ريسبيريدون, تباع تحت الاسم التجاري Invega من بين أمور أخرى, هو مضاد للذهان غير نمطي. يستخدم بشكل رئيسي لعلاج الفصام والاضطراب الفصامي العاطفي.

يتم تسويقه من قبل شركة Janssen Pharmaceuticals. تتوفر صيغة الإصدار الممتد التي تستخدم نظام الإصدار الممتد من OROS للسماح بالجرعات مرة واحدة يوميًا. باليبيريدون بالميتات هو عبارة عن تركيبة قابلة للحقن طويلة المفعول من إستر باليبيريدون بالميتويل موصوفة لمرة واحدة في كل مرة 28 أيام الحقن بعد فترة المعايرة الأولية.

الاستخدام الطبي
It is used for the treatment of schizophrenia and schizoaffective disorder. [4]

Paliperidone palmitate long-acting injection compared to risperidone for schizophrenia[5]
When flexibly dosed every four weeks, paliperidone palmitate appears comparable in efficacy and tolerability to risperidone. In short-term studies, paliperidone palmitate – the longer-acting injection – has a similar adverse effect profile to related compounds such as risperidone by mouth. No difference was found in the high rate of reported adverse sexual outcomes and paliperidone palmitate is associated with an increase in serum prolactin.[5]
Outcome Findings in words Findings in numbers Quality of evidence
Adverse effects
مصادر:[6][7][8][9][10]

Very Common (>10% incidence)
Headache
Tachycardia
Somnolence (causes less sedation than most atypical antipsychotics)[4]
Insomnia
Hyperprolactinaemia (seems to cause comparable prolactin elevation to its parent drug, risperidone)[4]
Sexual Dysfunction
Common (1–10% incidence)
Cough
Extrapyramidal side effects (EPSE; على سبيل المثال. dystonia, akathisia, muscle rigidity, parkinsonism. It appears to produce similar EPSE to risperidone, asenapine and ziprasidone and more EPSE than olanzapine, clozapine, aripiprazole, quetiapine, amisulpride and sertindole)[4]
Orthostatic hypotension
Weight gain (tends to produce a moderate degree of weight gain, possibly related to its potent blockade of the 5-HT2C receptor)
QT interval prolongation (تميل إلى إنتاج إطالة فترة QT أقل من معظم مضادات الذهان غير التقليدية الأخرى وتقريبًا نفس القدر من إطالة فترة QT مثل أريبيبرازول ولوراسيدون)[4]
التهاب البلعوم الأنفي
قلق
عسر الهضم
إمساك
التوقف
توصي كتيب الوصفات الوطني البريطاني بالانسحاب التدريجي عند التوقف عن تناول مضادات الذهان لتجنب متلازمة الانسحاب الحادة أو الانتكاس السريع.[11] عادة ما تشمل أعراض الانسحاب الغثيان, التقيؤ, وفقدان الشهية.[12] قد تشمل الأعراض الأخرى الأرق, زيادة التعرق, and trouble sleeping.[12] Less commonly there may be a feeling of the world spinning, numbness, or muscle pains.[12] Symptoms generally resolve after a short period of time.[12]

There is tentative evidence that discontinuation of antipsychotics can result in psychosis.[13] It may also result in reoccurrence of the condition that is being treated.[14] Rarely tardive dyskinesia can occur when the medication is stopped.[12]

حالات الوفاة
In April 2014, it was reported that 21 Japanese people who had received shots of the long-acting injectable paliperidone to date had died, out of 10,700 individuals prescribed the drug.[15][16][17][18][19][20][21]

Pharmacology
ريسبيريدون[22]
Site Ki (nM)
5-HT1A 617
5-HT2A 1.1
5-HT2C 48
5-HT7 2.7
α1A 2.5
α2A 3.9
α2C 2.7
Values are Ki (nM). The smaller the value, the more strongly the drug binds to the site.
Paliperidone is the primary active metabolite of the older antipsychotic risperidone.[23] While its specific mechanism of action is unknown, it is believed paliperidone and risperidone act via similar, if not identical, pathways.[22] Its efficacy is believed to result from central dopaminergic and serotonergic antagonism. Food is known to increase the absorption of Invega type ER OROS prolonged-release tablets. Food increased exposure of paliperidone by up to 50-60%, لكن, half-life was not significantly affected. The effect was probably due to a delay in the transit of the ER OROS formulation in the upper part of the GI channel, resulting in increased absorption.[24]

The half-life is 23 hours.[24]

يتم تقليل فعالية ريسبيريدون ومستقلب الريسبيريدون بواسطة محرضات البروتين السكري مثل نبتة سانت جون[25][26]

حركية الدواء لمضادات الذهان طويلة المفعول عن طريق الحقن
تاريخ
ريسبيريدون (مثل Invega) تمت الموافقة عليه من قبل إدارة الغذاء والدواء (ادارة الاغذية والعقاقير) لعلاج مرض انفصام الشخصية في 2006. تمت الموافقة على Paliperidone من قبل FDA لعلاج الاضطراب الفصامي العاطفي في 2009. شكل حقن طويل المفعول من ريسبيريدون, تم تسويقها باسم Invega Sustenna في الولايات المتحدة. و Xeplion في أوروبا, تمت الموافقة عليها من قبل ادارة الاغذية والعقاقير في يوليو 31, 2009. It is the only available brand in Bangladesh under the brand namePalimax ERmanufactured & marketed by ACI Pharmaceuticals.

It was initially approved in Europe in 2007 for schizophrenia, the extended release form and use for schizoaffective disorder were approved in Europe in 2010, and extension to use in adolescents older than 15 years old was approved in 2014.[37]

Brand names
On May 18, 2015, a new formulation of paliperidone palmitate was approved by the FDA under the brand name Invega Trinza.[38] A similar 3 -monthly injection of prolonged release suspension was approved in 2016 by the European Medicines Agency originally under the brand name Paliperidone Janssen, later renamed to Trevicta.[39]


NBScience

منظمة البحث التعاقدي

العلاج بالخلايا الجذعية