Paliperidon, diğerleri arasında Invega ticari adı altında satılmaktadır, atipik bir antipsikotiktir. Esas olarak şizofreni ve şizoaffektif bozukluğun tedavisinde kullanılır..
Janssen Pharmaceuticals tarafından pazarlanmaktadır.. Günde bir kez dozlamaya izin vermek için OROS uzatılmış salım sistemini kullanan uzatılmış salımlı bir formülasyon mevcuttur.. Paliperidon palmitat, paliperidon palmitoil esterin uzun etkili, enjekte edilebilir bir formülasyonudur. 28 İlk titrasyon periyodundan sonraki gün enjeksiyon.
Tıbbi kullanım
Şizofreni ve şizoaffektif bozukluğun tedavisinde kullanılır.. [4]
Şizofreni tedavisinde risperidon ile karşılaştırıldığında uzun etkili paliperidon palmitat enjeksiyonu[5]
Her dört haftada bir esnek bir şekilde dozlandığında, paliperidon palmitat etkinlik ve tolere edilebilirlik açısından risperidona benzer görünmektedir. Kısa süreli çalışmalarda, Paliperidon palmitat (daha uzun etkili enjeksiyon) ağızdan alınan risperidon gibi ilgili bileşiklerle benzer bir olumsuz etki profiline sahiptir. Bildirilen olumsuz cinsel sonuçların yüksek oranında bir fark bulunmadı ve paliperidon palmitat, serum prolaktin düzeyindeki artışla ilişkilendirildi.[5]
Sonuç Kelimelerle Bulgular Rakamlarla Bulgular Kanıt kalitesi
Yan etkiler
Kaynaklar:[6][7][8][9][10]
Çok yaygın (>10% görülme sıklığı)
Baş ağrısı
TaÅŸikardi
Uyuklama (çoğu atipik antipsikotikten daha az sedasyona neden olur)[4]
Uykusuzluk hastalığı
Hiperprolaktinemi (ana ilacıyla karşılaştırılabilir prolaktin artışına neden oluyor gibi görünüyor, risperidon)[4]
Cinsel Ä°ÅŸlev BozukluÄŸu
Yaygın (1– görülme sıklığı)
Öksürük
Ekstrapiramidal yan etkiler (EPS; Örneğin. distoni, akatizi, kas sertliği, parkinsonizm. Risperidona benzer EPSE ürettiği görülüyor, asenapin ve ziprasidon ve olanzapine göre daha fazla EPSE, klozapin, aripiprazol, ketiapin, amisülpirid ve sertindol)[4]
Ortostatik hipotansiyon
Kilo almak (orta derecede kilo alma eğilimi gösterir, muhtemelen 5-HT2C reseptörünün güçlü blokajıyla ilgili)
QT aralığı uzaması (diğer atipik antipsikotiklerin çoğundan daha az QT aralığı uzamasına neden olma eğilimindedir ve yaklaşık olarak aripiprazol ve lurasidon kadar QT aralığı uzamasına neden olur)[4]
Nazofarenjit
EndiÅŸe
Hazımsızlık
Kabızlık
Durdurma
İngiliz Ulusal Formülleri, akut yoksunluk sendromunu veya hızlı nüksetmeyi önlemek için antipsikotikler kesilirken kademeli olarak geri çekilmeyi önermektedir.[11] Yoksunluk belirtileri genellikle mide bulantısını içerir, kusma, ve iştah kaybı.[12] Diğer belirtiler arasında huzursuzluk yer alabilir, artan terleme, ve uyku sorunu.[12] Daha az sıklıkla dünyanın döndüğü hissi olabilir, uyuşma, veya kas ağrıları.[12] Belirtiler genellikle kısa bir süre sonra düzelir.[12]
Antipsikotiklerin kesilmesinin psikozla sonuçlanabileceğine dair kesin olmayan kanıtlar vardır.[13] Ayrıca tedavi edilen durumun tekrar ortaya çıkmasına neden olabilir.[14] İlaç kesildiğinde nadiren tardif diskinezi ortaya çıkabilir.[12]
Ölümler
Nisan içinde 2014, bildirildi 21 Bugüne kadar uzun etkili enjekte edilebilir paliperidon iğnesi alan Japonlar ölmüştü, dışında 10,700 ilacı reçete eden kişiler oldu.[15][16][17][18][19][20][21]
Farmakoloji
Paliperidon[22]
Ki Sitesi (nM)
5-HT1A 617
5-HT2A 1.1
5-HT2C 48
5-HT7 2.7
a1A 2.5
α2A 3.9
α2C 2.7
Değerler Ki'dir (nM). Değer ne kadar küçük olursa, ilaç bölgeye ne kadar güçlü bağlanırsa.
Paliperidon, eski antipsikotik risperidonun birincil aktif metabolitidir.[23] Spesifik etki mekanizması bilinmemekle birlikte, paliperidonun ve risperidonun benzer yollarla etki ettiğine inanılmaktadır., aynı değilse, yollar.[22] Etkinliğinin merkezi dopaminerjik ve serotonerjik antagonizmadan kaynaklandığına inanılmaktadır.. Yiyeceklerin Invega tipi ER OROS uzatılmış salımlı tabletlerin emilimini arttırdığı bilinmektedir.. Yiyecekler paliperidon maruziyetini şu kata kadar artırdı: 50-60%, Yine de, yarılanma ömrü önemli ölçüde etkilenmedi. Etki muhtemelen ER OROS formülasyonunun GI kanalının üst kısmındaki geçişindeki gecikmeden kaynaklanıyordu., emilimin artmasına neden olur.[24]
Yarılanma ömrü 23 saat.[24]
Risperidon ve onun metaboliti paliperidonun etkinliği, St John's wort gibi P-glikoprotein indükleyicileri tarafından azalır.[25][26]
vte Uzun etkili enjekte edilebilir antipsikotiklerin farmakokinetiÄŸi
Tarih
Paliperidon (Ben Invega'yım) Gıda ve Ä°laç Ä°daresi tarafından onaylandı (FDA) ÅŸizofreni tedavisi için 2006. Paliperidon, FDA tarafından ÅŸizoafektif bozukluÄŸun tedavisi için onaylandı. 2009. Paliperidonun uzun etkili enjekte edilebilir formu, ABD'de Invega Sustenna olarak pazarlanıyor. ve Avrupa'da Xeplion, Temmuz ayında FDA tarafından onaylandı 31, 2009. BangladeÅŸ'te marka adı altında mevcut olan tek markadır. “Palimax IS” üretilmiÅŸ & ACI Pharmaceuticals tarafından pazarlanmaktadır.
İlk olarak Avrupa'da onaylandı 2007 şizofreni için, Uzatılmış sürüm formu ve şizoafektif bozukluk için kullanımı Avrupa'da onaylandı. 2010, ve daha büyük adölesanlarda kullanılmak üzere genişletilmesi 15 yaşında onaylandı 2014.[37]
Marka isimleri
Mayısta 18, 2015, Paliperidon palmitat'ın yeni bir formülasyonu FDA tarafından Invega Trinza markası altında onaylandı.[38] Benzer 3 -aylık uzatılmış salımlı süspansiyon enjeksiyonu onaylandı 2016 Avrupa İlaç Ajansı tarafından orijinal olarak Paliperidon Janssen markası altında, daha sonra Trevicta olarak yeniden adlandırıldı.[39]
