帕潘立酮, 以商品名 Invega 等出售, 是一种非典型抗精神病药. 主要用于治疗精神分裂症和分裂情感障碍.
它由杨森制药公司销售. 可以使用 OROS 缓释系统的缓释制剂，每日给药一次. 帕潘立酮棕榈酸酯是帕潘立酮棕榈酰酯的长效注射制剂，适用于每次一次 28 初始滴定期后注射天数.
医疗用途
它用于治疗精神分裂症和分裂情感障碍. [4]
帕潘立酮棕榈酸酯长效注射液与利培酮治疗精神分裂症的比较[5]
每四个星期灵活给药一次, 帕潘立酮棕榈酸酯的功效和耐受性与利培酮相当. 在短期学习中, 帕潘立酮棕榈酸酯（长效注射剂）与口服利培酮等相关化合物具有相似的不良反应. 报告的不良性结果的高发生率没有发现差异，帕潘立酮棕榈酸酯与血清催乳素的增加有关。[5]
结果 文字发现 数字发现 证据质量
不利影响
来源:[6][7][8][9][10]
很常见 (>10% 发生率)
头痛
心动过速
嗜睡 (与大多数非典型抗精神病药相比，镇静作用较少)[4]
失眠
高催乳素血症 (似乎会导致与其母体药物相当的催乳素升高, 利培酮)[4]
性功能障碍
常见的 (1–10% 发生率)
咳嗽
锥体外系副作用 (聚苯乙烯泡沫塑料; 例如. 肌张力障碍, 静坐不能, 肌肉僵硬, 帕金森症. 它似乎产生与利培酮类似的 EPSE, 阿塞那平和齐拉西酮以及比奥氮平更多的 EPSE, 氯氮平, 阿立哌唑, 喹硫平, 氨磺必利和舍吲哚)[4]
体位性低血压
体重增加 (往往会产生适度的体重增加, 可能与其有效阻断 5-HT2C 受体有关)
QT间期延长 (与大多数其他非典型抗精神病药相比，该药产生的 QT 间期延长较少，但 QT 间期延长与阿立哌唑和鲁拉西酮大致相同)[4]
鼻咽炎
焦虑
消化不良
便秘
停产
英国国家处方集建议在停用抗精神病药物时逐渐停药，以避免急性戒断综合征或快速复发。[11] 戒断症状通常包括恶心, 呕吐, 和食欲不振。[12] 其他症状可能包括烦躁不安, 出汗增多, 和睡眠困难。[12] 不太常见的是，可能会有一种世界旋转的感觉, 麻木, 或肌肉疼痛。[12] 症状通常会在短时间内消失。[12]
有初步证据表明，停用抗精神病药物可能会导致精神病。[13] 它还可能导致正在治疗的病症复发。[14] 停止用药时很少会出现迟发性运动障碍。[12]
死亡人数
在四月份 2014, 据报道 21 迄今为止，注射长效帕潘立酮注射剂的日本人已经死亡, 在......之外 10,700 个人开出该药。[15][16][17][18][19][20][21]
药理
帕潘立酮[22]
斯特基 (纳米)
5-HT1A 617
5-HT2A 1.1
5-HT2C 48
5-HT7 2.7
a1A 2.5
α2A 3.9
α2C 2.7
值为 Ki (纳米). 值越小, 药物与该位点的结合越强.
帕潘立酮是旧抗精神病药利培酮的主要活性代谢物。[23] 虽然其具体作用机制尚不清楚, 据信帕潘立酮和利培酮通过类似的作用发挥作用, 如果不相同, 途径。[22] 据信其功效来自中枢多巴胺能和血清素能拮抗作用. 已知食物可增加 Invega 型 ER OROS 缓释片的吸收. 食物使帕潘立酮的暴露量增加高达 50-60%, 然而, 半衰期没有受到显着影响. 该效果可能是由于 ER OROS 制剂在胃肠道上部的转运延迟所致, 从而增加吸收。[24]
半衰期是 23 小时。[24]
P-糖蛋白诱导剂（例如圣约翰草）会降低利培酮及其代谢物帕潘立酮的功效[25][26]
vte 长效注射用抗精神病药的药代动力学
历史
帕潘立酮 (我是因维加) 已获得食品药品监督管理局批准 (美国食品药品监督管理局) 用于治疗精神分裂症 2006. 帕潘立酮被 FDA 批准用于治疗精神分裂症 2009. 帕潘立酮长效注射剂, 在美国以 Invega Sustenna 商品名上市. 和 Xeplion 在欧洲, 7月获得FDA批准 31, 2009. 它是孟加拉国唯一可用的品牌 “帕利马克斯IS” 制造的 & 由 ACI 制药公司销售.
它最初于欧洲获得批准 2007 对于精神分裂症, 欧洲批准了缓释剂型和治疗分裂情感障碍的用途 2010, 并扩大在年龄超过以下的青少年中使用 15 岁获批准于 2014.[37]
品牌名称
在5月 18, 2015, FDA 批准了帕潘立酮棕榈酸酯的新配方，商品名为 Invega Trinza。[38] 一个相似的 3 -每月注射缓释混悬液已获批准 2016 由欧洲药品管理局最初采用杨森帕潘立酮品牌名称, 后来更名为特雷维塔。[39]
