棕榈酮, 以商业名称出售Invega等, 是非典型抗精神病药. 它主要用于治疗精神分裂症和精神分裂症.
它由Janssen Pharmaceuticals销售. 可以使用扩展发布公式，该公式使用OROS扩展发行系统允许每天一次给药. 棕榈酮棕榈酸酯是一种可长效的注射棕榈酮棕榈酸酯的配方 28 初始滴定期后的几天注射.
医疗用途
它用于治疗精神分裂症和精神分裂症. [4]
与精神分裂症的利培酮相比，棕榈酮棕榈酸酯长效注射[5]
每四个星期灵活地服用一次, 棕榈酮棕榈酸酯在功效和对利培酮的耐受性方面似乎是可比的. 在短期研究中, 棕榈酮棕榈酸酯 - 长效注射 - 具有与相关化合物（例如嘴）等相关化合物相似的不良效果。. 在报告的不良性结局率的高率中没有发现差异，帕吡啶酮棕榈酸酯与血清催乳素的增加有关。[5]
词语中的结果发现数量数量证据质量
不利影响
来源:[6][7][8][9][10]
很常见 (>10% 发病率)
头痛
心动过速
somneence (与大多数非典型抗精神病药相比，镇静作用较少)[4]
失眠
高细胞菌血症 (似乎会导致催乳素升高与其母体药物, 利培酮)[4]
性功能障碍
常见的 (1–10％发病率)
咳嗽
锥体外副作用 (EPSE; 例如. 肌张力障碍, 手指, 肌肉刚度, 帕金森主义. 它似乎产生与利培酮相似的EPSE, 与奥氮平相比，Asenapine和Ziprasidone和EPSE更多, 氯氮平, 阿立哌唑, 喹硫平, Amisulpride和Sertindole)[4]
体位性低血压
体重增加 (倾向于产生中等程度的体重增加, 可能与其对5-HT2C受体的有效封锁有关)
QT间隔延长 (与大多数其他非典型抗精神病药相比，产生QT间隔延长的趋势较小，QT间隔延长大约与Aripiprazole和Lurasidone一样多)[4]
鼻咽炎
焦虑
消化不良
便秘
中断
英国国家配方建议停用抗精神病药以避免急性戒断综合症或快速复发时逐渐戒断。[11] 戒断的症状通常包括恶心, 呕吐, 和食欲不振。[12] 其他症状可能包括不安, 增加出汗, 和睡觉麻烦。[12] 不太常见的是世界旋转的感觉, 麻木, 或肌肉疼痛。[12] 短时间后通常会解决症状。[12]
有试探性的证据表明，抗精神病药的停用可能导致精神病。[13] 这也可能导致正在处理的状况再次发生。[14] 停止药物时，很少会发生迟发性运动障碍。[12]
死亡人数
在四月 2014, 据报道 21 迄今为止，已经收到长效注射帕利彭酮的日本人已经死亡, 出来 10,700 个人开了药。[15][16][17][18][19][20][21]
药理
棕榈酮[22]
站点 (NM)
5-ht1a 617
5-ht2a 1.1
5-HT2C 48
5-HT7 2.7
A1a 2.5
α2a 3.9
A2C 2.7
值是ki (NM). 价值越小, 药物与现场结合越强.
棕榈酮是较旧的抗精神病药物的主要活性代谢产物。[23] 虽然其具体的作用机理尚不清楚, 据信帕利帕酮和利培酮通过类似, 如果不完全相同, 途径。[22] 据信它的功效是由中央多巴胺能和血清素能拮抗作用引起的. 众所周知，食物会增加invega型ER OROS长时间释放片的吸收. 食物增加了帕利甲酮的暴露 50-60%, 然而, 半衰期没有显着影响. 效果可能是由于GI通道上部的ER Oros公式的过境延迟, 导致吸收增加。[24]
半衰期是 23 小时。[24]
利培酮及其代谢产棕榈酮通过P-糖蛋白诱导剂（例如St John's Wort）降低了功效[25][26]
长效注射抗精神病药的VTE药代动力学
历史
棕榈酮 (作为Invega) 被食品药品监督管理局批准 (FDA) 用于治疗精神分裂症 2006. Paliperidone已获得FDA的批准，用于治疗精神分裂症 2009. 长效注射的帕利哌酮形式, 在美国销售为Invega Sustenna. 和欧洲的Xeplion, 7月获得FDA的批准 31, 2009. 这是孟加拉国唯一可用的品牌品牌 “Palimax是” 制造 & 由ACI Pharmaceuticals销售.
它最初在欧洲被批准 2007 对于精神分裂症, 扩展的发行形式和用于精神分裂症的疾病的使用已在欧洲批准 2010, 和扩展用于在青少年中使用的 15 年龄被批准 2014.[37]
品牌名称
5月 18, 2015, FDA以品牌名称Invega Trinza批准了一种新的棕榈酮棕榈酸酯的配方。[38] 类似 3 -每月注射长时间释放悬架已批准 2016 由欧洲药品局最初以品牌名称Paliperidone Janssen为基础, 后来重命名为特雷维克塔（Trevicta）。[39]