Paliperidon, unter anderem unter dem Handelsnamen Invega verkauft, ist ein atypisches Antipsychotikum. Es wird hauptsächlich zur Behandlung von Schizophrenie und schizoaffektiven Störungen eingesetzt.
Es wird von Janssen Pharmaceuticals vertrieben. Es ist eine Formulierung mit verlängerter Freisetzung verfügbar, die das OROS-System mit verlängerter Freisetzung nutzt, um eine einmal tägliche Dosierung zu ermöglichen. Paliperidonpalmitat ist eine langwirksame, injizierbare Formulierung von Paliperidonpalmitoylester, die zur einmaligen Anwendung indiziert ist 28 Tage Injektion nach einer anfänglichen Titrationsperiode.
Medizinische Verwendung
Es wird zur Behandlung von Schizophrenie und schizoaffektiven Störungen eingesetzt. [4]
Paliperidonpalmitat-Langzeitinjektion im Vergleich zu Risperidon bei Schizophrenie[5]
Bei flexibler Dosierung alle vier Wochen, Paliperidonpalmitat scheint hinsichtlich Wirksamkeit und Verträglichkeit mit Risperidon vergleichbar zu sein. Im Kurzzeitstudium, Paliperidonpalmitat – die länger wirkende Injektionslösung – hat ein ähnliches Nebenwirkungsprofil wie verwandte Verbindungen wie Risperidon zum Einnehmen. Es wurde kein Unterschied in der hohen Rate gemeldeter unerwünschter sexueller Folgen festgestellt, und Paliperidonpalmitat ist mit einem Anstieg des Serumprolaktins verbunden.[5]
Ergebnis Ergebnisse in Worten Ergebnisse in Zahlen Qualität der Beweise
Nebenwirkungen
Quellen:[6][7][8][9][10]
Sehr häufig (>10% Häufigkeit)
Kopfschmerzen
Tachykardie
Schläfrigkeit (bewirkt eine geringere Sedierung als die meisten atypischen Antipsychotika)[4]
Schlaflosigkeit
Hyperprolaktinämie (scheint eine vergleichbare Erhöhung des Prolaktinspiegels wie sein Ausgangsarzneimittel zu verursachen, Risperidon)[4]
Sexuelle Dysfunktion
Gemeinsam (1–10 % Inzidenz)
Husten
Extrapyramidale Nebenwirkungen (EPSE; z.B. Dystonie, Akathisie, Muskelsteifheit, Parkinsonismus. Es scheint ein ähnliches EPSE wie Risperidon zu erzeugen, Asenapin und Ziprasidon und mehr EPSE als Olanzapin, Clozapin, Aripiprazol, Quetiapin, Amisulprid und Sertindol)[4]
Orthostatische Hypotonie
Gewichtszunahme (tendiert zu einer moderaten Gewichtszunahme, möglicherweise im Zusammenhang mit seiner starken Blockade des 5-HT2C-Rezeptors)
Verlängerung des QT-Intervalls (führt tendenziell zu einer geringeren Verlängerung des QT-Intervalls als die meisten anderen atypischen Antipsychotika und zu einer etwa ebenso starken Verlängerung des QT-Intervalls wie Aripiprazol und Lurasidon)[4]
Nasopharynngitis
Angst
Verdauungsstörungen
Verstopfung
Einstellung
Das britische National Formulary empfiehlt einen schrittweisen Entzug beim Absetzen von Antipsychotika, um ein akutes Entzugssyndrom oder einen schnellen Rückfall zu vermeiden.[11] Zu den Entzugserscheinungen gehört häufig Übelkeit, Erbrechen, und Appetitlosigkeit.[12] Weitere Symptome können Unruhe sein, vermehrtes Schwitzen, und Schlafstörungen.[12] Seltener kommt es vor, dass sich die Welt dreht, Taubheit, oder Muskelschmerzen.[12] Die Symptome klingen im Allgemeinen nach kurzer Zeit ab.[12]
Es gibt vorläufige Hinweise darauf, dass das Absetzen von Antipsychotika zu einer Psychose führen kann.[13] Es kann auch zu einem erneuten Auftreten der behandelten Erkrankung kommen.[14] In seltenen Fällen kann es zu Spätdyskinesien kommen, wenn das Medikament abgesetzt wird.[12]
Todesfälle
Im April 2014, es wurde darüber berichtet 21 Japaner, die bisher Spritzen mit dem langwirksamen injizierbaren Paliperidon erhalten hatten, waren gestorben, von 10,700 Einzelpersonen verschrieben das Medikament.[15][16][17][18][19][20][21]
Pharmakologie
Paliperidon[22]
Website Ki (nM)
5-HT1A 617
5-HT2A 1.1
5-HT2C 48
5-HT7 2.7
a1A 2.5
α2A 3.9
a2C 2.7
Werte sind Ki (nM). Je kleiner der Wert, desto stärker bindet das Medikament an die Stelle.
Paliperidon ist der primäre aktive Metabolit des älteren Antipsychotikums Risperidon.[23] Während sein spezifischer Wirkmechanismus unbekannt ist, Es wird angenommen, dass Paliperidon und Risperidon auf ähnliche Weise wirken, wenn nicht identisch, Wege.[22] Es wird angenommen, dass seine Wirksamkeit auf einem zentralen dopaminergen und serotonergen Antagonismus beruht. Es ist bekannt, dass Nahrungsmittel die Aufnahme von Invega Typ ER OROS Retardtabletten erhöhen. Lebensmittel erhöhten die Paliperidon-Exposition um bis zu 50-60%, Jedoch, Die Halbwertszeit wurde nicht wesentlich beeinflusst. Der Effekt war wahrscheinlich auf eine Verzögerung beim Transport der ER OROS-Formulierung im oberen Teil des GI-Kanals zurückzuführen, was zu einer erhöhten Absorption führt.[24]
Die Halbwertszeit beträgt 23 Std.[24]
Risperidon und sein Metabolit Paliperidon werden durch P-Glykoprotein-Induktoren wie Johanniskraut in ihrer Wirksamkeit verringert[25][26]
vte Pharmakokinetik langwirksamer injizierbarer Antipsychotika
Geschichte
Paliperidon (Ich bin Invega) wurde von der Food and Drug Administration zugelassen (FDA) zur Behandlung von Schizophrenie 2006. Paliperidon wurde von der FDA für die Behandlung der schizoaffektiven Störung zugelassen 2009. Die langwirksame injizierbare Form von Paliperidon, in den USA als Invega Sustenna vermarktet. und Xeplion in Europa, wurde im Juli von der FDA zugelassen 31, 2009. Es ist die einzige Marke, die in Bangladesch unter diesem Markennamen erhältlich ist „Palimax IS“ hergestellt & vermarktet von ACI Pharmaceuticals.
Es wurde erstmals in Europa zugelassen 2007 für Schizophrenie, Die Form mit verlängerter Wirkstofffreisetzung und die Verwendung bei schizoaffektiven Störungen wurden in Europa im Jahr zugelassen 2010, und Ausweitung auf die Anwendung bei Jugendlichen älter als 15 Jahre alt wurde zugelassen 2014.[37]
Markennamen
Im Mai 18, 2015, Eine neue Formulierung von Paliperidonpalmitat wurde von der FDA unter dem Markennamen Invega Trinza zugelassen.[38] Ein ähnliches 3 -Die monatliche Injektion einer Retardsuspension wurde genehmigt 2016 von der Europäischen Arzneimittel-Agentur ursprünglich unter dem Markennamen Paliperidon Janssen hergestellt, später in Trevicta umbenannt.[39]
