Paliperidon, Diğerlerinin yanı sıra Invega ticaret adı altında satıldı, atipik bir antipsikotiktir. Esas olarak şizofreni ve şizoaffektif bozukluğu tedavi etmek için kullanılır.
Janssen Pharmaceuticals tarafından pazarlanmaktadır. Günde bir kez dozlamaya izin vermek için OROS genişletilmiş salım sistemini kullanan genişletilmiş bir salım formülasyonu mevcuttur.. Paliperidon Palmitat, her bir kez gösterilen paliperidon palmitoil esterinin uzun etkili bir enjekte edilebilir formülasyonudur. 28 İlk titrasyon döneminden sonraki gün enjeksiyonu.
Tıbbi kullanım
Şizofreni ve şizoaffektif bozukluğun tedavisi için kullanılır. [4]
Paliperidon Palmitat Şizofreni için risperidona kıyasla uzun etkili enjeksiyon[5]
Her dört haftada bir esnek bir şekilde dozlandığında, Paliperidon palmitat, risperidona etkinlik ve tolere edilebilirlik açısından karşılaştırılabilir görünür. Kısa vadeli çalışmalarda, Paliperidon palmitat-daha uzun etkili enjeksiyon-ağızdan risperidon gibi ilgili bileşiklere benzer bir olumsuz etki profiline sahiptir.. Bildirilen olumsuz cinsel sonuçların yüksek oranında fark bulunmadı ve paliperidon palmitat serum prolaktin artışı ile ilişkilidir.[5]
Sayıların Kanıt Kalitesi Bulgularında Sonuç Bulguları
Olumsuz etkiler
Kaynak:[6][7][8][9][10]
Çok yaygın (>10% insidans)
Baş ağrısı
Taşikardi
Uyuşukluk (çoğu atipik antipsikotikten daha az sedasyona neden olur)[4]
Uykusuzluk
Hiperprolaktinaemi (Ana ilacıyla karşılaştırılabilir prolaktin yükselmesine neden oluyor gibi görünüyor, risperidon)[4]
Cinsel işlev bozukluğu
Yaygın (1–10 insidans)
Öksürük
Ekstrapiramidal yan etkiler (Epse; örneğin. distoni, parmaklık, kas sertliği, Parkinsonizm. Risperidon'a benzer epse üretiyor gibi görünüyor, asenapin ve ziprasidon ve olanzapinden daha epse, klozapin, Aripiprazol, ıvır zıvır, amisülpride ve süttol)[4]
Ortostatik hipotansiyon
Kilo alımı (orta derecede kilo alımı üretme eğilimindedir, muhtemelen 5-HT2C reseptörünün güçlü ablukası ile ilişkili)
Qt Aralık Uzatma (diğer atipik antipsikotiklerden daha az QT aralığı uzatma ve aripiprazol ve lurasidon kadar yaklaşık QT aralığı uzatma eğilimindedir)[4]
Burun
Endişe
Hazımsızlık
Kabızlık
Kesme
İngiliz Ulusal Formülleri, akut para çekme sendromunu veya hızlı nüksetmeyi önlemek için antipsikotikleri bırakma sırasında kademeli olarak geri çekilmeyi önerir.[11] Çekme belirtileri yaygın olarak bulantı içerir, kusma, ve iştah kaybı.[12] Diğer semptomlar huzursuzluk içerebilir, Artan terleme, ve uyku sorunları.[12] Daha az yaygın olarak dünya dönme hissi olabilir, uyuşma, veya kas ağrıları.[12] Semptomlar genellikle kısa bir süre sonra çözülür.[12]
Antipsikotiklerin kesilmesinin psikoza neden olabileceğine dair geçici kanıtlar vardır.[13] Ayrıca tedavi edilen durumun tekrarlanmasına neden olabilir.[14] İlaç durdurulduğunda nadiren geç diskinezi meydana gelebilir.[12]
Ölümler
Nisan ayında 2014, bildirildi 21 Bugüne kadar uzun süredir enjekte edilebilir paliperidonun çekimlerini alan Japonlar öldü, -den 10,700 Bireyler ilacı reçete etti.[15][16][17][18][19][20][21]
Farmakoloji
Paliperidon[22]
Site (NM)
5-HT1A 617
5-HT2A 1.1
5-HT2C 48
5-HT7 2.7
A1A 2.5
α2A 3.9
A2C 2.7
Değerler Ki (NM). Değer ne kadar küçük olursa, ilaç siteye daha güçlü bir şekilde bağlanır.
Paliperidon, eski antipsikotik risperidonun birincil aktif metabolitidir.[23] Özel etki mekanizması bilinmemekle birlikte, Paliperidon ve risperidon hareketinin benzer olduğuna inanılıyor, Aynı değilse, Yollar.[22] Etkinliğinin merkezi dopaminerjik ve serotonerjik antagonizmden kaynaklandığına inanılıyor. Yiyeceklerin invega tipi ER OROS uzun süreli salamalı tabletlerin emilimini arttırdığı bilinmektedir.. Gıda paliperidonun maruz kalmasını artan 50-60%, Yine de, Yarılanma ömrü önemli ölçüde etkilenmedi. Etki muhtemelen GI kanalının üst kısmındaki ER Oros formülasyonunun geçişindeki bir gecikmeden kaynaklanıyordu., artan emilim ile sonuçlanır.[24]
Yarım ömür 23 saat.[24]
Risperidon ve metabolit paliperidonu, St John’un Wort gibi p-glikoprotein indükleyicileri tarafından etkinlikte azalır[25][26]
Uzun etkili enjekte edilebilir antipsikotiklerin VTE farmakokinetiği
Tarih
Paliperidon (Invega gibi) Gıda ve İlaç İdaresi tarafından onaylandı (FDA) Şizofreni tedavisi için 2006. Paliperidon, şizoaffektif bozukluğun tedavisi için FDA tarafından onaylandı. 2009. Uzun etkili enjekte edilebilir paliperidon formu, ABD'de Invega Sustenna olarak pazarlandı. ve Avrupa'da Xeplion, Temmuz ayında FDA tarafından onaylandı 31, 2009. Bangladeş'te marka adı altında mevcut tek marka “Palimax” üretilmiş & ACI Pharmaceuticals tarafından pazarlandı.
Başlangıçta Avrupa'da onaylandı 2007 Şizofreni için, Şizoaffektif bozukluk için genişletilmiş salım formu ve kullanımı Avrupa'da onaylandı 2010, ve daha büyük ergenlerde kullanılacak uzatma 15 Yaşındaki onaylandı 2014.[37]
Marka isimleri
Mayıs'ta 18, 2015, Paliperidon palmitatının yeni bir formülasyonu FDA tarafından Invega Trinza markası altında onaylandı.[38] Benzer 3 -Aylık uzun süreli salım süspansiyonu enjeksiyonu onaylandı 2016 Avrupa İlaç Ajansı tarafından başlangıçta Paliperidone Janssen markası altında, Daha sonra Trevicta olarak yeniden adlandırıldı.[39]
