ريسبيريدون, تباع تحت الاسم التجاري Invega من بين أمور أخرى, هو مضاد للذهان غير نمطي. يستخدم بشكل رئيسي لعلاج الفصام والاضطراب الفصامي العاطفي.

يتم تسويقه من قبل شركة Janssen Pharmaceuticals. تتوفر صيغة الإصدار الممتد التي تستخدم نظام الإصدار الممتد من OROS للسماح بالجرعات مرة واحدة يوميًا. باليبيريدون بالميتات هو عبارة عن تركيبة قابلة للحقن طويلة المفعول من إستر باليبيريدون بالميتويل موصوفة لمرة واحدة في كل مرة 28 أيام الحقن بعد فترة المعايرة الأولية.

الاستخدام الطبي
يتم استخدامه لعلاج الفصام والاضطراب الفصامي العاطفي. [4]

حقن باليبيريدون بالميتات طويل المفعول مقارنة بريسبيريدون لمرض انفصام الشخصية[5]
عند تناول جرعات مرنة كل أربعة أسابيع, يبدو بالميتات الريسبيريدون قابلة للمقارنة في الفعالية والتحمل للريسبيريدون. في دراسات قصيرة المدى, بالميتات الريسبيريدون - الحقن طويل المفعول - له تأثير سلبي مشابه للمركبات ذات الصلة مثل الريسبيريدون عن طريق الفم. لم يتم العثور على فرق في المعدل المرتفع للنتائج الجنسية الضائرة المبلغ عنها ويرتبط بالميتات الريسبيريدون بزيادة في برولاكتين المصل.[5]
النتائج النتائج في الكلمات النتائج بالأرقام جودة الأدلة
الآثار السلبية
مصادر:[6][7][8][9][10]

شائع جدا (>10% سقوط)
صداع الراس
عدم انتظام دقات القلب
نعاس (يسبب تخدير أقل من معظم مضادات الذهان غير التقليدية)[4]
أرق
فرط برولاكتين الدم (يبدو أنه يسبب ارتفاعًا مشابهًا لبرولاكتين للدواء الأم, ريسبيريدون)[4]
العجز الجنسي
مشترك (1–10٪ حدوث)
سعال
آثار جانبية خارج هرمية (EPSE; على سبيل المثال. خلل التوتر العضلي, أكاثيسيا, تصلب العضلات, الشلل الرعاش. يبدو أنه ينتج EPSE مماثل لريسبيريدون, asenapine و ziprasidone وأكثر من EPSE من olanzapine, كلوزابين, أريبيبرازول, كيتيابين, أميسولبرايد وسرتيندول)[4]
هبوط ضغط الدم الانتصابى
زيادة الوزن (يميل إلى زيادة الوزن بدرجة معتدلة, ربما تتعلق بحصارها القوي لمستقبلات 5-HT2C)
إطالة فترة QT (تميل إلى إنتاج إطالة فترة QT أقل من معظم مضادات الذهان غير التقليدية الأخرى وتقريبًا نفس القدر من إطالة فترة QT مثل أريبيبرازول ولوراسيدون)[4]
التهاب البلعوم الأنفي
قلق
عسر الهضم
إمساك
التوقف
توصي كتيب الوصفات الوطني البريطاني بالانسحاب التدريجي عند التوقف عن تناول مضادات الذهان لتجنب متلازمة الانسحاب الحادة أو الانتكاس السريع.[11] عادة ما تشمل أعراض الانسحاب الغثيان, التقيؤ, وفقدان الشهية.[12] قد تشمل الأعراض الأخرى الأرق, زيادة التعرق, وصعوبة النوم.[12] أقل شيوعًا قد يكون هناك شعور بأن العالم يدور, خدر, أو آلام في العضلات.[12] تختفي الأعراض بشكل عام بعد فترة قصيرة من الزمن.[12]

هناك دليل مؤقت على أن التوقف عن تناول مضادات الذهان يمكن أن يؤدي إلى الذهان.[13] قد يؤدي أيضًا إلى تكرار الحالة التي يتم علاجها.[14] نادرًا ما يحدث خلل الحركة المتأخر عند إيقاف الدواء.[12]

حالات الوفاة
في أبريل 2014, أفيد أن 21 توفي اليابانيون الذين تلقوا طلقات من الريسبيريدون طويل المفعول القابل للحقن حتى الآن, بعيدا عن المكان 10,700 وصف الأفراد الدواء.[15][16][17][18][19][20][21]

علم العقاقير
ريسبيريدون[22]
موقع كي (نانومتر)
5-HT1A 617
5-HT2A 1.1
5-HT2C 48
5-HT7 2.7
α1A 2.5
α2A 3.9
α2C 2.7
القيم هي كي (نانومتر). أصغر القيمة, كلما زاد ارتباط الدواء بالموقع.
Paliperidone هو المستقلب النشط الأساسي للريسبيريدون المضاد للذهان الأقدم.[23] في حين أن آلية عملها المحددة غير معروفة, ويعتقد أن ريسبيريدون وريسبيريدون يعملان عن طريق مماثل, إن لم يكن متطابقًا, المسارات.[22] يُعتقد أن فعاليته ناتجة عن العداء المركزي للدوبامين والسيروتونين. من المعروف أن الطعام يزيد من امتصاص Invega من نوع ER OROS للأقراص طويلة الأمد. زاد الطعام من التعرض للريسبيريدون بنسبة تصل إلى 50-60%, لكن, لم يتأثر نصف العمر بشكل كبير. ربما كان التأثير ناتجًا عن تأخير في عبور تركيبة ER OROS في الجزء العلوي من قناة GI, مما يؤدي إلى زيادة الامتصاص.[24]

نصف العمر 23 ساعات.[24]

يتم تقليل فعالية ريسبيريدون ومستقلب الريسبيريدون بواسطة محرضات البروتين السكري مثل نبتة سانت جون[25][26]

حركية الدواء لمضادات الذهان طويلة المفعول عن طريق الحقن
تاريخ
ريسبيريدون (مثل Invega) تمت الموافقة عليه من قبل إدارة الغذاء والدواء (ادارة الاغذية والعقاقير) لعلاج مرض انفصام الشخصية في 2006. تمت الموافقة على Paliperidone من قبل FDA لعلاج الاضطراب الفصامي العاطفي في 2009. شكل حقن طويل المفعول من ريسبيريدون, تم تسويقها باسم Invega Sustenna في الولايات المتحدة. و Xeplion في أوروبا, تمت الموافقة عليها من قبل ادارة الاغذية والعقاقير في يوليو 31, 2009. إنها العلامة التجارية الوحيدة المتاحة في بنغلاديش تحت اسم العلامة التجارية “Palimax ER” المصنعة & تم تسويقها بواسطة ACI Pharmaceuticals.

تمت الموافقة عليه مبدئيًا في أوروبا في 2007 لمرض انفصام الشخصية, تمت الموافقة على نموذج الإفراج الممتد واستخدامه للاضطراب الفصامي العاطفي في أوروبا في 2010, وتمديدها لاستخدامها في المراهقين الأكبر سنًا 15 سنة تمت الموافقة عليها في 2014.[37]

ماركات
في مايو 18, 2015, تمت الموافقة على تركيبة جديدة من بالميتات بالبيبيريدون من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية تحت الاسم التجاري Invega Trinza.[38] مشابه 3 -تمت الموافقة على الحقن الشهري لتعليق الإطلاق المطول في 2016 من قبل وكالة الأدوية الأوروبية في الأصل تحت الاسم التجاري Paliperidone Janssen, أعيدت تسميته لاحقًا إلى تريفيكتا.[39]


NBScience

منظمة البحث التعاقدي

العلاج بالخلايا الجذعية