بالبيريدون, تباع تحت الاسم التجاري Invega من بين أمور أخرى, هو مضاد للذهان غير نمطية. يتم استخدامه بشكل رئيسي لعلاج الفصام والاضطراب الفصامي العاطفي.
ويتم تسويقه من قبل شركة جانسن للأدوية. تتوفر تركيبة الإصدار الممتد التي تستخدم نظام الإصدار الممتد OROS للسماح بالجرعات مرة واحدة يوميًا. بالبيريدون بالميتات عبارة عن تركيبة طويلة المفعول قابلة للحقن من إستر بالبيريدون بالميتويل الموصوف لمرة واحدة كل مرة. 28 أيام من الحقن بعد فترة المعايرة الأولية.
الاستخدام الطبي
يتم استخدامه لعلاج الفصام والاضطراب الفصامي العاطفي. [4]
حقن بالبيريدون بالميتات طويل المفعول مقارنة بالريسبيريدون لمرض انفصام الشخصية[5]
عندما يتم تناوله بمرونة كل أربعة أسابيع, يبدو بالميتات بالبيريدون مشابهًا في الفعالية والتحمل للريسبيريدون. في الدراسات قصيرة المدى, بالبيريدون بالميتات - الحقن طويل المفعول - له تأثير ضار مماثل للمركبات ذات الصلة مثل الريسبيريدون عن طريق الفم. لم يتم العثور على اختلاف في المعدل المرتفع للنتائج الجنسية الضارة المبلغ عنها ويرتبط بالبيريدون بالميتات بزيادة في هرمون البرولاكتين في الدم.[5]
النتائج النتائج بالكلمات النتائج بالأرقام جودة الأدلة
الآثار السلبية
مصادر:[6][7][8][9][10]
شائع جدًا (>10% حدوث)
صداع
عدم انتظام دقات القلب
نعاس (يسبب تخديرًا أقل من معظم مضادات الذهان غير التقليدية)[4]
أرق
فرط برولاكتين الدم (يبدو أنه يسبب ارتفاعًا مشابهًا في هرمون البرولاكتين للدواء الأصلي, ريسبيريدون)[4]
العجز الجنسي
شائع (1– حدوث 10%)
سعال
الآثار الجانبية خارج الهرمية (إبسي; على سبيل المثال. خلل التوتر العضلي, تعذر الجلوس, صلابة العضلات, الشلل الرعاش. يبدو أنه ينتج EPSE مماثل للريسبيريدون, الأسينابين والزيبراسيدون وEPSE أكثر من الأولانزابين, كلوزابين, أريبيبرازول, كيتيابين, أميسولبرايد و سيرتيندول)[4]
هبوط ضغط الدم الانتصابى
زيادة الوزن (يميل إلى إنتاج درجة معتدلة من زيادة الوزن, ربما يرتبط ذلك بالحصار القوي لمستقبل 5-HT2C)
إطالة الفاصل الزمني كيو تي (يميل إلى إنتاج إطالة فترة QT أقل من معظم مضادات الذهان غير التقليدية الأخرى وتقريبًا بقدر إطالة فترة QT مثل أريبيبرازول ولوراسيدون.)[4]
التهاب البلعوم الأنفي
قلق
عسر الهضم
إمساك
التوقف
توصي كتيب الوصفات الوطني البريطاني بالانسحاب التدريجي عند التوقف عن تناول مضادات الذهان لتجنب متلازمة الانسحاب الحاد أو الانتكاس السريع.[11] تشمل أعراض الانسحاب عادة الغثيان, القيء, وفقدان الشهية.[12] قد تشمل الأعراض الأخرى الأرق, زيادة التعرق, وصعوبة في النوم.[12] وفي حالات أقل شيوعًا، قد يكون هناك شعور بأن العالم يدور, خدر, أو آلام في العضلات.[12] عادة ما تختفي الأعراض بعد فترة قصيرة من الزمن.[12]
هناك أدلة مبدئية على أن التوقف عن تناول مضادات الذهان يمكن أن يؤدي إلى الذهان.[13] وقد يؤدي أيضًا إلى تكرار الحالة التي يتم علاجها.[14] نادرًا ما يحدث خلل الحركة المتأخر عند توقف الدواء.[12]
حالات الوفاة
في أبريل 2014, أفيد أن 21 وقد توفي اليابانيون الذين تلقوا جرعات من البالبيريدون القابل للحقن طويل المفعول حتى الآن, بعيدا عن المكان 10,700 الأفراد وصف الدواء.[15][16][17][18][19][20][21]
علم العقاقير
بالبيريدون[22]
موقع كي (نانومتر)
5-HT1A 617
5-HT2A 1.1
5-HT2C 48
5-HT7 2.7
a1A 2.5
α2A 3.9
α2C 2.7
القيم هي كي (نانومتر). كلما كانت القيمة أصغر, كلما زادت قوة ارتباط الدواء بالموقع.
بالبيريدون هو المستقلب النشط الأساسي للريسبيريدون المضاد للذهان الأقدم.[23] في حين أن آلية عملها المحددة غير معروفة, ويعتقد أن الباليبيريدون والريسبيريدون يعملان بشكل مشابه, إذا لم تكن متطابقة, الممرات.[22] ويعتقد أن فعاليته ناتجة عن العداء المركزي للدوبامين والسيروتونين. من المعروف أن الطعام يزيد من امتصاص أقراص Invega type ER OROS طويلة المفعول. أدى الطعام إلى زيادة التعرض للبالبيريدون بنسبة تصل إلى 50-60%, لكن, ولم يتأثر نصف العمر بشكل كبير. ربما كان التأثير بسبب التأخير في عبور تركيبة ER OROS في الجزء العلوي من قناة GI, مما يؤدي إلى زيادة الامتصاص.[24]
نصف العمر هو 23 ساعات.[24]
يتم تقليل فعالية الريسبيريدون ومستقلبه الباليبيريدون بواسطة محفزات البروتين السكري مثل نبتة سانت جون.[25][26]
vte الحركية الدوائية لمضادات الذهان طويلة المفعول القابلة للحقن
تاريخ
بالبيريدون (أنا إنفيجا) تمت الموافقة عليه من قبل إدارة الغذاء والدواء (ادارة الاغذية والعقاقير) لعلاج الفصام في 2006. تمت الموافقة على دواء بالبيريدون من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية لعلاج الاضطراب الفصامي العاطفي 2009. الشكل القابل للحقن طويل المفعول من البالبيريدون, يتم تسويقه باسم Invega Sustenna في الولايات المتحدة. وXeplion في أوروبا, تمت الموافقة عليه من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية في يوليو 31, 2009. إنها العلامة التجارية الوحيدة المتوفرة في بنغلاديش تحت اسم العلامة التجارية “باليماكس إس” المصنعة & يتم تسويقه من قبل شركة ACI للأدوية.
تمت الموافقة عليه مبدئيًا في أوروبا في 2007 للفصام, تمت الموافقة على نموذج الإصدار الممتد واستخدامه في علاج الاضطراب الفصامي العاطفي في أوروبا في عام 2010 2010, وتوسيع نطاق استخدامه لدى المراهقين الأكبر سنًا 15 سنة تمت الموافقة عليها في 2014.[37]
ماركات
في مايو 18, 2015, تمت الموافقة على تركيبة جديدة من بالبيريدون بالميتات من قبل إدارة الغذاء والدواء تحت الاسم التجاري Invega Trinza.[38] مشابه 3 -تمت الموافقة على الحقن الشهري لتعليق الإطلاق المطول في 2016 من قبل وكالة الأدوية الأوروبية في الأصل تحت الاسم التجاري بالبيريدون يانسن, أعيدت تسميتها لاحقًا إلى Trevicta.[39]
