих лекарственную субстанцию и вспомогательные вещества, а также из выталкивающего слоя, содержащего осмотически активные компоненты. На куполе со стороны лекарственных слоев имеются два выпускных отверстия, сделанные с помощью лазера. В желудочно-кишечном тракте цветная оболочка быстро растворяется, вода начинает поступать внутрь таблетки через полупроницаемую контролирующую мембрану. Мембрана контролирует уровень поступления воды, а это, à son tour, контролирует уровень высвобождения лекарственного вещества.

Гидрофильные полимеры ядра таблетки впитывают воду и набухают, превращаясь в гель, содержащий палиперидон, который затем выталкивается через отверстия в куполе. Нерастворимые компоненты таблетки выводятся из организма со стулом. Пациенты не должны волноваться, если заметят в кале что-то похожее на таблетку.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Палиперидон может нарушать деятельность, nécessitant une réaction mentale rapide, et peut également avoir des effets visuels, Par conséquent, les patients doivent s’abstenir de conduire un véhicule ou d’utiliser des machines jusqu’à ce que, пока не будет установлена их индивидуальная чувствительность к палиперидону.

Передозировка

В целом, объективные и субъективныесимптомыles surdoses de palipéridone représentent des effets pharmacologiques accrus de ce médicament, T. est. somnolence et sédation, tachycardie et hypotension artérielle, удлинение интервала QT и экстрапирамидные симптомы. Двунаправленная тахикардия и фибрилляция желудочков наблюдалась при передозировке пероральным палиперидоном. При острой передозировке необходимо учитывать возможность токсического действия нескольких препаратов.

При оценке терапевтических потребностей пациента и эффективности купирования передозировки необходимо помнить о том, что Инвега^® est un médicament à libération prolongée de la substance active. Il n’existe pas d’antidote spécifique à la palipéridone. Необходимо осуществлять общепринятые поддерживающие меры. Следует обеспечить и поддерживать хорошую проходимость дыхательных путей, а также адекватную оксигенацию и вентиляцию. Необходимо сразу же организовать мониторинг сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ-мониторинг с целью выявления возможных аритмий). Артериальную гипотензию и коллаптоидные состояния купируют в/в введением плазмозамещающих растворов и/или симпатомиметических средств. В определенных ситуациях показано промывание желудка (после интубации, если пациент находится в бессознательном состоянии), введение активированного угля и слабительных средств. En cas d'apparition de symptômes extrapyramidaux sévères, des médicaments m-anticholinergiques doivent être administrés.. Наблюдение за состоянием пациента и мониторинг основных физиологических функций необходимо продолжать до полного устранения последствий передозировки.

Interactions médicamenteuses

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении препарата Инвега^® с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Влияние палиперидона на другие препараты

Палиперидон, скорее всего, не участвует в клинически значимых фармакокинетических взаимодействиях с препаратами, которые метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450. Recherchein vitro с использованием микросом печени человека показали, что палиперидон не вызывает существенного угнетения биопревращения препаратов, которые метаболизируются изоферментами цитохрома Р450, включая CYP1А4, CYP2А6, CYP2С8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Исходя из этого, нет оснований предполагать, что палиперидон будет ингибировать в клинически значимой степени клиренс препаратов, qui sont métabolisés par ces enzymes. En recherchein vitro la palipéridone n'a pas induit l'activité des isoenzymes CYP1A2, CYP2C19 et CYP3A4.

В высоких концентрациях палиперидон является слабым ингибитором Р-гликопротеина. Donnéesvivant aucun, signification clinique inconnue.

Учитывая тот факт, что палиперидон действует преимущественно на ЦНС, его необходимо с осторожностью использовать в комбинациях с другими препаратами центрального действия и с алкоголем. La palipéridone peut contrecarrer les effets de la lévodopa et d'autres agonistes dopaminergiques. Вследствие способности палиперидона вызывать ортостатическую гипотензию может возникать аддитивный эффект при использовании препарата одновременно с другими препаратами, вызывающими ортостатическую гипотензию.

Фармакокинетическое взаимодействие палиперидона и лития маловероятно.

Одновременное назначение препарата Инвега^® в дозировке 12 mg 1 раз/сут и таблеток натрия дивалпроекса пролонгированного действия (в дозировке 500–2000 мг 1 раз в день) не влияет на фармакокинетику вальпроата. В клинических исследованиях у пациентов, prendre une dose constante de valproate, la concentration de valproate dans le plasma sanguin ne différait pas de celle des patients, qui a pris Invega avec du valproate^® à une dose de 3 à 15 mg.

Способность других препаратов влиять на палиперидон

Палиперидон не является субстратом изоферментов CYP1А2, CYP2А6, CYP2С9, CYP2С19 и CYP3А5. Cela indique une faible probabilité d'interaction avec des inhibiteurs ou des inducteurs de ces enzymes.. Recherchein vitro выявили минимальное участие изоферментов CYP2D6 и CYP3А4 в метаболизме палиперидона, вместе с тем, нет доказательств того, что эти изоферменты играют значимую роль в метаболизме палиперидонаin vitro ouvivant. Recherchein vitro a montré, que la palipéridone est un substrat de la glycoprotéine P.

La palipéridone est métabolisée de manière limitée par l'isoenzyme CYP2D6.. В исследовании на взрослых добровольцах взаимодействия палиперидона с пароксетином, потенциальным ингибитором изофермента CYP2D6, не наблюдалось клинически значимого изменения фармакокинетики палиперидона.

Совместное применение палиперидона с 200 мг карбамазепина два раза в сутки вызывало уменьшение C_max и AUC палиперидона примерно на 37%. Данное уменьшение вызвано увеличением клиренса палиперидона на 35% в результате индукции карбамазепином почечного Р-гликопротеина. Небольшое уменьшение количества препарата, экскретируемого в неизмененном виде, позволяет предположить, что при совместном применении карбамазепин имеет незначительное влияние на CYP метаболизм или биодоступность палиперидона. При назначении карбамазепина доза палиперидона должна быть переоценена и увеличена при необходимости. ET, наоборот, Lors de l'arrêt de la carbamazépine, la dose de palipéridone doit être réévaluée et réduite si nécessaire..

Палиперидон, étant un cation aux valeurs de pH physiologiques, excrété principalement sous forme inchangée par les reins; dans ce cas, environ la moitié de l’excrétion est due à la filtration et environ la moitié à la sécrétion active. Применение палиперидона одновременно с триметопримом, который, как известно, ингибирует активный почечный транспорт катионных препаратов, не влияло на фармакокинетику палиперидона.

При одновременном назначении препарата Инвега^®в дозировке 12 mg 1 раз в день и таблеток натрия дивалпроекса пролонгированного действия (2 таблетки по 500 mg 1 раз в день) наблюдалось увеличение C_maxи AUC палиперидона на 50%. La possibilité de réduire la dose d'Invega doit être envisagée.^® en cas de co-administration avec le valproate, sur la base de l'évaluation clinique du patient.

Одновременное применение палиперидона и рисперидонане было предметом научных исследований. La palipéridone est un métabolite actif de la rispéridone, и поэтому при одновременном использовании палиперидона и рисперидона возможно повышение уровней палиперидона в крови.

Invéga (Palipéridone), Dopamine System, and Future Regenerative Therapies

The treatment of disorders related to the système dopaminergique remains a central challenge in modern psychiatry and neurology. Des médicaments tels que palipéridone (Invéga) play an important role in stabilizing dopamine activity and managing symptoms of conditions like schizophrénie et schizoaffective disorder.

En même temps, des avancées dans médecine régénérative et thérapie par cellules souches are opening new possibilities for addressing deeper biological mechanisms involved in brain dysfunction. Des recherches menées dans un laboratoire de biotechnologie à Barcelone, Espagne focuses on the potential of cellules souches mésenchymateuses to support neuronal repair, réguler les réponses immunitaires, and improve brain function.

L'intégration de psychopharmacology, neurosciences, et thérapies cellulaires represents a promising direction for the future of personalized medicine. As scientific understanding evolves, combining traditional treatments with approches régénératrices may lead to more effective and sustainable outcomes for patients with complex neurological and psychiatric conditions.