Última atualização: Agosto 17, 2026
O sistema dopaminérgico desempenha um papel fundamental na regulação do humor, cognição, motivação, e comportamento. É um dos principais sistemas neurotransmissores do cérebro, e seu desequilíbrio está fortemente associado a distúrbios psiquiátricos e neurológicos, incluindo esquizofrenia, transtorno bipolar, depressão, e doenças neurodegenerativas.
Medicamentos como Invega (paliperidona) são amplamente utilizados em psiquiatria para ajudar a estabilizar o sistema de dopamina. A paliperidona pertence a uma classe de antipsicóticos atípicos e trabalha principalmente por bloqueando os receptores D2 da dopamina e os receptores 5-HT2A da serotonina no cérebro, ajudando a reduzir sintomas como alucinações, delírios, e pensamento desorganizado . Modulando a atividade da dopamina, esses medicamentos visam restaurar o equilíbrio neuroquímico e melhorar a estabilidade mental.
No entanto, abordagens farmacológicas tradicionais concentram-se principalmente em controle de sintomas, em vez de abordar a disfunção celular subjacente. Nos últimos anos, terapia com células-tronco e medicina regenerativa surgiram como direções inovadoras no tratamento de distúrbios associados à desregulação da dopamina.
Em um laboratório de biotecnologia em Barcelona, Espanha, a pesquisa está focada no uso de células-tronco mesenquimais para apoiar a função cerebral, reduzir a neuroinflamação, e promover o reparo de redes neurais. Essas abordagens estão sendo estudadas por seu potencial para:
- apoiar a função de neurônios dopaminérgicos
- melhorar neuroplasticidade e conectividade sináptica
- reduzir inflamação crônica no sistema nervoso central
- melhorar os resultados a longo prazo em pacientes com distúrbios psiquiátricos e neurológicos
Ao contrário dos medicamentos convencionais que bloqueiam ou estimulam os neurotransmissores, terapias baseadas em células visam influenciar o ambiente biológico subjacente do cérebro, incluindo regulação imunológica e regeneração celular.
Entendendo como as drogas gostam paliperidona (Invega) interagir com o sistema de dopamina fornece informações importantes sobre as estratégias de tratamento atuais e futuras aplicações em neurociência e medicina regenerativa.
Comprimidos de ação prolongada, revestido branco, em forma de cápsula, com a inscrição “AMIGO 3”; as saídas podem ou não ser visíveis por inspeção visual.
| 1 guia. | |
| paliperidona | 3 mg |
Excipientes: macrogol 200K – 81.43 mg, macrogol 7000K – 73.7 mg, cloreto de sódio – 30 mg, povidona (K29-32) – 10 mg, hietelose – 10.45 mg, ácido esteárico – 0.75 mg, butil hidroxitolueno – 0.11 mg, óxido de ferro vermelho – 1 mg, óxido de ferro amarelo – 0.03 mg, macrogol 3350 – 1 mg, acetato de celulose (398-10) – 44.55 mg, corante branco (hipromelose, dióxido de titânio, lactose monohidratada, triacetina) – 33 mg, cera de carnaúba – 0.03 mg.
7 peças. – bolhas (4) – pacotes de papelão.
7 peças. – bolhas (8) – pacotes de papelão.
30 peças. – garrafas de polietileno (1) – pacotes de papelão.
Comprimidos de ação prolongada, revestido cor laranja claro (uma leve tonalidade acastanhada é permitida), em forma de cápsula, com a inscrição “AMIGO 6”; as saídas podem ou não ser visíveis por inspeção visual.
| 1 guia. | |
| paliperidona | 6 mg |
Excipientes: macrogol 200K – 78.45 mg, macrogol 7000K – 73.7 mg, cloreto de sódio – 30 mg, povidona (K29-32) – 10 mg, hietelose – 10.45 mg, ácido esteárico – 0.75 mg, butil hidroxitolueno – 0.11 mg, óxido de ferro vermelho – 1.01 mg, macrogol 3350 – 1 mg, acetato de celulose (398-10) – 44.55 mg, corante bege (hipromelose, dióxido de titânio, polietilenoglicol 400, óxido de ferro amarelo, óxido de ferro vermelho) – 18 mg, cera de carnaúba – 0.03 mg.
7 peças. – bolhas (4) – pacotes de papelão.
7 peças. – bolhas (8) – pacotes de papelão.
30 peças. – garrafas de polietileno (1) – pacotes de papelão.
Comprimidos de ação prolongada, revestido cor rosa (tonalidade acinzentada permitida), em forma de cápsula, com a inscrição “AMIGO 9”; as saídas podem ou não ser visíveis por inspeção visual.
| 1 guia. | |
| paliperidona | 9 mg |
Excipientes: macrogol 200K – 75.45 mg, macrogol 7000K – 73.7 mg, cloreto de sódio – 30 mg, povidona (K29-32) – 10 mg, hietelose – 10.45 mg, ácido esteárico – 0.75 mg, butil hidroxitolueno – 0.11 mg, óxido de ferro preto – 0.01 mg, óxido de ferro vermelho – 1 mg, macrogol 3350 – 1 mg, acetato de celulose (398-10) – 44.55 mg, corante rosa (hipromelose, dióxido de titânio, polietilenoglicol 400, óxido de ferro vermelho) – 15 mg, cera de carnaúba – 0.03 mg.
7 peças. – bolhas (4) – pacotes de papelão.
7 peças. – bolhas (8) – pacotes de papelão.
30 peças. – garrafas de polietileno (1) – pacotes de papelão.
Comprimidos de ação prolongada, revestido amarelo escuro (tonalidade acinzentada permitida), em forma de cápsula, com a inscrição “AMIGO 12”; as saídas podem ou não ser visíveis por inspeção visual.
| 1 guia. | |
| paliperidona | 12 mg |
Excipientes: macrogol 200K – 72.43 mg, macrogol 7000K – 73.7 mg, cloreto de sódio – 30 mg, povidona (K29-32) – 10 mg, hietelose – 10.45 mg, ácido esteárico – 0.75 mg, butil hidroxitolueno – 0.11 mg, óxido de ferro vermelho – 1 mg, óxido de ferro amarelo – 0.03 mg, macrogol 3350 – 1 mg, acetato de celulose (398-10) – 44.55 mg, corante amarelo escuro (hipromelose, dióxido de titânio, polietilenoglicol 400, óxido de ferro amarelo) – 12 mg, cera de carnaúba – 0.03 mg.
7 peças. – bolhas (4) – pacotes de papelão.
7 peças. – bolhas (8) – pacotes de papelão.
30 peças. – garrafas de polietileno (1) – pacotes de papelão.
A inscrição nos comprimidos de todas as dosagens é feita com tinta preta solúvel em água (hipromelose, óxido de ferro preto, água purificada, isopropanol, propilenoglicol).Grupo clínico e farmacológico:Droga antipsicótica (antipsicótico)Grupo farmacoterapêutico:Antipsicótico (neuroléptico) significa
Ação farmacológica
Mecanismo de ação
A paliperidona é um antagonista D da dopamina de ação central.2-receptores, também tem alto antagonismo em relação à serotonina 5-HT2UM-receptores. Além do mais, paliperidona é um antagonista alfa1– e alfa2-receptores adrenérgicos e H1-receptores de histamina. A paliperidona não tem afinidade com colinérgicos, muscarínico, e também beta1– e beta2-receptores adrenérgicos. Atividade farmacológica (+) E (-)-os enantiômeros da paliperidona são iguais em aspectos qualitativos e quantitativos.
Efeitos antipsicóticosé causado pelo bloqueio de D2-receptores dopaminérgicos dos sistemas mesolímbico e mesocortical. Causa menos supressão da atividade motora e induz catalepsia em menor grau, do que os antipsicóticos clássicos (neurolépticos).
O antagonismo central equilibrado da serotonina e da dopamina pode reduzir a propensão para efeitos colaterais extrapiramidais e expandir o efeito terapêutico da droga para cobrir sintomas negativos e produtivos da esquizofrenia.
Paliperidona afeta a estrutura do sono: reduz a latência para adormecer, reduz o número de despertares depois de adormecer, aumenta a duração total do sono, aumenta o tempo de sono e melhora o índice de qualidade do sono. Tem efeito antiemético, pode causar um aumento nas concentrações plasmáticas de prolactina.
Farmacocinética
Salvo indicação em contrário, dados farmacocinéticos, apresentado nesta seção, com base em estudos em pacientes adultos.
As características farmacocinéticas da paliperidona após administração oral são proporcionais à dose tomada dentro do intervalo terapêutico recomendado. (3-12 mg 1 uma vez/dia).
Absorção
Após tomar uma dose do medicamento, a concentração plasmática de paliperidona aumentou de forma constante, e concentração máxima (Cmáx.) foi alcançado mais tarde 24 h. Na maioria dos pacientes, as concentrações de paliperidona no estado estacionário foram alcançadas após 4–5 dias de administração uma vez ao dia..
A paliperidona é um metabólito ativo da risperidona. Características da liberação da substância ativa do medicamento Invega® forneceu flutuações menores nas concentrações máximas e mínimas de paliperidona, do que aqueles, que são observados ao usar formas farmacêuticas convencionais (índice de flutuação de concentração 38% comparado com 125% para formas farmacêuticas convencionais).
Depois de tomar comprimidos de paliperidona, ocorre uma conversão mútua (+) E (-) enantiômeros, e a razão da área sob a curva “tempo de concentração” (CUA) CUA (+)/CUA (-) em equilíbrio é aproximadamente 1.6. A biodisponibilidade absoluta da paliperidona após administração oral é 28% (23%-33% com intervalo de confiança 90%).
Após uma dose única 15 comprimido de liberação prolongada de paliperidona mg tomado com uma refeição rica em gordura e calorias Cmáx. e AUC aumentou, em média por 42 E 46% respectivamente, em relação aos mesmos indicadores ao tomar o comprimido com o estômago vazio. Em outro estudo, após dose única 12 comprimido de liberação prolongada de paliperidona mg tomado com uma refeição rica em gordura e calorias Cmáx. e AUC aumentou, em média por 60 E 54% respectivamente, em relação aos mesmos indicadores ao tomar o comprimido com o estômago vazio. Por isso, a presença ou ausência de alimentos no estômago durante o tratamento com paliperidona pode alterar a concentração plasmática de paliperidona.
Distribuição
A paliperidona é rapidamente distribuída nos tecidos e fluidos corporais. Volume aparente de distribuição – 487 eu. O grau de ligação às proteínas plasmáticas é 74%. A paliperidona liga-se predominantemente ao alfa1-glicoproteína ácida e albumina.
Biotransformação e eliminação
Através 1 uma semana depois de tomar um comprimido padrão, contendo 1 mg paliperidona, 59% as doses foram excretadas inalteradas na urina; isso indica que, que a paliperidona não é extensivamente metabolizada no fígado. Em volta 80% a droga foi detectada na urina e aproximadamente 11% – nas fezes.
Existem quatro vias metabólicas conhecidas para a paliperidonavivo, nenhum dos quais cobre mais 6.5% doses: desalquilação, hidroxilação, desidrogenação e clivagem de benzisoxazol. Pesquisarin vitro mostrou, que as isoenzimas CYP2D6 e CYP3A4 do citocromo P450 podem desempenhar um papel no metabolismo da paliperidona, no entanto, não há evidências, que desempenham um papel significativo no metabolismo da paliperidonavivo, não consegui receber. Apesar de, que na população em geral a atividade da isoenzima CYP2D6 varia significativamente, Os estudos farmacocinéticos populacionais não revelaram diferenças significativas na depuração aparente da paliperidona em doentes com metabolismo extenso dos substratos do CYP2D6 e em doentes com metabolismo deficiente dos substratos do CYP2D6. Pesquisarin vitro usando preparações microssomais de sistemas heterólogos mostrou, que as isoenzimas CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 e CYP3A5 não estão envolvidos no metabolismo da paliperidona.
A meia-vida terminal da paliperidona é de aproximadamente 23 h.
Pesquisarin vitro mostrou, que a paliperidona é um substrato da glicoproteína P e em altas concentrações a inibe fracamente. Dadosvivo nenhum, significado clínico desconhecido.
Grupos especiais
Pacientes com disfunção hepática
A paliperidona não é extensivamente metabolizada pelo fígado. Não há necessidade de reduzir a dose de paliperidona em doentes com compromisso hepático ligeiro a moderado.. Estudar, que envolveu pacientes com disfunção hepática moderada (classe B de acordo com a classificação de Child-Pugh), mostrou, que nestes pacientes as concentrações plasmáticas de paliperidona não ligada foram semelhantes às de indivíduos saudáveis. Uso do medicamento Invega® não foi estudado em pacientes com disfunção hepática grave.
Pacientes com função renal prejudicada
A dose de paliperidona deve ser reduzida em doentes com compromisso renal moderado a grave.. A excreção da paliperidona foi estudada em pacientes com vários graus de insuficiência renal.. Foi instalado, que a eliminação da paliperidona diminuiu à medida que a depuração da creatinina diminuiu (Kk). A depuração global da paliperidona foi reduzida em 32% em pacientes com insuficiência renal leve (Kk de 50 para <80 ml/min), sobre 64% em pacientes com insuficiência renal moderada (Kk de 30 para <50 ml/min) e assim por diante 71% em pacientes com insuficiência renal grave (Kk de 10 para <30 ml/min). A meia-vida terminal média da paliperidona foi 24, 40 E 51 h em pacientes com pulmões, insuficiência renal moderada e grave, respectivamente; em pessoas com função renal normal (CC ≥80 ml/min) esse número foi 23 h.
Adolescentes
A exposição sistémica à paliperidona em adolescentes foi comparável à dos adultos. Concentrações plasmáticas de paliperidona em adolescentes com excesso de peso <51 kg por 23% mais alto, do que em adolescentes com peso ≥51 kg, que não é clinicamente significativo. A idade não afeta as concentrações plasmáticas de paliperidona.
Pacientes idosos
Não é recomendado alterar a dose de paliperidona dependendo da idade do paciente. Resultados do estudo farmacocinético, que envolveu pacientes idosos com idade 65 anos e mais velhos, mostrou, que a depuração aparente da paliperidona no estado estacionário após a administração de Invega® estava neste grupo 20% abaixo, do que em pacientes adultos com idade entre 18 e 45 anos. Ao mesmo tempo, após ajuste para diminuição relacionada à idade na depuração de creatinina, a análise populacional não revelou o efeito da idade dos pacientes com esquizofrenia na farmacocinética da paliperidona.
Corrida
Não são necessários ajustes de dose para pacientes de diferentes raças. A análise farmacocinética populacional não mostrou diferenças raciais na farmacocinética da paliperidona ao usar Invega®. Não foram encontradas diferenças na farmacocinética em estudos realizados em japoneses e caucasianos.
Chão
As doses recomendadas de paliperidona são as mesmas para homens e mulheres. A depuração aparente da paliperidona após tomar o medicamento em mulheres é de aproximadamente 19% abaixo, do que os homens. Esta diferença deve-se principalmente às diferenças na massa corporal magra e na depuração da creatinina entre homens e mulheres., porque estudos populacionais, após ajuste para massa corporal magra e depuração de creatinina, não revelou diferenças clinicamente significativas na farmacocinética da paliperidona em homens e mulheres, quem tomou a droga.
Fumar
Não é recomendado alterar a dose de paliperidona em fumantes. Pesquisarin vitro usando enzimas hepáticas humanas mostraram, que a paliperidona não é um substrato do CYP1A2, e, portanto, fumar não deve afetar a farmacocinética da paliperidona. De acordo com resultados de pesquisain vitro, Estudos populacionais não demonstraram diferenças na farmacocinética da paliperidona entre fumadores e não fumadores.
Indicações da preparação Invega®
- esquizofrenia, incluindo. na fase aguda em adultos;
- prevenção de exacerbações da esquizofrenia em adultos;
- tratamento da esquizofrenia em adolescentes a partir de 12 para 17 anos;
- terapia para transtornos esquizoafetivos: como monoterapia ou como parte de terapia combinada com antidepressivos e/ou estabilizadores de humor em adultos.
Lista aberta de códigos CID-10
Regime de dosagem
O medicamento é destinado à administração oral. Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, com líquido, eles não podem ser mastigados, divida em pedaços ou pique.
Esquizofrenia
Adultos (mais velho 18 anos)
A dose recomendada para adultos é 6 mg uma vez ao dia, pela manhã, independentemente da ingestão de alimentos. Não é necessário um aumento gradual da dose inicial. Alguns pacientes beneficiam de doses mais baixas ou mais altas dentro do intervalo recomendado de 3-12 mg uma vez por dia. Há uma tendência geral de aumentar o efeito quando se usam grandes doses do medicamento. Em caso, se for necessário aumentar a dose, recomenda-se aumentar a dose em 3 mg por dia em intervalos superiores a 5 dias.
Adolescentes (12-17 anos)
A dose recomendada para adolescentes é 3 mg uma vez ao dia, pela manhã, independentemente da ingestão de alimentos. Não é necessário um aumento gradual da dose inicial. Alguns pacientes beneficiam de doses mais elevadas dentro do intervalo recomendado de 6-12 mg uma vez por dia. O aumento da dose só é possível após reavaliação clínica, com o aumento da dose em 3 mg por dia em intervalos superiores a 5 dias.
Transtornos esquizoafetivos
Adultos (mais velho 18 anos)
A dose recomendada para adultos é 6 mg uma vez ao dia, pela manhã. Não é necessário um aumento gradual da dose inicial. Alguns pacientes beneficiam de doses mais baixas ou mais altas dentro do intervalo recomendado de 6-12 mg uma vez por dia. Aumento da dose, se necessário, deve ser realizado somente após avaliação do quadro clínico do paciente. Se for necessário um aumento na dose, recomenda-se aumentar a dose em 3 mg por dia em intervalos superiores a 4 dias. A terapia de manutenção não foi estudada em pacientes com transtornos esquizoafetivos..
Pacientes com disfunção hepática
Em pacientes com disfunção hepática leve ou moderada, não é necessária redução de dose. Aplicação de Invega® não foi estudado em pacientes com disfunção hepática grave.
Pacientes com função renal prejudicada
Para pacientes com insuficiência renal leve (depuração de creatinina (Kk) ≥ 50, Mas <80 ml/min) A dose inicial recomendada é 3 mg uma vez ao dia. Esta dose pode ser aumentada para 6 mg uma vez ao dia após avaliar a condição do paciente e levar em consideração a tolerabilidade do medicamento. Para pacientes com insuficiência renal moderada ou grave (КК≥10, Mas <50 ml/min) A dose recomendada do medicamento é 3 mg uma vez ao dia. Uso do medicamento Invega® em pacientes com CC<10 ml/min não estudado, Portanto, não é recomendado prescrever o medicamento a esses pacientes.
Pacientes idosos
Para pacientes idosos com função renal normal (CC ≥80 ml/min) as mesmas doses do medicamento são recomendadas, como para pacientes adultos com função renal normal. Ao mesmo tempo, em pacientes mais velhos, a função renal pode ser reduzida, nesse caso, a dose do medicamento deve ser ajustada de acordo com a função renal de cada paciente. Deve-se ter cautela ao usar o medicamento em pacientes idosos com demência devido ao risco aumentado de acidente vascular cerebral..
Eficácia e segurança do Invega® em pacientes mais velhos 65 não foi estudado em transtornos esquizoafetivos há anos.
Crianças e adolescentes
Eficácia e segurança do medicamento Invega® para o tratamento da esquizofrenia em crianças mais novas 12 não é estudado há anos. Eficácia e segurança do medicamento Invega® para o tratamento de transtornos esquizoafetivos em pacientes mais jovens 18 não é estudado há anos.
Grupos especiais de pacientes
Não é recomendado alterar a dose de paliperidona dependendo do sexo, idade e a partir daí, se o paciente fuma ou não.
Transferência de pacientes para tratamento com outros medicamentos antipsicóticos
Atualmente, não existem dados recolhidos sistematicamente sobre a mudança de doentes do tratamento com paliperidona para o tratamento com outros medicamentos antipsicóticos.. A farmacodinâmica e a farmacocinética não são iguais para diferentes medicamentos antipsicóticos, e, portanto, os médicos devem monitorar de perto a condição dos pacientes ao trocá-los de um medicamento antipsicótico para outro.
Efeito colateral
Os efeitos indesejáveis estão listados abaixo, observado em pacientes. A frequência dos efeitos adversos foi classificada da seguinte forma:: muito frequente (≥10%), freqüente (≥1 % E < 10 %), pouco frequente (≥0,1 % E <1 %), cru (≥0,01 % E <0,1 %) Emuito raro (<0,01 %).
Infecções: comum – infecções do trato respiratório superior, nasofaringite; incomum – infecções do trato urinário, acarodermatite, bronquite, inflamação do tecido adiposo subcutâneo, cistite, infecções de ouvido, a gripe, onicomicose, pneumonia, infecções do trato respiratório, sinusite, amidalite.
Distúrbios do sistema imunológico: incomum – reação anafilática, hipersensibilidade.
Distúrbios do sistema hematopoiético e linfático: incomum – anemia, diminuição do hematócrito, neutropenia, diminuição na contagem de glóbulos brancos; raro – trombocitopenia; muito raro – agranulocitose.
Distúrbios do sistema endócrino: incomum – hiperprolactinemia; muito raro – secreção inadequada de hormônio antidiurético.
Distúrbios metabólicos e nutricionais: incomum – aumento da atividade da creatina fosfoquinase, anorexia, hiperglicemia; raro – diabetes mellitus, hipoglicemia, intoxicação por água; muito raro – cetoacidose diabética.
Transtornos mentais: frequente – insônia (incluindo. insônia inicial e intermediária), mania; pouco frequente – “de pesadelo” sonhos, distúrbios do sono, depressão.
Distúrbios do sistema nervoso: muito comum – dor de cabeça; freqüente – acatisia, distonia, disartria, aumento do tônus muscular, parkinsonismo, efeito sedativo, sonolência, tremor, salivação; incomum – distúrbios cerebrovasculares, vertigem postural, discinesia, convulsões, desmaio, distúrbio de atenção, hipoestesia, perda de consciência, parestesia, hiperatividade psicomotora, discinesia tardia, hipocinesia, opistótono.
Conhecido, que os medicamentos antipsicóticos, incluindo paliperidona, pode causar síndrome maligna dos neurolépticos (ZNS), que é caracterizada por hipertermia, rigidez muscular, instabilidade da função do sistema nervoso autônomo, opressão da consciência, aumento da atividade da creatina fosfoquinase, mioglobinúria, rabdomiólise, insuficiência renal aguda.
Distúrbios visuais: incomum – conjuntivite, olhos secos, fotofobia, lacrimejamento; com frequência desconhecida: síndrome da íris flácida (intraoperatório).
Distúrbios auditivos e labirínticos: incomum – dor de ouvido, vertigem, zumbido.
Distúrbios cardiovasculares: incomum – bradicardia, sensação de batimento cardíaco, bloqueio atrioventricular, distúrbio de condução, Alterações no ECG, Prolongamento do intervalo QT, isquemia, “marés” sangue, aumento da pressão arterial, reduzindo a pressão arterial; raro – fibrilação atrial; muito raro – trombose venosa profunda, embolia pulmonar.
Distúrbios gastrointestinais: frequente – náusea, diarréia, constipação, desconforto na parte superior do abdômen, dispepsia, aumento do apetite; pouco frequente – diminuição do apetite, inflamação labial, disfagia, incontinência fecal, obstrução do intestino delgado, flatulência, gastroenterite, inchaço da língua, dor de dente, disgeusia; muito raro – pancreatite, obstrução intestinal.
Distúrbios do fígado e do trato biliar: muito raro – icterícia.
Distúrbios do sistema respiratório: incomum – dor na área faringolaríngea, congestão nasal, tosse, dispneia, hiperventilação, chiado no peito; raro – síndrome da apnéia do sono.
Distúrbios musculoesqueléticos e dos tecidos conjuntivos: frequente – mialgia, dor musculoesquelética, pouco frequente – espasmos musculares, dor nas costas, artralgia, rigidez articular, inchaço nas articulações, fraqueza muscular, dor no pescoço.
Distúrbios da pele e dos tecidos subcutâneos: incomum – erupção cutânea, rapidamente, acne, pele seca, eczema, eritema, dermatite seborréica, descoloração da pele; raro – edema de Quincke, alopecia.
Distúrbios renais e do trato urinário: incomum – disúria, polaciúria, incontinência urinária, retenção urinária.
Distúrbios dos órgãos genitais e da mama: pouco frequente – diminuição da libido, anorgasmia, secreção mamilar, disfunção erétil, ginecomastia, mudanças no ciclo menstrual, desconforto no peito, disfunção sexual, corrimento vaginal, distúrbio de ejaculação, ingurgitamento mamário; muito raro – priapismo.
Efeito no curso da gravidez, condições pós-parto e perinatais: muito raro – síndrome “cancelamentos” em recém-nascidos.
Outro: frequente – ganho de peso; incomum – perda de peso, calafrios, inchaço facial, distúrbio da marcha, inchaço (incluindo. edema generalizado, edema periférico, leve inchaço), aumento da temperatura corporal, febre, sede, desconforto no peito; muito raro – hipotermia.
Exames laboratoriais: incomum – aumento da atividade da gama-glutamiltransferase, aumento da atividade das enzimas hepáticas, aumento da atividade transaminase, увеличение концентрации холестерина в крови, увеличение концентрации триглицеридов в крови.
Информация о дозозависимых побочных эффектах приведена в таблице 1.
Таблица 1. Побочные эффекты, relatado em ≥2% dos pacientes adultos com esquizofrenia, recebendo o medicamento Invega® em estudos clínicos.
| Sistema de órgãos/ Побочные эффекты | 3mg 1 uma vez/dia | 6 mg 1 uma vez/dia | 9 mg 1 uma vez/dia | 12 mg 1 uma vez/dia | Placebo |
| % | % | % | % | % | |
| Do sistema nervoso | |||||
| dor de cabeça | 11 | 12 | 14 | 14 | 12 |
| tontura | 6 | 5 | 4 | 5 | 4 |
| distúrbios extrapiramidais | 5 | 2 | 7 | 7 | 2 |
| sonolência | 5 | 3 | 7 | 5 | 3 |
| acatisia | 4 | 3 | 8 | 10 | 4 |
| tremor | 3 | 3 | 4 | 3 | 3 |
| hipertensão | 2 | 1 | 4 | 3 | 1 |
| distonia | 1 | 1 | 4 | 4 | 1 |
| efeito sedativo | 1 | 5 | 3 | 6 | 4 |
| parkinsonismo | 0 | <1 | 2 | 1 | 0 |
| Dos órgãos da visão | |||||
| Crises oculogíricas | 0 | 0 | 2 | 0 | 0 |
| Do sistema cardiovascular | |||||
| taquicardia sinusal | 9 | 4 | 4 | 7 | 4 |
| taquicardia | 2 | 7 | 7 | 7 | 3 |
| bloco de ramo | 3 | 1 | 3 | <1 | 2 |
| Bloqueio atrioventricular de 1º grau | 2 | 0 | 2 | 1 | 1 |
| arritmia sinusal | 2 | 1 | 1 | <1 | 0 |
| hipotensão ortostática | 2 | 1 | 2 | 4 | 1 |
| Distúrbios gastrointestinais | |||||
| vomitar | 2 | 3 | 4 | 5 | 5 |
| boca seca | 2 | 3 | 1 | 3 | 1 |
| dor na parte superior do abdômen | 1 | 3 | 2 | 2 | 1 |
| hipersalivação | 0 | <1 | 1 | 4 | <1 |
| Violações gerais | |||||
| astenia | 2 | <1 | 2 | 2 | 1 |
| fadiga | 2 | 1 | 2 | 2 | 1 |
Таблица 2. Побочные эффекты, relatado em ≥2% dos adolescentes (12-17 anos) com esquizofrenia, recebendo o medicamento Invega®em estudos clínicos.
| Sistema de órgãos/Побочные эффекты | 1.5 mg 1 uma vez/dia | 3 mg 1 uma vez/dia | 6 mg 1 uma vez/dia | 12 mg 1 uma vez/dia | Placebo |
| % | % | % | % | % | |
| Distúrbios cardiovasculares | |||||
| taquicardia | 0 | 6 | 9 | 6 | 0 |
| Distúrbios visuais | |||||
| visão turva | 0 | 0 | 0 | 3 | 0 |
| Distúrbios gastrointestinais | |||||
| boca seca | 0 | 0 | 0 | 3 | 2 |
| hipersalivação | 2 | 6 | 2 | 0 | 0 |
| inchaço da língua | 0 | 0 | 0 | 3 | 0 |
| vomitar | 0 | 6 | 11 | 3 | 10 |
| Violações gerais | |||||
| astenia | 0 | 0 | 2 | 3 | 0 |
| fadiga | 4 | 0 | 2 | 3 | 0 |
| Infecções | |||||
| nasofaringite | 4 | 0 | 4 | 0 | 2 |
| Exames laboratoriais | |||||
| ganho de peso | 7 | 6 | 2 | 3 | 0 |
| Distúrbios do sistema nervoso | |||||
| acatisia | 4 | 6 | 11 | 17 | 0 |
| tontura | 2 | 6 | 2 | 3 | 0 |
| distúrbios extrapiramidais | 4 | 19 | 18 | 23 | 0 |
| dor de cabeça | 9 | 6 | 4 | 14 | 4 |
| letargia | 0 | 0 | 0 | 3 | 0 |
| sonolência | 9 | 13 | 20 | 26 | 4 |
| паралич языка | 0 | 0 | 0 | 3 | 0 |
| Transtornos mentais | |||||
| alarme | 0 | 0 | 2 | 9 | 4 |
| Distúrbios dos órgãos genitais e da mama | |||||
| аменорея | 0 | 6 | 0 | 0 | 0 |
| галакторея | 0 | 0 | 4 | 0 | 0 |
| отек молочных желез | 0 | 0 | 0 | 3 | 0 |
| Distúrbios do sistema respiratório | |||||
| носовое кровотечение | 0 | 0 | 2 | 0 | 0 |
* Экстрапирамидные расстройства включают: окулогирный криз, мышечная ригидность, скелетно-мышечная ригидность, скованность в затылке, кривошея, тризм, брадикинезия, зубчатое колесо жесткости, discinesia, distonia, distúrbios extrapiramidais, hipertensão, hipocinesia, непроизвольные мышечные сокращения, паркинсонизма походки, parkinsonismo, тремор и беспокойство. A sonolência inclui sonolência, sedação e hipersonia. Insônia inclui insônia e insônia. Taquicardia inclui taquicardia, taquicardia sinusal, e aumento da frequência cardíaca. Hipertensão inclui hipertensão e aumento da pressão arterial. Ginecomastia inclui ginecomastia e inchaço das mamas.
A paliperidona é um metabólito ativo da risperidona, porém, de acordo com o perfil de liberação e características farmacocinéticas do medicamento Invega® significativamente diferente das formas farmacêuticas orais de liberação imediata de risperidona. Побочные эффекты, que foram relatados com risperidona, могут наблюдаться при применении палиперидона.
Pacientes idosos
В клинических исследованиях, проведенных с участием пожилых пациентов с шизофренией, профиль безопасности препарата был такой же, quanto aos pacientes mais jovens. Droga Invega® não foi estudado em pacientes com demência. В исследованиях с другими антипсихотическими препаратами были отмечены увеличение риска смерти и цереброваскулярных нарушений. У пожилых пациентов с деменцией повышен риск возникновения инсульта.
Другие зафиксированные случаи
Экстрапирамидный симптом
В проведенных клинических исследованиях не было различий при приеме плацебо, дозировки 3 мг и дозировки 6 mg. Sintomas extrapiramidais dependentes da dose foram relatados com altas doses de Invega® (9 mg eu 12 mg). Em estudos clínicos de perturbações esquizoafetivas, foram identificados casos de síndrome extrapiramidal com doses mais elevadas de Invega®, do que com placebo, em todos os grupos de pacientes sem relação óbvia com dosagens. Os distúrbios extrapiramidais incluíram uma análise agrupada e os seguintes sintomas: discinesia, distonia, hipercinesia, parkinsonismo e tremor.
Увеличение массы тела
В клинических исследованиях у пациентов с шизофренией, сравнивалось соотношение случаев повышения массы тела более чем на 7% от постоянной массы тела. Aproximadamente a mesma proporção foi encontrada ao tomar o medicamento Invega® 3 mg eu 6 mg em comparação com o placebo e foi encontrada uma maior probabilidade de ganho de peso para Invega® 9 mg eu 12 mg versus placebo.
В клинических исследованиях у пациентов с шизоаффективными расстройствами, у более высокого процента пациентов, принимавших препарат Инвега® (5%), было отмечено повышение массы тела более 7% em comparação com pacientes, tomando placebo (1%). Neste estudo 27 os pacientes foram divididos em 2 grupos, ganho de peso mais do que 7% ao tomar doses baixas de Invega® (3 mg eu 6 mg) totalizou 3%, para pacientes, tomando altas doses de Invega® (9 mg eu 12 mg), – 7%, E 1% – no grupo, onde os pacientes tomaram placebo.
Indicadores laboratoriais
Em estudos clínicos em pacientes com esquizofrenia, concentrações séricas aumentadas de prolactina, foi observado ao tomar o medicamento Invega® em 67% pacientes. Reações adversas, которые могут предполагать увеличение уровня пролактина (Por exemplo, аменорея, галакторея, ginecomastia) были отмечены более чем в 2% случаев. O aumento máximo nas concentrações séricas de prolactina foi observado no 15º dia de tratamento, e permaneceu acima dos níveis normais até o final do tratamento.
Efeitos de classe
При приеме антипсихотических препаратов, могут встречаться следующие побочные явления увеличение интервала QT, желудочковая аритмия (фибрилляция предсердий, желудочковая тахикардия), неожиданная и необъяснимая смерть, остановка сердца и желудочковая тахикардия по типу “пируэт” При приеме антипсихотических препаратов были выявлены случаи венозной тромбоэмболии, включая случаи эмболии легких и случаи тромбоза глубоких вен.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к палиперидону, рисперидону, bem como qualquer ingrediente auxiliar do medicamento.
Com cautela
História de condições e doenças convulsivas, diminuindo o limiar convulsivo
Como outros antipsicóticos, палиперидон следует с осторожностью применять у пациентов, имеющих в анамнезе судорожные припадки или другие заболевания, diminuindo o limiar convulsivo.
Дисфагия и сужение просвета желудочно-кишечного тракта (possibilidade de obstrução)
Comprimidos Invega® não se deformam e quase não mudam de forma no trato gastrointestinal, e, portanto, não devem ser prescritos a pacientes com estreitamento grave do trato gastrointestinal (patológico ou iatrogênico), assim como pacientes, которые страдают дисфагией или которым трудно глотать таблетки. Имеются редкие сообщения о симптомах обструкции желудочно-кишечного тракта, связанных с приемом внутрь недеформируемых лекарственных форм с контролируемым высвобождением активной субстанции. Палиперидон тоже относится к таким лекарственным формам, и поэтому его можно назначать только тем пациентам, которые могут глотать таблетки целиком.
Пожилые пациенты с деменцией
A eficácia e segurança da paliperidona não foram avaliadas em doentes idosos com demência.. Meta-análise 17 estudos controlados por placebo demonstraram, que em pacientes idosos com demência, recebendo medicamentos antipsicóticos atípicos, como a risperidona, aripiprazol, olanzapina e quetiapina, Houve uma taxa de mortalidade maior em comparação aos pacientes, получавшими плацебо. Плацебо-контролируемые исследования, в которых участвовали пожилые пациенты с деменцией, продемонстрировали повышенную частоту цереброваскулярных нежелательных эффектов (инсульты и транзиторные ишемические атаки), incluindo. со смертельным исходом, у пациентов, tratado com certos medicamentos antipsicóticos atípicos, incluiu risperidona, aripiprazol e olanzapina, em comparação com pacientes, que recebeu placebo.
Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви
Врачи должны внимательно взвешивать возможные риски и потенциальную пользу при назначении антипсихотических препаратов, incluindo paliperidona, пациентам, aqueles que sofrem de doença de Parkinson ou demência com corpos de Lewy, поскольку у таких пациентов может быть увеличен риск развития злокачественного нейролептического синдрома или повышена чувствительность к антипсихотическим препаратам. As manifestações desta sensibilidade aumentada incluem, além de sintomas extrapiramidais, confusão, embotamento das reações e hipotensão postural com quedas frequentes.
Uso durante a gravidez e amamentação
Atualmente não existem dados sobre a segurança da paliperidona em mulheres grávidas e no desenvolvimento intrauterino.. Препарат возможно применять у беременных женщин только в случае крайней необходимости, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. O efeito da paliperidona no trabalho de parto das mulheres não é conhecido..
Se a mulher estava tomando medicamentos antipsicóticos (incluindo paliperidona) no terceiro trimestre de gravidez, у новорожденных существует риск возникновения экстрапирамидных расстройств и/или синдрома “cancelamentos” различной степени тяжести. Эти симптомы могут включать ажитацию, гипертонию, гипотонию, tremor, sonolência, респираторные нарушения и нарушение вскармливания. Por isso, необходимо осуществлять особое наблюдение за новорожденными. Если необходимо прерывание лечения во время беременности, то необходимо снижать дозу постепенно.
Лактация
Палиперидон в клинически значимых дозах проникает в грудное молоко, в связи с этим препарат не следует назначать в период лактации.
Use para disfunção hepática
Pacientes com disfunção hepáticanão é necessária redução de dose.
Uso para insuficiência renal
Parapacientes com insuficiência renal moderada ou grave (Kk < 50 ml/min) A dose recomendada do medicamento é 3 mg 1 uma vez/dia.
Uso em crianças
Eficácia e segurança do Invega® paratratamento da esquizofrenia emcrianças mais novas 12 anos não estudado. Eficácia e segurança do Invega® paratratamento de transtornos esquizoafetivos empacientes mais jovens 18 anos não estudado.
Применение у пожилых пациентов
Для пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек (CC ≥80 ml/min) as mesmas doses do medicamento são recomendadas, como para pacientes adultos com função renal normal. Ao mesmo tempo, em pacientes mais velhos, a função renal pode ser reduzida, nesse caso, a dose do medicamento deve ser ajustada de acordo com a função renal de cada paciente.
Instruções especiais
Злокачественный нейролептический синдром
Conhecido, que os medicamentos antipsicóticos, incluindo paliperidona, pode causar síndrome maligna dos neurolépticos (ZNS), que é caracterizada por hipertermia, ригидностью мышц, instabilidade da função do sistema nervoso autônomo, opressão da consciência, а также повышением в сыворотке концентраций креатинфосфокиназы. У пациентов с ЗНС могут возникать также миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов ЗНС необходимо немедленно отменить все антипсихотические препараты, incluindo paliperidona.
Поздняя дискинезия
Препараты, tendo propriedades antagonistas do receptor de dopamina, pode causar discinesia tardia, que é caracterizado por movimentos involuntários rítmicos, predominantemente língua e/ou músculos faciais. Se o paciente apresentar sintomas objetivos ou subjetivos, indicando discinesia tardia, Deve-se considerar a descontinuação de todos os medicamentos antipsicóticos, incluindo paliperidona.
Prolongamento do intervalo QT
Quanto a outros antipsicóticos, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Инвега® пациентам с сердечными аритмиями в анамнезе, врожденным удлинением интервала QT и совместном применении с препаратами, prolongando o intervalo QT.
Hiperglicemia e diabetes mellitus
Quando tratado com Invega® hiperglicemia observada, diabetes mellitus e exacerbação do diabetes mellitus existente. Установление взаимосвязи между применением атипичных антипсихотических препаратов и нарушениями обмена глюкозы осложнено повышенным риском развития сахарного диабета у пациентов с шизофренией и распространенностью сахарного диабета в общей популяции. Considerando esses fatores, relação entre o uso de antipsicóticos atípicos e o desenvolvimento de efeitos colaterais, associada à hiperglicemia não está totalmente estabelecida. Em pacientes com diabetes mellitus estabelecida, os níveis de glicose devem ser monitorados regularmente.. Pacientes com fatores de risco para desenvolver diabetes mellitus (Por exemplo, obesidade, семейная история диабета) должны пройти контроль уровня глюкозы в крови натощак в начале лечения и периодически во время лечения. У всех пациентов необходимо проводить клинический контроль на наличие симптомов гипергликемии и сахарного диабета. Пациенты, у которых при лечении атипичными нейролептиками развиваются симптомы гипергликемии, должны пройти контроль уровня глюкозы в крови. В некоторых случаях симптомы гипергликемии исчезли при прекращении приема атипичных антипсихотических препаратов, однако для некоторых пациентов требуется антидиабетическое лечения, несмотря на прекращение приема подозреваемого препарата.
Увеличение массы тела
При лечении атипичными антипсихотиками наблюдалось значительное увеличение массы тела. É necessário monitorar o peso corporal dos pacientes.
Hiperprolactinemia
Como outros antagonistas D2-receptores de dopamina, a paliperidona aumenta os níveis de prolactina e esse aumento persiste durante toda a ingestão do medicamento. O efeito da paliperidona é comparável ao da risperidona, um medicamento que tem o maior efeito sobre os níveis de prolactina entre outros medicamentos antipsicóticos.
Hiperprolactinemia, independentemente da etiologia, pode suprimir a expressão de GnRH (гонадотропин-рилизинг-гормон) гипотоламуса, что приводит к снижению секреции гонадотропинов гипофизом. Esse, в свою очередь, может подавлять репродуктивную функцию, ослабляя половой стероидогенез у женщин и у мужчин. У пациентов, принимавших препараты, увеличивающих уровень пролактина, были зарегистрированы галакторея, аменорея, гинекомастия и импотенция. A hiperprolactinemia de longo prazo associada ao hipogonadismo pode levar à diminuição da densidade óssea em mulheres e homens.
Estudos de cultura de tecidosin vitro mostrou, que aproximadamente um terço dos cancros da mama humanos são dependentes da prolactina. Isso deve ser levado em consideração ao prescrever medicamentos, aumentando os níveis de prolactina, пациентам с выявленным ранее раком молочной железы. Клинические и эпидемиологические исследования, проведенные до настоящего времени, não mostraram associação entre medicamentos antipsicóticos atípicos e formação de tumores em humanos. No entanto, os dados disponíveis são demasiado limitados, tirar conclusões finais.
Ортостатическая гипотензия
Палиперидон обладает альфа-блокирующей активностью, и поэтому может вызывать у некоторых пациентов ортостатическую гипотензию. Палиперидон необходимо с осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (Por exemplo, сердечная недостаточность, инфаркт или ишемия миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы), цереброваскулярными заболеваниями, а также с состояниями, способствующими артериальной гипотензии (Por exemplo, обезвоживание, hipovolemia e terapia com medicamentos anti-hipertensivos).
Regulação da temperatura corporal
Антипсихотическим препаратам приписывается такой нежелательный эффект как нарушение способности организма регулировать температуру. Необходимо соблюдать осторожность при назначении палиперидона пациентам с состояниями, которые могут способствовать повышению внутренней температуры тела, que incluem atividade física intensa, desidratação, exposição a altas temperaturas externas ou uso concomitante de medicamentos com atividade anticolinérgica.
Efeito antiemético
Estudos pré-clínicos demonstraram o efeito antiemético da paliperidona.. Este efeito, se ocorrer em humanos, может маскировать объективные и субъективные симптомы передозировки некоторых препаратов, а также такие заболевания, как непроходимость кишечника, синдром Рейе и опухоли головного мозга.
Приапизм
Препараты, обладающие альфа-адреноблокирующими эффектами, могут вызывать приапизм. В постмаркетинговых исследованиях палиперидона были получены сообщения о развитии приапизма.
Суицидальные попытки
Возможность суицидальных попыток характерна для психических заболеваний, поэтому терапия пациентов с высоким риском должна проводиться под тщательным наблюдением. В этих случаях препарат Инвега® должен выписываться в минимальном количестве таблеток для уменьшения риска передозировки.
Лейкопения, neutropenia, агранулоцитоз
Лейкопения, Neutropenia e agranulocitose foram observadas com o uso de antipsicóticos, inclusive ao usar o medicamento Invega®. Агранулоцитоз отмечался очень редко в течение постмаркетинговых наблюдений. Пациентам, с клинически значимым уменьшением количества лейкоцитов в анамнезе или препарат-зависимой лейкопенией/нейтропенией рекомендуется проведение полного анализа крови в течение первых месяцев терапии, interromper o tratamento com Invega® deve ser considerada na primeira diminuição clinicamente significativa na contagem de glóbulos brancos na ausência de outras causas possíveis. Пациентам с клинически значимой нейтропенией рекомендуется наблюдаться на предмет повышения температуры или возникновения симптомов инфекции и начинать лечение немедленно, se tais sintomas ocorrerem. Pacientes com neutropenia grave (contagem absoluta de neutrófilos inferior a 1×109/eu) deve parar de usar Invega® até então, até que a contagem de glóbulos brancos volte ao normal.
Tromboembolismo venoso
Foram relatados casos de tromboembolismo venoso com o uso de antipsicóticos.. Porque os pacientes, tomando medicamentos antipsicóticos, muitas vezes têm risco de desenvolver tromboembolismo venoso, todos os possíveis fatores de risco devem ser identificados antes e durante o tratamento com Invega® и должны быть предприняты предупреждающие меры.
Интраоперационный синдром дряблой радужки (ИСДР)
ISDR foi observado durante a cirurgia para presença de catarata em pacientes, recebendo terapia com medicamentos do grupo antagonista α1-adrenoceptores.
ИСДР увеличивает риск возникновения осложнений, связанных с органом зрения, во время и после проведения операционного вмешательства. Врач, проводящий такую операцию, deve ser informado com antecedência, que o paciente tomou ou está tomando medicamentos, tendo atividade antagonista α1-adrenoceptores. Потенциальная польза отмены терапии антагонистами α1-адренорецепторов перед оперативным вмешательством не установлена, и должна оцениваться с учетом рисков, связанных с отменой терапии антипсихотическими препаратами.
Беременность и уход за ребёнком
A paciente deve notificar seu médico sobre gravidez ou planejamento de gravidez durante o tratamento com Invega.®. Deve-se ter cautela ao prescrever Invega® mães que amamentam.
Consumo de álcool
Os pacientes devem evitar beber álcool durante o tratamento com Invega®.
Condições, levando a uma diminuição na presença do medicamento no trato gastrointestinal
Condições, levando a uma diminuição na presença do medicamento no trato gastrointestinal, Por exemplo, doenças, associada à diarreia crônica, pode causar diminuição da absorção de paliperidona.
Comprimidos Invega® produzido usando tecnologia de liberação osmótica da substância ativa, na qual a pressão osmótica garante a liberação de paliperidona a uma taxa controlada. Sistema, assemelhando-se externamente a um comprimido em forma de cápsula, состоит из осмотически активного трехслойного ядра, окруженного промежуточной оболочкой и полупроницаемой мембраной. Трехслойное ядро состоит из двух лекарственных слоев, contendo substância medicinal e excipientes, bem como da camada de ejeção, contendo componentes osmoticamente ativos. Existem duas saídas no lado da cúpula das camadas de medicamento, feito com laser. No trato gastrointestinal, a casca colorida se dissolve rapidamente, вода начинает поступать внутрь таблетки через полупроницаемую контролирующую мембрану. Мембрана контролирует уровень поступления воды, а это, в свою очередь, controla o nível de liberação do medicamento.
Os polímeros hidrofílicos no núcleo do comprimido absorvem água e incham, transformando-se em gel, contendo paliperidona, который затем выталкивается через отверстия в куполе. Нерастворимые компоненты таблетки выводятся из организма со стулом. Пациенты не должны волноваться, se você notar algo parecido com um comprimido nas fezes.
Impacto na capacidade de dirigir veículos e máquinas
Paliperidona pode interferir na atividade, требующую быстрой психической реакции, а также может иметь зрительные эффекты, поэтому пациентам следует воздерживаться от вождения автомобиля и работы с механизмами до тех пор, até que sua sensibilidade individual à paliperidona seja estabelecida.
Overdose
Geralmente, objetivo e subjetivosintomasпередозировки палиперидона представляют собой усиленные фармакологические эффекты этого лекарственного средства, т. е. сонливость и седацию, тахикардию и артериальную гипотензию, Prolongamento do intervalo QT e sintomas extrapiramidais. Taquicardia bidirecional e fibrilação ventricular foram observadas com overdose de paliperidona oral.. При острой передозировке необходимо учитывать возможность токсического действия нескольких препаратов.
При оценке терапевтических потребностей пациента и эффективности купирования передозировки необходимо помнить о том, что Инвега® é um medicamento com liberação prolongada da substância ativa. Não existe antídoto específico para a paliperidona. Devem ser implementadas medidas de apoio geralmente aceites. Uma boa via aérea deve ser estabelecida e mantida, bem como oxigenação e ventilação adequadas. É necessário organizar imediatamente o monitoramento da atividade cardiovascular (Monitoramento de ECG para identificar possíveis arritmias). A hipotensão arterial e as condições colaptóides são tratadas com administração intravenosa de soluções substitutas do plasma e/ou agentes simpaticomiméticos. В определенных ситуациях показано промывание желудка (после интубации, если пациент находится в бессознательном состоянии), введение активированного угля и слабительных средств. Se ocorrerem sintomas extrapiramidais graves, devem ser administrados medicamentos m-anticolinérgicos. A observação da condição do paciente e o monitoramento das funções fisiológicas básicas devem ser continuados até que os efeitos da sobredosagem sejam completamente eliminados..
Interações medicamentosas
Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении препарата Инвега® с препаратами, prolongando o intervalo QT.
Влияние палиперидона на другие препараты
Палиперидон, скорее всего, не участвует в клинически значимых фармакокинетических взаимодействиях с препаратами, которые метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450. Pesquisarin vitro с использованием микросом печени человека показали, что палиперидон не вызывает существенного угнетения биопревращения препаратов, которые метаболизируются изоферментами цитохрома Р450, incluindo CYP1A4, CYP2А6, CYP2С8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 e CYP3A5. Com base nisso, não há razão para supor, que a paliperidona irá inibir a depuração do medicamento numa extensão clinicamente significativa, que são metabolizados por essas enzimas. Em pesquisain vitro a paliperidona não induziu a atividade das isoenzimas CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4.
Em altas concentrações, a paliperidona é um inibidor fraco da glicoproteína P.. Dadosvivo nenhum, significado clínico desconhecido.
Considerando o fato, que a paliperidona atua principalmente no sistema nervoso central, deve ser usado com cautela em combinação com outras drogas de ação central e álcool. Палиперидон может нейтрализовать действие леводопы и других агонистов дофамина. Вследствие способности палиперидона вызывать ортостатическую гипотензию может возникать аддитивный эффект при использовании препарата одновременно с другими препаратами, вызывающими ортостатическую гипотензию.
Фармакокинетическое взаимодействие палиперидона и лития маловероятно.
Одновременное назначение препарата Инвега® в дозировке 12 mg 1 uma vez ao dia e comprimidos de divalproato de sódio de ação prolongada (na dosagem de 500–2.000 mg 1 uma vez por dia) não afeta a farmacocinética do valproato. Em estudos clínicos em pacientes, принимающих постоянную дозу вальпроата, концентрация вальпроата в плазме крови не отличалась от таковой для пациентов, принимавших вместе с вальпроатом препарат Инвега® в дозировке 3–15 мг.
Способность других препаратов влиять на палиперидон
Палиперидон не является субстратом изоферментов CYP1А2, CYP2А6, CYP2С9, CYP2С19 и CYP3А5. Isto indica uma baixa probabilidade de sua interação com inibidores ou indutores dessas enzimas. Pesquisarin vitro выявили минимальное участие изоферментов CYP2D6 и CYP3А4 в метаболизме палиперидона, вместе с тем, нет доказательств того, что эти изоферменты играют значимую роль в метаболизме палиперидонаin vitro ouvivo. Pesquisarin vitro mostrou, que a paliperidona é um substrato da glicoproteína P.
A paliperidona é metabolizada de forma limitada pela isoenzima CYP2D6. В исследовании на взрослых добровольцах взаимодействия палиперидона с пароксетином, потенциальным ингибитором изофермента CYP2D6, nenhuma alteração clinicamente significativa na farmacocinética da paliperidona foi observada.
O uso concomitante de paliperidona com 200 mg de carbamazepina duas vezes ao dia causou uma diminuição na Cmaxmáx. e a AUC da paliperidona é aproximadamente 37%. Esta diminuição é causada por um aumento na depuração da paliperidona por 35% como resultado da indução da glicoproteína P renal pela carbamazepina. Ligeira redução na quantidade de medicamento, excretado inalterado, sugere, что при совместном применении карбамазепин имеет незначительное влияние на CYP метаболизм или биодоступность палиперидона. Ao prescrever carbamazepina, a dose de paliperidona deve ser reavaliada e aumentada se necessário.. E, vice-versa, при отмене карбамазепина доза палиперидона должна быть переоценена и уменьшена при необходимости.
Палиперидон, являющийся катионом при физиологических значениях рН, excretado predominantemente inalterado pelos rins; neste caso, cerca de metade da excreção se deve à filtração e cerca de metade se deve à secreção ativa. Uso de paliperidona concomitantemente com trimetoprima, qual, como é conhecido, inibe o transporte renal ativo de drogas catiônicas, não afetou a farmacocinética da paliperidona.
Com administração simultânea do medicamento Invega®в дозировке 12 mg 1 uma vez ao dia e comprimidos de liberação prolongada de divalproato de sódio (2 comprimidos 500 mg 1 uma vez por dia) houve um aumento em Cmáx.e AUC da paliperidona em 50%. Deve ser considerada a possibilidade de redução da dose de Invega.® quando coadministrado com valproato com base na avaliação clínica do paciente.
Одновременное применение палиперидона и рисперидонане было предметом научных исследований. A paliperidona é um metabólito ativo da risperidona, и поэтому при одновременном использовании палиперидона и рисперидона возможно повышение уровней палиперидона в крови.
Invega (Paliperidona), Dopamine System, and Future Regenerative Therapies
The treatment of disorders related to the sistema de dopamina remains a central challenge in modern psychiatry and neurology. Medicamentos como paliperidona (Invega) play an important role in stabilizing dopamine activity and managing symptoms of conditions like esquizofrenia e schizoaffective disorder.
Ao mesmo tempo, avança em medicina regenerativa e terapia com células-tronco estão abrindo novas possibilidades para abordar mecanismos biológicos mais profundos envolvidos na disfunção cerebral. Pesquisa realizada em um laboratório de biotecnologia em Barcelona, Espanha concentra-se no potencial de células-tronco mesenquimais para apoiar o reparo neuronal, regular as respostas imunológicas, e melhorar a função cerebral.
A integração de psicofarmacologia, neurociência, e terapias baseadas em células representa uma direção promissora para o futuro da medicina personalizada. À medida que a compreensão científica evolui, combinando tratamentos tradicionais com abordagens regenerativas pode levar a resultados mais eficazes e sustentáveis para pacientes com condições neurológicas e psiquiátricas complexas.
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