بالايبردون, تباع تحت الاسم التجاري invega من بين آخرين, مضاد للذهان غير نمطي. يستخدم بشكل أساسي لعلاج الفصام واضطراب الفصام.
يتم تسويقها بواسطة Janssen Pharmaceuticals. تتوفر صياغة إصدار ممتدة تستخدم نظام الإصدار الموسع OROS للسماح بالجرعات مرة واحدة يوميًا. Paliperidone Palmitate عبارة عن صياغة قابلة للتمثيل طويلة من Paliperidone Palmitoyl Ester المشار إليها لمرة واحدة في كل شيء 28 حقن الأيام بعد فترة المعايرة الأولية.
الاستخدام الطبي
يتم استخدامه لعلاج الفصام واضطراب الفصام. [4]
حقن باليبيريدون بالميتات طويلة المفعول مقارنة بالريسبيريدون لمرض الفصام[5]
عندما يتم تناولها بمرونة كل أربعة أسابيع, يبدو أن باليبيريدون بالميت قابلة للمقارنة في الفعالية والتحمل للريسبيريدون. في الدراسات على المدى القصير, Paliperidone Palmitate-الحقن طويل المفعول-له ملف تعريف ضار مماثل للمركبات ذات الصلة مثل ريسبيريدون عن طريق الفم. لم يتم العثور على اختلاف في ارتفاع معدل النتائج الجنسية الضارة المبلغ عنها ، ويرتبط باليفيريدون بالميت بزيادة في البرولاكتين في الدم.[5]
نتائج النتائج بالكلمات النتائج في أرقام جودة الأدلة
الآثار الضارة
مصادر:[6][7][8][9][10]
شائع جدا (>10% حدوث)
صداع
عدم انتظام دقات القلب
نعاس (يسبب تخدير أقل من معظم مضادات الذهان غير التقليدية)[4]
أرق
HyperProlactinamia (يبدو أنه يتسبب في ارتفاع البولاكتين المماثل لعقاره الأم, ريسبيريدون)[4]
الخلل الجنسي
شائع (1-10 ٪ حدوث)
سعال
الآثار الجانبية خارج الهرم (Epse; على سبيل المثال. خلل التوتر في ذلك, أصابع, صلابة العضلات, باركنسون. يبدو أنه ينتج Epse مماثل إلى Risperidone, Asenapine و Ziprasidone وأكثر من epse من olanzapine, كلوزابين, aripiprazole, Quetiapine, Amisulpride و Sertindole)[4]
انخفاض ضغط الدم الانتصابي
زيادة الوزن (يميل إلى إنتاج درجة معتدلة من زيادة الوزن, ربما تتعلق بحصارها القوي لمستقبلات 5-HT2C)
QT فاصل إطالة (يميل إلى إنتاج فاصل زمني أقل من معظم مضادات الذهان غير النمطية الأخرى تقريبًا مثل إطالة فاصل QT مثل Aripiprazole و Lurasidone)[4]
التهاب الأنفي
قلق
عسر الهضم
إمساك
التوقف
توصي الوصفات الوطنية البريطانية بالانسحاب التدريجي عند وقف مضادات الذهان لتجنب متلازمة الانسحاب الحادة أو الانتكاس السريع.[11] تشمل أعراض الانسحاب عادة الغثيان, القيء, وفقدان الشهية.[12] قد تشمل الأعراض الأخرى الأرق, زيادة التعرق, ويتأشير في النوم.[12] أقل شيوعًا قد يكون هناك شعور بالعالم الغزل, خدر, أو آلام العضلات.[12] الأعراض تحل بشكل عام بعد فترة زمنية قصيرة.[12]
هناك أدلة مؤقتة على أن التوقف عن مضادات الذهان يمكن أن يؤدي إلى الذهان.[13] قد يؤدي أيضًا إلى تكرار الحالة التي يتم علاجها.[14] نادرا ما يمكن أن يحدث خلل الحركة المتأخور عند إيقاف الدواء.[12]
حالات الوفاة
في أبريل 2014, تم الإبلاغ عن ذلك 21 مات اليابانيون الذين تلقوا لقطات من باليبيريدون عن طريق الحقن منذ فترة طويلة حتى الآن, خارج 10,700 الأفراد الموصوفون للعقار.[15][16][17][18][19][20][21]
علم الصيدلة
بالايبردون[22]
موقع ل (نانومتر)
5-HT1A 617
5-HT2A 1.1
5-HT2C 48
5-HT7 2.7
A1a 2.5
α2a 3.9
A2C 2.7
القيم هي كي (نانومتر). أصغر القيمة, كلما زاد ارتباط الدواء بالموقع.
Paliperidone هو المستقلب النشط الرئيسي للريسبيريدون المضاد للذهان الأقدم.[23] في حين أن آلية العمل المحددة غير معروفة, ويعتقد فعل paliperidone و risperidone عبر مماثل, إذا لم تكن متطابقة, مسارات.[22] ويعتقد أن فعاليتها ناتجة عن عداء الدوبامين والدوبامينات الوسطى. من المعروف أن الغذاء يزيد من امتصاص أقراص invega من النوع. زيادة تعرض الغذاء باليبيبيريدون من خلال ما يصل إلى 50-60%, لكن, لم تتأثر الحياة النصف بشكل كبير. ربما كان التأثير بسبب تأخير في عبور صياغة ER OROS في الجزء العلوي من قناة GI, مما أدى إلى زيادة الامتصاص.[24]
نصف الحياة 23 ساعات.[24]
يتم تقليل Risperidone و Metabolite Paliperidone في الفعالية بواسطة محفزات البروتين P-glycoprotein مثل St John's Wort[25][26]
VTE الدوائية من مضادات الذهان طويلة المفعول
تاريخ
بالايبردون (كما invega) تمت الموافقة عليها من قبل إدارة الغذاء والدواء (FDA) لعلاج الفصام في 2006. تمت الموافقة على باليبيريدون من قبل إدارة الأغذية والعقاقير لعلاج الاضطراب الفصامي في 2009. شكل حقن طويل من بالايبريدون, تم تسويقها كـ invega sustenna في الولايات المتحدة. و Xeplion في أوروبا, تمت الموافقة عليها من قبل إدارة الأغذية والعقاقير في يوليو 31, 2009. إنها العلامة التجارية الوحيدة المتاحة في بنغلاديش تحت اسم العلامة التجارية “Palimax هو” مصنعة & تسويقها ACI Pharmaceuticals.
تمت الموافقة عليه في البداية في أوروبا في 2007 للفصام, تمت الموافقة على نموذج الإصدار الممتد واستخدام الاضطراب الفصامي في أوروبا في 2010, وتمديد الاستخدام في المراهقين الأكبر سنا 15 تمت الموافقة على سنوات في 2014.[37]
أسماء العلامات التجارية
في مايو 18, 2015, تمت الموافقة على صياغة جديدة من Paliperidone Palmitate من قبل إدارة الأغذية والعقاقير تحت اسم العلامة التجارية Invega Trinza.[38] مماثل 3 -تمت الموافقة على الحقن الشهري للتعليق لفترة طويلة في 2016 من قبل وكالة الأدوية الأوروبية في الأصل تحت اسم العلامة التجارية Paliperidone Janssen, أعيد تسميته لاحقًا إلى تريفيكتا.[39]